唑嘧菌胺——卵菌纲病害杀菌剂，化合物专利明年到期

日期:08-14-2024

唑嘧菌胺是由巴斯夫公司开发化学结构新颖的三唑并嘧啶类杀菌剂，属于线粒体呼吸抑制剂，对霜霉和疫霉类卵菌纲真菌有较好活性，主要用于防治马铃薯、葡萄、黄瓜和辣椒等作物上的疫霉病与霜霉病。

一、产品简介

中文通用名称：唑嘧菌胺

英文通用名称：Ametoctradin

化合物名称：5-乙基-6-辛基[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶-7-胺

CAS登录号：865318–97–4

分子式：C₁₅H₂₅N₅

相对分子质量：275.4

结构式：

理化性质： 唑嘧菌胺原药为白色晶体，无味。熔点197.7～198.7℃。蒸气压 2.1x10^-7mPa(20℃)。K_OWlgP = 4.40(中性水溶液，20℃)，水中溶解度0.15mg/L(20℃)，其他溶剂中溶解度 (20℃，g/L)：丙酮1.9，乙腈0.5，二氯甲烷3，乙酸乙酯0.8，甲醇7.2，甲苯 0.1，二甲基亚砜10.7。在无菌50℃的pH=4～9缓冲溶液黑暗中至少7d稳定不会水解。光解DT5038.4d(无菌水，pH=7)，pKa 2.78。

毒性：大鼠急性经口LD50＞2000mg/kg，大鼠急性经皮LD50＞2000mg/kg；对兔眼睛和皮肤无刺激。吸入LC50（4h)＞5.5mg/L，ADI 10mg/kg。无遗传毒性。

作用机理：唑嘧菌胺属于线粒体呼吸抑制剂，唑嘧菌胺可与真菌呼吸复合体Ⅲ中的标桩菌素亚位点结合，从而抑制线粒体呼吸并致其死亡。

二、登记情况

（一）国外登记情况

目前，国外登记的唑嘧菌胺杀菌剂产品中单剂主要为200g/L的唑嘧菌胺悬浮剂，混剂主要是300g/L唑嘧菌胺+225g/L烯酰吗啉复配的悬浮剂，另巴西登记有唑嘧菌胺和代森联复配产品，用于马铃薯、洋葱、番茄等防治霜霉病，英国登记还有唑嘧菌胺和代森锰锌/磷酸钾复配产品，均用于马铃薯防治真菌性病害。具体详情如下：

美国登记情况

加拿大登记情况

澳大利亚登记情况

巴西登记情况

德国登记情况

英国登记情况

（二）国内登记情况

经中国农药信息网查询，截止日前，我国共登记7个唑嘧菌胺产品，1个原药和6个制剂且均是混剂，详情如下：

三、专利情况

唑嘧菌胺尚处于专利保护期内，2005年巴斯夫公司申请了相关化合物专利，包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等，这些化合物专利都将于2025年到期。

中国专利：CN1930166B，申请于2005年3月8日，2025年3月7日期满；发明名称：5,6-二烷基-7-氨基三唑并嘧啶，其制备方法及其在防治致病性真菌中的用途以及包含这些化合物的组合物。

四、市场前景

化学防治是目前防控卵菌病害的主要手段，唑嘧菌胺因具有独特新颖的作用机制，并且与其他商业化杀菌剂无交互抗性，这使其成为杀菌剂中抗性治理的理想工具。而且其作为高选择性的杀菌剂，可以灵活地防治霜霉病和晚疫病，其化合物专利也将于明年到期。