二氯异噁草酮—专治谷物田抗性杂草的异噁唑啉酮类除草剂

日期:12-12-2023

产品简介

成分名：二氯异噁草酮（bixlozone）

产品类型：选择性除草剂，谷物

CAS登录号：81777-95-9

化学名称：2-(2,4-二氯苄基)-4,4-二甲基异噁唑啉-3-酮

分子式：C₁₂H₁₃Cl₂NO₂

结构式：见下图

主要生产商/商标：FMC，封趣/overwatch

主要应用作物：小麦、油菜等

主要上市国家：中国、澳大利亚

产品概述：大田市场上唯一注册的第 13 组作用方式除草剂，二氯异噁草酮可对小麦（包括硬质小麦）、大麦、油菜、蚕豆和豌豆中的禾本科和阔叶杂草提供持久、残留的控制。

使用特点：禾阔双除、长达12周的持效控制效果、独特的作用机制、

加工剂型：悬浮剂，水分散粒剂，干悬浮剂

使用方向：小麦、油菜的一年生杂草除草剂

表1 主要登记产品

作用机理

二氯异噁草酮属于脱氧-D-木酮糖磷酸合成酶（DEOXY-D-XYLULOSE PHOSPHATE SYNTHASE；简称DOXP或DXS）抑制剂，被国际除草剂抗性行动委员会（HRAC）归类为Group F4（或HRAC/WSSA Group 13）。目前，该组中仅有2个有效成分，即二氯异噁草酮（bixlozone）和异噁草松（clomazone）。    

二氯异噁草酮主要通过植物的根和幼苗吸收，随蒸腾作用由根部向上传导，通过木质部运输到植物各部位（不会向下或在叶片间传导），通过抑制脱氧-D-木酮糖磷酸合成酶（DOXP），破坏质体类异戊二烯的生物合成，阻碍类胡萝卜素的合成，导致易感植株无法正常进行光合作用，植株变白、变黄或失绿，从而停止生长而死亡。

作用特点

（1）土壤处理和茎叶喷雾两种处理方式，播种时或苗前、苗后早期均可施用，不仅对已发生杂草具有良好防效，对后期萌发的杂草也具有一定的防除效果。

（2）具有内吸（木质部蒸腾作用向上内吸）、触杀双重活性

（3）适用于小麦、大麦、油菜、甘蔗等多种作物

（4）杀草谱广、抗性低：禾本科+阔叶草+莎草，对抗性杂草防除效果好，对麦田菵草、看麦娘、多花黑麦草效果优异。

（5）持效期长：富美实试验证实该产品具有12周的持效期

毒理数据

二氯异噁草酮的市场演变及全球登记情况

二氯异噁草酮是异噁草松的同门师兄弟，该产品于1981年申请的富美实关于异噁草松的化合物专利中公布，因此二氯异噁草酮虽然于2020年刚刚上市，但其化合物专利早已过期。二氯异噁草酮与异噁草松化学结构仅有一个氯原子的差距，因而，二氯异噁草酮杀草谱与杂草中毒症状、适用作物均与异噁草松类似。

异噁草松（左）与二氯异噁草酮（右）的化学结构对比

（1）澳大利亚

二氯异噁草酮已于中国、澳大利亚两个国家登记上市。2020年，澳大利亚apvam批准了二氯异噁草酮的制剂、原药登记，分别为overwatch（400 g/L二氯异噁草酮 SC）、overwatch eXL（75%二氯异噁草酮DF）两款制剂产品，两款产品均为单剂产品，皆登记用于大麦、小麦、油菜、蚕豆、豌豆等作物田，防除除阔叶杂草及一些禾本科杂草，使用方法为土壤喷雾和茎叶喷雾两种。二氯异噁草酮持效期长，对作物提供长达12周的持续保护。此外，其对其他除草剂产生抗性的杂草有效，因此，可用作抗性治理工具。在澳大利亚，二氯异噁草酮除草剂在谷物领域的表现优于竞争产品，这是目前唯一一种可以用于小麦、大麦、油菜等3种主要冬季作物的除草剂，能为作物轮作提供更大的灵活性。二氯异噁草酮在冬季作物田除草剂领域具有极强的竞争力，富美实对该产品市场抱有极强的信心。    

（2）中国

2021年，中国农业部批准了二氯异噁草酮制剂、原药登记，制剂为36%二氯异噁草酮悬浮剂，登记于小麦一年生阔叶杂草防除，使用方法为土壤喷雾。在中国，富美实虽然仅将二氯异噁草酮登记于小麦阔叶杂草，但小麦田菵草、看麦娘、多花黑麦草的优异防效仍是该产品的主打宣传点，富美实以该产品与异丙隆50%WP搭配桶混使用的形式于中国江苏、安徽的冬小麦市场大力推广。

（3）巴西市场

该产品仍在登记过程中。

（4）其他市场

二氯异噁草酮产品尚未尚未在美国、英国、加拿大成功获得登记，且欧盟的登记情况尚未明朗。

          

专利情况

二氯异噁草酮是富美实DOXP抑制剂类除草剂中再度挖掘出的新除草剂品种，核心化合物专利早已于2001年5月过期。二氯异噁草酮的核心化合物专利，具体见下：

美国专利：专利号：US4405357A；专利名称：Herbicidal 3-isoxazolidinones and hydroxamic acids；专利申请日：1981-05-11；专利权人：FMC Corporation；

虽然二氯异噁草酮的化合物专利已经过期，但是富美实围绕二氯异噁草酮的合成和用途申请了专利保护，已经获得了在玉米、水稻、高粱、大麦、黑麦、油菜等6种作物中除草的用途的专利保护（以CN103458691B和CN105248429B两个专利为代表），专利情况具体见下：

①   全球专利：专利号：WO2012148689A3；专利名称：USE OF 3-ISOXAZOLIDINONES AS SELECTIVE HERBICIDES IN GRASS AND BRASSICA CROPS；专利申请日：2012-04-12；专利权人：FMC Corporation；

②   中国专利：专利号：CN103458691B；专利名称：3-异噁唑烷酮在草类和芸苔属作物中作为选择性除草剂的用途；专利申请日：2012-04-12；专利权人：FMC Corporation；

除用途专利外，富美实已经在二氯异噁草酮的复配产品上做了广泛的专利布局。

SWOT分析

优势（Strengths）分析：（1）土壤处理和茎叶喷雾两种处理方式，播种时或苗前、苗后早期均可施用，不仅对已发生杂草具有良好防效，对后期萌发的杂草也具有一定的防除效果。（2）具有内吸（木质部蒸腾作用向上内吸）、触杀双重活性；（3）适用于小麦、大麦、油菜、甘蔗等多种作物；（4）杀草谱广、抗性低：禾本科+阔叶草+莎草，对抗性杂草防除效果好；（5）持效期长：富美实试验证实该产品具有12周的持效期。 

   

劣势（Weaknesses）分析：作物安全性风险，与异噁草松相似的杀草谱，存在药害风险，需要注意防止重喷、漏喷。

机会（Opportunities）分析：由于二氯异噁草酮独特的作用机理，与目前所有小麦田除草剂均无交互抗性，市场空间极大。2022年，二氯异噁草酮上市后，因麦田多花黑麦草等抗性杂草防控领域优异的防治效果，于浙江、江苏、安徽、河南等省份麦田大卖。二氯异噁草酮在澳大利亚上市的第一年，大卖1500吨。

威胁（Threats）分析：该产品尚未发现明显市场威胁点。