49项近期公开的除草剂专利，涉及砜吡草唑、氟噻草胺等数十种成分，以及多种新型除草化合物

日期:11-21-2024

世界农化网中文网报道：近期多项除草剂发明专利公开，这些专利涉及多个创新化合物，以及L-草铵膦、苯嘧磺草胺、三氟啶磺隆和二甲戊灵等农药原药的化合物合成专利；以及草甘膦、草铵膦、精草铵膦、苯嘧磺草胺、二甲戊灵及磺酰脲类除草剂等的中间体合成专利，组合物或制剂专利涉及砜吡草唑、氟噻草胺、二氯异噁草酮、草甘膦、草铵膦及三氯吡氧乙酸、硝磺草酮等成分。专利申请企业包括跨国公司先正达、拜耳、安道麦和住友化学、日本农药，以及国内江山股份、海利尔、新安股份、中农联合、兴发集团、丰乐农化和山东华阳等国内知名农药企业。

 

新型除草化合物专利

近期9项新型除草剂潜力化合物及其应用专利被公开，这些化合物在除草活性和作物安全性方面表现出色。

拜耳公司公开的专利CN118974025A涉及的取代的2‑氨基嗪及其作为除草剂的用途。先正达农作物保护股份公司的CN118786116A专利所述的展现了良好的除草活性。日本农药株式会社的专利CN118891254A涉及含具有肟基的含氮杂环化合物及其盐作为有效成分的农业园艺用除草剂。

 

国内农药创制企业，山东省联合农药工业有限公司公开的含异噁唑烷酮的化合物（CN118930529A）和一种异噁唑啉类衍生物（CN118930531A）对农业或其他领域中的多种有害杂草都表现出很好的活性，具有较好的应用前景。清原申请的专利CN118772105A涉及一种三氮唑类化合物及其制备方法、除草组合物和应用，所述化合物即使在低施用率下对禾本科杂草、阔叶杂草、莎草科杂草等也具有优异的除草活性且对作物具有高选择性。除此之外，国内江苏莱科化学有限公司、东北农业大学和安徽农业大学各公开了一项新型除草化合物专利。

化合物合成专利

除草剂原药产品的合成制备方面，近期不完全统计公开了5项专利，涉及的除草剂原药产品包括L-草铵膦、苯嘧磺草胺、三氟啶磺隆和二甲戊灵。

 

如浙江工业大学公开的专利CN118931985A，提供了一种化学‑生物级联合成L‑草铵膦的方法及突变体，从甲基亚磷酸二乙酯出发，经过加成、缩合和水解反应合成PPO，革除了剧毒氰化物的使用，三废产生量较DL‑草铵膦减少50％以上，解决了现有L‑草铵膦合成繁锁，不对称胺化还原活性不高和稳定性较差的问题。工业化放大易于实现连续化生产。

江苏富鼎化学有限公司CN118955408A公开了一种苯嘧磺草胺原药的合成方法，通过芳香化反应、磺化反应、胺化反应和结晶纯化一系列反应和结晶纯化，整体合成反应过程简单易操作、且条件易控制，避免了副产物的生成；同时，整个反应过程用时短、各步反应收率高、产物纯度高，能够很好的适应工业化生产。

 

农药中间体的合成制备公开了约10项专利，包括草甘膦、草铵膦、精草铵膦、苯嘧磺草胺、二甲戊灵及磺酰脲类除草剂等的合成中间体。例如，北京颖泰嘉和生物科技股份有限公司公开的专利CN118955293A，具体涉及一种2‑氯‑4‑氟‑5‑硝基苯甲酸的制备方法，该方法选择性好，几乎不生成3位一硝化的异构体，可无需进行后续的提纯，有效节省大量重结晶溶剂；并且，两步反应无需中间体分离，一锅法即可实现，操作简单，条件温和，收率高，适合工业化生产。南京华洲药业有限公司CN118834238A公开了一种甲基亚膦酸二乙酯的合成方法，通过加入添加剂和惰性溶剂，有效改善了甲基二氯化膦的反应活性，使反应条件变得温和，操作安全性增强，制备的产品纯度高，质量稳定，反应收率和含量高，具有较高的工业化应用价值和经济价值。

组合物/制剂专利

 

近期公开的除草剂组合物/制剂专利25项（不完全统计），涉及砜吡草唑、氟噻草胺、二氯异噁草酮、草甘膦、草铵膦及三氯吡氧乙酸、硝磺草酮等多个重要除草成分之间的二元/多元混配组合/制剂。

 

安道麦阿甘有限公司近期公开了2项关于砜吡草唑的组合专利，专利CN118749524A涉及一种包括砜吡草唑和异噁唑草酮的除草剂混合物，可以提供更大杂草防治谱，获得协同除草效果。专利CN118804684A涉及高载量的浓悬浮剂(SC)组合物。

 

涉及氟噻草胺的有2项组合物专利。青岛恒宁生物科技有限公司申请的CN118844451A公开了一种含有氟噻草胺的除草组合物及其应用，另一组合成分为双环磺草酮、乙氧氟草醚、噁嗪草酮的任一种，发明所述的除草组合物扩大了杀草谱，对于水稻田一年生杂草具有优异的防治效果。安徽丰乐农化有限责任公司CN118716357A公开的除草组合物的有效成分为氟噻草胺和二氯异噁草酮，对水稻田稗草、千金子、马唐、鸭舌草、鸭跖草、丁香蓼等等抗性杂草效果明显，解决了水稻苗后抗性杂草无除草剂防除的问题。

 

涉及双草的组合物专利有：南通江山农药化工股份有限公司在CN118923685A专利上，通过将其创制除草剂苯嘧草唑与草甘膦铵盐组合复配成一种可分散油悬浮剂，可降低苯嘧草唑热贮分解率，并解决可分散油悬浮剂出现膏化的问题。专利CN118834198A将一种噻喃类化合物与草甘膦复配得到除草用草甘膦复配制剂，以增加抗性杂草除草效果。专利CN118805794A公开了一种含草铵膦的农药组合物、制备方法及应用，具有持效期长、稳定性高、药效佳的优势。

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