原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂类除草剂新品种盘点

日期:03-25-2024

原卟啉原氧化酶(PPO)是创制新型除草剂品种的主要靶标之一，占市场比例相对较大。由于这种除草剂主要作用于叶绿素，对哺乳动物毒性低，该类除草剂具有高效、低毒、安全的作用特点。

动物、植物、细菌和真菌中都含有原卟啉原氧化酶，它在分子氧的条件下，催化原卟啉原IX生成原卟啉IX，原卟啉原氧化酶是四吡咯生物合成中的最后一个普通酶，主要合成亚铁血红素和叶绿素。在植物体中，原卟啉原氧化酶存在2种同工酶，分别位于线粒体和叶绿体中。原卟啉原氧化酶抑制剂是强触杀性除草剂，主要通过抑制植物色素合成达到除草目的，在土壤的残留期短，对后茬作物无药害。该类除草剂的新品种具有选择性、高活性、低毒、在环境中不易积累等特点，其前景非常可观。

PPO抑制剂的主要除草剂品种

1、二苯醚类除草剂

其他PPO抑制剂类除草剂

 

近期的一些PPO新品种

3.1  2007年获得ISO名的saflufenacil（苯嘧磺草胺）--巴斯夫，2021年专利已经到期

2009年，苯嘧磺草胺首先在美国登记，2010年上市。如今苯嘧磺草胺已在美国、加拿大、中国、尼加拉瓜、智利、阿根廷、巴西和澳大利亚等国登记。目前中国很多企业在登记过程中。

3.2  2013年获得ISO名的tiafenacil（氟嘧硫草酯）--福阿母韩农株式会社、韩国化学技术研究院等联合研发，2029年专利到期。

2018年，氟嘧硫草酯率先在韩国上市；2019年，在斯里兰卡上市，开启了该产品在海外市场的推广之旅。目前，氟嘧硫草酯也已在澳大利亚、美国、加拿大、巴西等国取得登记，并在其他主要市场积极登记。

3.3  2014年获得ISO名的trifludimoxazin（三氟草嗪）--巴斯夫研发，2030年专利到期。

2020年5月28日，三氟草嗪原药在澳大利亚获得全球首个登记，三氟草嗪的全球商业化进程由此快速推进，同年7月1日，巴斯夫的复配产品（125.0 g/L毛氟草嗪+250.0 g/L苯嘧磺草胺悬浮剂）也在澳大利亚获准登记

3.4  2017年获得ISO名的cyclopyranil--日本Kyoyu农业株式会社开发，2034年专利到期。

日本KYOYU农业公司将包括cyclopyranil化合物在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP3031806），并递交了PCT申请，国际公布号WO2015020156A1，申请日2014年8月7日。该专利获得中国、澳大利亚、巴西、意大利、日本、韩国、俄罗斯、美国等授权。

3.5  2020年获得ISO名的epyrifenacil--住友化学开发。

Epyrifenacil广谱、速效，主要用于玉米、小麦、大麦、水稻、高粱、大豆、棉花、甜菜、花生、向日葵、油菜、花卉、观赏植物、蔬菜等，防除许多阔叶杂草和禾本科杂草，如狗尾草、牛筋草、稗草、黑麦草、尾稃草等。 住友化学美国子公司Valent公司已向美国环保署（EPA）和加拿大有害生物管理局（PMRA）提交了epyrifenacil的登记申请。

3.6  2022年获得ISO名的flufenoximacil（氟草啶）--清原农冠开发。

氟草啶为PPO抑制剂类除草剂，除草谱广，作用速度快，施药当天即可见效，对后茬有较好的灵活性。此外，氟草啶还具有超高活性，将灭生性除草剂的有效成分亩用量降低到了克级别，对环境友好。

2022年4月，氟草啶获得柬埔寨登记，这是其全球首登。含该核心成分的首个产品将以″快如风″的商品名在国内上市。

3.7  SY1604--沈阳中化农药化工研发有限公司。

SY1604右图

利用巴斯夫引以为傲的超高效除草剂苯嘧磺草胺的关键中间体，通过″中间体衍生化方法″进行衍生、优化，最后发现了一个不仅在活性上明显优于苯嘧磺草胺而且可以有效防除抗草甘膦杂草的全新灭生性除草剂SY-1604，其具有自主知识产权己经相继申请了中国、阿根廷、澳大利亚、加拿大、美国和巴西专利。

除了上述一些新品种外，拜耳也基于PPO型开发了一些衍生物。其他如先正达等头部公司也有很多类似的专利出来，如把中间的苯环换成吡啶环、把左侧的杂环变化等等