先正达SDHI杀菌剂氟唑环菌胺的全球专利体系分析

日期:06-03-2024

氟唑环菌胺中国化合物核心专利已经到期，是否代表氟唑环菌胺仿制市场全面打开？本文详细介绍先正达氟唑环菌胺全球专利体系，站在到期农化产品的市场风口，遇风险、知风险、破风险、新格局。

氟唑环菌胺高风险市场提醒

高风险市场提醒：

（1）巴西、丹麦、美国、厄瓜多尔氟唑环菌胺化合物核心专利仍在保护期内；

（2）苯胺中间体+吡唑中间体合成氟唑环菌胺的制备方法在中国、阿根廷、巴西、德国、欧洲、印度、美国、越南均受专利权保护；

（3）关于氟唑环菌胺苯胺中间体和吡唑中间体的合成，在全球范围内有效专利共84件，其中中国境内有5件；

（4）氟唑环菌胺和嘧菌酯；咯菌腈；苯醚甲环唑；环丙唑醇或噻菌灵的组合物在全球36个国家/地区均受专利权保护。

先正达氟唑环菌胺专利保护体系概览

氟唑环菌胺（Sedaxane）是由先正达发现、开发和生产的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂。氟唑环菌胺于2011年上市，现已成为超亿美元的产品。

英文通用名：sedaxane；

商品名：Vibrance®、根穗宝®等。

开发代号：SYN524464（反式异构体：SYN508210；顺式异构体：SYN508211）；

CAS登录号：874967-67-6（反式异构体：599197-38-3；顺式异构体：599194-51-1）；

分子式：C₁₈H₁₉F₂N₃O；

相对分子质量：331.36；

氟唑环菌胺结构式

从专利技术方案类型来看，先正达在2002年3月5日递交氟唑环菌胺化合物核心专利后，又陆续围绕氟唑环菌胺的制备方法、组合物、吡唑中间体、苯胺中间体布局了多件专利；从专利区域分布来看，先正达在全球范围内开展同族专利布局。专利公开日截至2023年3月6日，先正达围绕氟唑环菌胺已布局了264件专利，其中139件仍处于有效期内。这些专利权成为先正达控制氟唑环菌胺市场，保持氟唑环菌胺市场份额稳定增长的重要保障。

氟唑环菌胺化合物专利风险提示

化合物专利保护氟唑环菌胺的化合物结构，中国专利CN1293058C申请于2003年2月21日，保护期20年，该专利权已于2023年2月21日到期。

需要注意的是：氟唑环菌胺化合物核心专利在巴西、丹麦、美国和厄瓜多尔仍处于专利权有效期内。

氟唑环菌胺制备方法专利风险提示

制备方法专利保护氟唑环菌胺的合成方法。中国专利CN101309907B主题为″羧酰苯胺的制备方法″，由先正达公司申请于2006年11月13日，目前仍处于有效期内，预估到期日是2026年11月13日。

专利CN101309907B权利要求1保护了:

化合物（II）和化合物（III）在碱、钯催化剂和Josiphos型二茂铁二膦配体的存在下进行反应生成氟唑环菌胺的合成路径。

这一合成路径在阿根廷、巴西、德国、欧洲、印度、美国、越南均受专利权保护。

氟唑环菌胺苯胺和吡唑中间体专利风险提示

苯胺中间体：专利CN101124194B、CN101253144B、IN1174DELNP2008A、CN101687765B保护氟唑环菌胺苯胺中间体的合成方法。

吡唑中间体：专利CN103052625B、CN102471278B保护氟唑环菌胺吡唑中间体的合成方法。

氟唑环菌胺制剂专利风险提示

专利CN100548122C权利要求1保护氟唑环菌胺和嘧菌酯；咯菌腈；苯醚甲环唑；环丙唑醇或噻菌灵的组合物。这一组合物方案在阿根廷、奥地利、澳大利亚、巴西、加拿大、哥斯达黎加、塞浦路斯、德国、丹麦等36个国家/地区均受专利权保护。