三氟吡啶胺、三氟杀线酯—已在中国启动商业化推广的两个具有杀线虫活性的农药成分

日期:01-16-2024

世界农化网中文网报道： 近五年公布的杀线虫剂主要有两个成分，分别为三氟杀线酯（山东中农联合，2021.09）、三氟吡啶胺（先正达，2020.01），两个成分目前均已在中国启动商业化推广。

三氟吡啶胺

成分名：三氟吡啶胺（cyclobutrifluram）

产品类型：杀线虫剂/杀菌剂

主要生产商/商标：先正达，克来傲/Victrato/Vaniva

主要应用作物：番茄、辣椒、黄瓜、玉米和甜菜等作物，线虫和立枯病、猝死病等根部病害

主要上市国家：萨尔瓦多、阿根廷、中国

作用机制：国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）将其归类为苯基环丁基吡啶酰胺结构的SDHI类杀菌剂（FRAC：C2，琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI），烟酰胺类杀菌杀线虫剂）。作为SDHI类杀菌剂中的一员，三氟吡啶胺也为病原菌呼吸作用抑制剂，通过干扰呼吸电子传递链复合体Ⅱ上的三羧酸循环，抑制线粒体的功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。三氟吡啶胺还通过干扰呼吸作用，使线虫幼虫麻痹，从而导致细胞中能量耗尽，并能抑制虫卵孵化。

加工剂型：SC、FS

表1 主要登记产品

2020年1月，ISO公布了全新杀菌杀线虫化合物，三氟吡啶胺，先正达全新专利苯乙基吡啶酰胺类杀菌杀线虫剂成分。2023年10月23日，中国农业农村部批准了先正达全新杀菌杀线虫化合物登记，450g/L三氟吡啶胺SC（商品名：克来傲）。2023年11月19日，先正达盛装亮相第37届中国植保双交会，并宣布450g/L三氟吡啶胺SC将于2024年全国上市推广销售，已正式进入商业化运行阶段。

三氟吡啶胺是先正达历时10余年成功推出的新一代琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂，是公司继吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺之后成功上市的第5个SDHI类杀菌/杀线虫剂。2022年5月三氟吡啶胺原药和制剂产品首次获得萨尔瓦多登记，紧接着8月份在阿根廷获得原药许可，2023年10月，三氟吡啶胺原药和制剂产品获得中国登记。

          

三氟吡啶胺的作用特点

（1）使用方法：用于种子处理和土壤应用的新型活性成分，具有改进的可持续性特征。

（2）靶标：线虫和立枯病、根腐病等主要土传真菌病害的防治，尤其针对镰刀菌具有极强保护作用。

（3）持效期长：120天以上。

（4）高安全性，易于使用：在作物移栽当天（0天）这一防治蔬菜根结线虫最科学的施药窗口使用，可以第一时间保护作物根系不受线虫侵染。此外，该产品不仅适用于喷洒、灌根等使用方式，还可用于种子处理。

（5）使用剂量低：对根结线虫的LD50短：三氟吡啶胺（0.35 PPM）、氟吡菌酰胺（2.15 PPM），噻唑膦（19.8 PPM）。   

先正达表示三氟吡啶胺是目前市场上杀线虫活性最高的成分，在番茄上的防效相比常规杀线剂提高30%以上，相比国产高端杀线剂提升10 %以上。克来傲®具有三大应用价值：第一、作物安全性高，可于作物移栽当天（0天）施用，实现对根系的即刻保护，预防根结线虫的侵染。第二、健康根系。优异的线虫防治减少了土传病害侵染途径，独特的杀菌活性使得根系更白、更健康。第三、增产提质。健康的根系，有利于作物提高水肥利用率，植株更健壮产量更高，品质更好。

          

三氟吡啶胺在主要国家的登记情况

（1）阿根廷

阿根廷是全球第二个成功登记的国家，当前先正达在阿根廷共推出四款三氟吡啶胺制剂产品，主要涉及两个剂型：悬浮剂和种子处理悬浮剂，主要用于多种作物防治根结线虫和苗期土传病害。

（2）中国

2023年10月，三氟吡啶胺原药和制剂产品获得中国登记，制剂产品（450g/L三氟吡啶胺SC）首先防治番茄根结线虫，未来将在我国进一步扩作其它蔬菜线虫领域。2023年11月19日，先正达盛装亮相第37届中国植保双交会，并宣布450g/L三氟吡啶胺SC将于2024年全国上市推广销售，已正式进入商业化运行阶段。

近几年，三氟吡啶胺在山东、河南、河北等多地开展实验示范结果显示，每百公斤种子施用三氟吡啶胺40～60克有效成分能提供很好的防治效果，明显优于戊唑醇、苯醚甲环唑、咯菌腈等常规药剂。   

（3）巴西

三氟吡啶胺原药获得巴西登记，制剂仍在登记过程中。

（4）其它市场

三氟吡啶胺尚未在美国、澳大利亚等主要市场取得登记。

          

三氟吡啶胺的专利信息

①全球专利：专利号：WO2013143811A1；专利名称：N-CYCLYLAMIDES AS NEMATICIDES；专利申请日：2013-03-06；专利权人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG；

②中国专利：专利号：CN106748814B；专利名称：作为杀线虫剂的N-环酰胺；专利申请日：2013-03-06；专利权人：先正达参股股份有限公司；

③美国专利：专利号：US09414589B2；专利名称：N-CYCLYLAMIDES AS NEMATICIDES；专利申请日：2013-03-06；专利权人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG；

          

三氟杀线酯

成分名：三氟杀线酯（trifluenfuronate）

产品类型：杀线虫剂/杀螨剂

主要生产商/商标：山东中农联合，线玛、根朵朵

主要应用作物：番茄、辣椒、黄瓜等蔬菜作物，线虫    

主要上市国家：尚未成功登记上市，预计2024年于中国取得登记

作用机制：三氟杀线酯为三氟丁烯类杀（线）虫剂，其作用机理可能与氟烯线砜相似，为线粒体脂肪酸β-氧化抑制剂。是植物寄生线虫获取能量储备过程的代谢抑制剂。通过与线虫接触，抑制线虫获取脂质能量，抑制线虫能量储备，阻断线虫获取能量通道，从而杀死线虫。

加工剂型：颗粒剂

表1 主要登记产品

2021年9月，ISO公布了全新杀线虫杀螨产品，三氟杀线酯，该产品是中农联合杀线虫专利成分。2023年12月18日，山东中农联合于山东济南全球首发了三氟杀线酯产品，制剂为5%三氟杀线酯颗粒剂（商品名：线玛），该产品已实质进入商业化推广阶段。

          

三氟杀线酯的作用特点

（1）高效、防效优异：室内毒力测试结果表明，三氟杀线酯对南方根结线虫卵毒力平均值IC50为8.92 mg/L，对J2毒力平均值LC50为16.91 mg/L，与噻唑膦相当；大田试验平均防效约为67%，优于阿维菌素和氟吡菌酰胺，与噻唑膦相当。进一步的研究表明，三氟杀线酯还具有优异的杀虫杀螨效果，对朱砂叶螨、二斑叶螨、山楂叶螨和柑橘全爪螨等害螨成虫产卵和虫卵孵化的抑制作用均优于乙螨唑，对烟粉虱和迟眼蕈蚊虫卵孵化的抑制作用优于吡丙醚，对小菜蛾和玉米黏虫虫卵孵化的抑制作用优于虱螨脲。

（2）安全：相较于噻唑膦、氟吡菌酰胺等产品的药害风险，三氟杀线酯目前无药害报道。

（3）毒性低：三氟杀线酯毒理学数据：无致突变作用；大鼠急性经口、经皮、吸入毒性都属于″低毒″；豚鼠急性皮肤、兔急性眼睛刺激强度为″无刺激性″；   

（4）可以促根壮苗并且能够提高作物品质

（5）抗性低

三氟杀线酯的专利信息

①、全球专利：专利号：WO2013104171A1；专利名称：一种含噻唑的三氟丁烯类杀虫剂；专利申请日：2012-06-07；专利权人：山东省联合农药工业有限公司；

②、全球专利：专利号：WO2013104170A1；专利名称：一种含吡啶的三氟丁烯类杀虫剂；专利申请日：2012-06-07；专利权人：山东省联合农药工业有限公司；

③、中国专利：专利号：CN102696609A；专利名称：一种含吡啶的三氟丁烯类杀虫剂；专利申请日：2012-06-07；专利权人：山东省联合农药工业有限公司；