突破还是受限？从原研企业最新维权动作看砜吡草唑专利布局

日期:11-28-2024

编者按：砜吡草唑专利案件再掀波澜！当行业普遍认为2022年化合物专利到期将为砜吡草唑市场带来"春天"之际，原研企业组合化学却在2024年展开了一系列专利维权攻势。最新情况：2024.11.11~2024.11.12，日本组合化学不仅与一家中国企业达成关键专利和解，且又在澳大利亚市场对3家企业发起专利侵权诉讼。据悉，澳大利亚市场约占2023年全球砜吡草唑销售额的15%。

组合化学此轮维权行动的背后，是一个全面布局的专利网：从工艺专利到晶型专利，从制剂专利到复配专利，通过多维度技术壁垒构筑起新的"专利围栏"。这场专利博弈最终是何走向？企业又该如何在专利的重重包围下寻求突破？本文将解析案件背后砜吡草唑的最新专利态势，以期为您提供帮助。

中国市场

2024年11月11日，组合化学与一家中国企业就专利ZL200580010635.9达成重要和解协议。该专利涉及"5-羟基-4-硫甲基吡唑化合物的制备方法"，是砜吡草唑生产中的关键技术。根据和解条款，该公司及其关联公司承诺在专利有效期内，将不会在中国生产或销售用于制造组合化学创新除草剂砜吡草唑的某些关键中间体化合物，同时承诺尊重组合化学的知识产权。此外，中国公司还同意向组合化学支付约定金额的法律程序费用。ZL200580010635.9：该发明提供5-羟基-4-硫甲基吡唑化合物的合成方法。即5-羟基吡唑化合物在碱和甲醛的情况下，与硫化物进行反应，生成目标化合物。

R₁表示氢原子、烷基、可以具有取代基的芳香族烃基、或可以具有取代基的杂环基；

R₂表示吸电子性基团；

n表示0或2；

X表示氢原子或金属；

R₃表示烷基、可以具有取代基的芳香族烃基、或可以具有取代基的杂环基。

专利中所涉及具体实施方法如：将1.7g(10mmol)5-羟基-1-甲基-3-三氟甲基吡唑和0.6g(15mmol)的氢氧化钠溶解在10m儿水中。在室温下搅拌该溶液的同时，滴加 1.7g(20mmol)的 35%甲醛溶液，在相同温度下搅拌1小时在室温下向其中滴加 7.1g(10mmol)的 10%甲硫醇钠水溶液，搅拌6 小时。反应后，滴加5.0g(50mmol)35%盐酸。滤取析出的结晶后，用5mI水洗涤结晶2次。通过在热风干燥机中干燥，获得1.6g(收率:72.7%)的淡黄色结晶的5-羟基-1-甲基-4-甲基硫甲基-3-三氟甲基吡唑，将获得的结晶通过水-甲醇进行重结晶，得到白色结晶。

澳大利亚

2024年11月12日，组合化学在澳大利亚市场针对三家企业发起专利侵权诉讼。这三家企业分别是Crop Smart Pty Ltd、4 Farmers Australia Pty Ltd和Conquest Crop Protection Pty Ltd，涉案产品包括Smart Sayonara 850 WG、4Farmers Pyroxasulfone 850 WG和PRECEED 850 WG除草剂。这些诉讼的集中发起，显示出组合化学在澳大利亚市场的强势维权态度。

综合以上三起案件，2024年（截止目前）组合化学在澳大利亚就含有 pyroxasulfone 的产品共提起了五起单独的专利侵权诉讼。

组合化学在澳大利亚的专利布局极具战略性。首先，通过标准专利AU2020300922建立基础技术壁垒，该专利的核心在于一种创新的氧化工艺，特别强调使用金属催化剂（如钨酸钠）配合双氧水进行氧化反应。该专利目前处于异议阶段，已成为企业进入澳洲市场必须考虑的关键因素。另外，该公司通过分案专利AU2023201945进一步扩展了保护范围。该专利不仅涵盖了砜吡草唑的特定晶型，还包括了这种晶型与表面活性剂的组合物及其制备工艺。

在专利策略上，该公司充分利用了澳大利亚的革新专利制度，在关键时间节点提交了多件革新专利申请。目前，已有两项革新专利(AU2023100061B4、AU2023100062B4)通过实审认证，这两项专利同样围绕氧化工艺展开保护。除此之外，还有三项新申请(AU2024100033A4、AU2024100034A4、AU2024100035A4)也获得了授权，这些专利分别针对砜吡草唑晶型的制备工艺、特定剂型的农药组合物制备工艺以及农药组合物等方面进行保护。（注：关于澳大利亚革新专利制度，请阅读文末补充说明）

从技术创新的角度来看，该公司的专利组合展现出多层次的技术突破。在氧化工艺方面，通过优化金属催化剂的选择和反应条件，提高了产品收率并降低副产物生成。专利中详细描述了钨催化剂、钼催化剂、铌催化剂等多种金属催化剂的应用，特别强调了钨酸钠作为优选催化剂的优势。

在晶型研究方面，专利中详细描述了一种新的砜吡草唑晶型，该晶型在粉末X射线衍射测定中在17.8°-17.9°、18.0°-18.1°和19.9°-20.0°的衍射角2θ处显示出特征峰，且19.9°-20.0°处的峰高最大，晶体外观为短柱状或柱状。这种晶型表现出优异的物理化学性质，特别是在制剂加工过程中表现出良好的润湿性（水和性）和再分散性。

在制剂技术方面，专利保护延伸到了包含特定晶型砜吡草唑和表面活性剂的农药组合物，以及水性悬浮剂（SC）、油性悬浮剂（OD）、可湿性粉剂等多种剂型的制备工艺。这些制剂在实际应用中展现出优异的性能，尤其是在水中的分散性和储存稳定性方面具有明显优势。

写在最后

最后，借用英国作家约翰生的一句话：″知识有两种，其一是我们自己精通的问题；其二是我们知道在哪里找到关于某问题的知识″。面对组合化学构建的多维度专利壁垒，全球农化企业，尤其是中国企业，需要重新审视市场策略。为助力企业把握先机，AGROPAGES世界农化网特别推出《2024砜吡草唑市场与产业深度分析报告》，独家呈现：

【市场洞察】

全球主要市场区域的需求特点与占比？
砜吡草唑的全球需求量是多少？

【专利解析】

从化合物到中间体、制备工艺等，砜吡草唑的全球专利布局是怎样的？

【产品登记与应用】
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注：本文部分专利信息来源由第三方提供，如您对上述文章有所疑问或想要了解更多详情，诚挚欢迎与我们联系。

 

补充说明

澳大利亚专利包括标准专利和革新专利。

标准专利的保护期限为20年，需要经过实质审查才可获得授权，保护力度最强和最有效。

革新专利的保护期限为8年，实质审查不是必经程序，通过形式审查后即可获得授权（Granted）；革新专利适用于生命周期短或针对现有技术可能是显而易见的发明；但是，被授权的革新专利不具有强制执行力，需要经过实质审查并获得认证后（即，Certified状态），才能具备强制执行力。

澳大利亚2020年知识产权法修正案于2020年2月26日开始生效。修正案中最主要的是，从生效日起的18个月（也就是2021年8月26日）后，将无法申请新的革新专利。在2021年8月26日前申请的革新专利将继续有效，直至到其8年的保护期满。例外的是，如果在2021年8月26日前申请了一个标准专利申请，仍可在绝限后将标准专利申请转为革新专利，或者从标准专利申请分案出另一革新专利，组合化学正是充分运用了澳大利亚革新专利制度，对本族专利进行了全面布局。

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