30多年来首创全新作用机理除草剂：8区申请启动，年销售有望达4亿美元

日期:08-25-2024

编者按：近期，富美实公司向印度、巴西、菲律宾、美国、哥伦比亚、韩国、秘鲁和中国台湾八个主要水稻种植区域提交了Dodhylex™ active除草剂（四氟咯草胺）的监管申请，标志着这款具有革命性意义的新型除草剂即将进入商业化应用阶段。作为30多年来首个具有全新作用机理的除草剂，四氟咯草胺有望开创水稻田杂草防控的新纪元。富美实预测，其年峰值销售额将达3.00亿～4.00亿美元。本文将重点介绍这款重磅除草剂的特异性及其市场推进情况，以期为您相关产品的开发及应用提供参考。

 

三十余年来首次突破，开创水稻田除草新纪元

四氟咯草胺（tetflupyrolimet）是由杜邦公司（现科迪华）研制，后转让给富美实公司的一款新型芳基吡咯烷酮苯胺类（Aryl pyrrolidinone anilide）除草剂。其最显著的特点是拥有一种全新的作用机理 - 抑制二氢乳清酸脱氢酶（Dihydroorotate dehydrogenase，DHODH）。

 

它是30多年来首个具有全新作用机理的除草剂。2021年，国际除草剂抗性行动委员会（HRAC）和美国杂草科学协会（WSSA）将四氟咯草胺归类为第28组。据悉，最后两种引入市场的新作用模式除草剂是HPPD抑制剂（如硝磺草酮，HRAC第27组）和谷氨酰胺合成酶抑制剂（如草铵膦，HRAC第10组），均在几十年前实现商业化。^[1]

 

四氟咯草胺通过抑制嘧啶从头生物合成途径中的DHODH酶而发挥作用。所有杂草DHODH都是位于线粒体内膜外表面的黄素蛋白，由于核苷酸的核心作用，该途径的抑制对大多数生物都是致命的。四氟咯草胺竞争DHODH上的泛醌结合位点，抑制杂草体内关键生长分子嘧啶的合成，从而使杂草生长发育停滞。这种独特的作用方式使得四氟咯草胺成为一种高效、低剂量的除草剂选择。

 

广谱高效，解决抗性难题

 

作为一种全新作用机理除草剂，四氟咯草胺能有效防除对现有除草剂产生抗性的杂草。近年来，多种杂草对乙酰乳酸合成酶(ALS)、乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)和对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂等产生抗药性。由于具有全新的作用机理，四氟咯草胺没有已知的交互抗性，有望成为解决水稻田杂草抗药性问题的重要工具。

 

四氟咯草胺具有优异的除草效果和广谱的防控范围。它可防除整季水稻中的重要禾本科杂草及主要阔叶杂草和莎草，适用于移栽水稻和直播水稻田；无论采用何种栽培方法，这种专有分子都能对水稻中的抗性杂草提供整个季节的控制；用药量极低，具有卓越的可持续性，可提供出色的杂草控制时长。鉴于在水稻中的优良表现，富美实表示，其正在探索Dodhylex™在其他作物中的使用，包括甘蔗、小麦、大豆和玉米。

 

市场战略：全球布局，重点突破

 

为充分发挥四氟咯草胺的市场潜力，富美实公司采取了积极的市场策略，并与行业领先企业展开战略合作。2023年5月16日，富美实和先正达植保宣布达成协议，在亚洲联合推出这项突破性的水稻田杂草防控技术。

 

根据协议，富美实和先正达将在亚洲主要水稻市场推广含有四氟咯草胺的产品。富美实将在整个亚洲登记和商业化四氟咯草胺及其用于水稻田的系列制剂产品。在中国水稻市场，富美实将专注于混配制剂的开发和推广。先正达则将在中国登记并商业化四氟咯草胺及其系列制剂用于水稻市场，同时还将在印度、越南、印度尼西亚、日本、韩国推出其混配制剂，并在孟加拉独家推出用于水稻田的该化合物产品。

 

2024年7月，富美实在美国举办了一场互动式客户活动，首次向美国中南部的水稻种植者展示了四氟咯草胺在水稻田间应用中的显著优势。这次活动不仅验证了四氟咯草胺在中南部稻田杂草管理策略中的有效性，也为其在美国市场的推广奠定了基础。

 

近期，富美实向印度、巴西、菲律宾、美国、哥伦比亚、韩国、秘鲁和中国台湾八个国家和地区提交了登记档案，积极推进四氟咯草胺在全球地区的应用，这些地区约占全球1.65亿公顷水稻种植面积的35%。此外，公司还计划在全球其他主要市场继续推进监管文件的提交工作。

 

写在最后

 

随着各国监管审批的推进，四氟咯草胺有望在不久的将来成为全球水稻田杂草防控的重要工具，为水稻种植业带来新的变革。近年来，除四氟咯草胺外，还有一些新型水稻除草剂进入市场或处于开发阶段，如全球首例安全用于水稻田苗后茎叶处理防除禾本科杂草的HPPD抑制剂类除草剂三唑磺草酮和清原农冠自主创制水稻田新一代HPPD抑制剂氟砜草胺等。这些新型除草剂的出现不仅丰富了水稻田杂草防控的工具箱，也为抗性管理提供了更多选择，有望共同推动水稻种植业的可持续发展。

 

参考文献

[1]Bioisosteric Tactics in the Discovery of Tetflupyrolimet: A New Mode-of-Action Herbicide. J. Agric. Food Chem. 2023,71,47,18197-18204

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