科迪华一、二代吡啶酰胺杀菌剂销售额可达5.75亿美元，第三代metarylpicoxamid已开启印度登记

日期:12-18-2023

编者按：2023年9月，科迪华（原陶氏益农）开发的第三代吡啶酰胺类杀菌剂metarylpicoxamid在印度的65次CIB会议中被提出同意纳入印度《杀虫剂》法，意味着该成分已进入印度登记流程。

 

目前全球开发的吡啶酰胺类杀菌剂共有5个，其中：Fenpicoxamid、Florylpicoxamid、Metarylpicoxamid属于其类别下的一组2-吡啶酰胺类杀菌剂，也是陶氏益农开发的三代吡啶酰胺类杀菌剂，其初代fenpicoxamid由链霉菌属放线菌517-02发酵液分离的天然抗菌化合物UK-2A衍生而来，而后再经衍生化到第二代florylpicoxamid、第三代metarylpicoxamid，结构创新如下图所示。

 

其余两个吡啶酰胺化合物分别为巴斯夫的boscalid（啶酰菌胺）、先正达的cyclobutrifluram。

 

本文笔者就科迪华三代吡啶酰胺杀菌剂的研发、应用等情况对其进行解析，以期让您对目前的吡啶酰胺类产品结构及杀菌剂未来走势有基本了解。

Fenpicoxamid-首个谷物吡啶酰胺杀菌剂

Fenpicoxamid（Inatreq™ active）是陶氏益农公司和明治制果公司共同研发的初代吡啶酰胺类杀菌剂，也是第一个谷物用吡啶酰胺类杀菌剂。该杀菌剂由天然化合物UK-2A通过发酵衍生而来，因此拥有良好的毒理学特性，对环境友好，对非靶标生物安全性高，于2016年8月获ISO通用名，化合物专利EP02802199A 申请时间为2002/10/23，已过专利保护期。该成分从作用机理上属于QiI类杀菌剂，作用于真菌的线粒体电子传递链复合物III Qi泛醌键合位点，通过抑制线粒体的呼吸作用来发挥杀菌活性。

 

fenpicoxamid杀菌活性高，持效期长，主要用于谷物，包括冬小麦、春小麦、硬质小麦、黑麦和黑小麦等，也用于香蕉和其他作物，防治锈病、壳针孢菌引起的病害；其与现有的谷物用杀菌剂如三唑类、甲氧基丙烯酸酯类等无交互抗性，是谷物重要病害的优异杀菌剂，可作为谷物用杀菌剂抗性管理的有效解决方案。科迪华预计fenpicoxamid的年峰值销售额将达3.50亿美元。

• 2018年10月，fenpicoxamid在欧盟获准登记，有效期10年，登记产品为130 g/L悬浮剂（商品名Inatreq），用于冬春小麦、硬质小麦、黑麦、黑小麦，防治壳针孢属叶枯病。此外，Inatreq已被批准用于欧洲的法国、比利时、卢森堡、爱尔兰、英国、希腊的谷物。

• fenpicoxamid也已在多个拉美国家登记，用于防治香蕉黑条叶斑病，商品名为Kyventiq。Kyventiq已于2017年11月在危地马拉、2018年3月在厄瓜多尔、2018年6月在哥伦比亚、2018年7月在洪都拉斯先后获得登记。

• 2019年，科迪华50 g/L fenpicoxamid乳油（GF-3308）在新西兰登记，用于小麦，防治壳针孢属引起的叶枯病，兼治叶锈病。

• 2020年3月，fenpicoxamid在法国取得登记，并于2021年种植季上市，商品名为Questar。

• 2021年，fenpicoxamid在塞尔维亚取得登记，商品名为Univoq（50g/L fenpicoxamid + 100g/L 丙硫菌唑）。Univoq ^®使用获得专利的 iQ-4 配方技术，使其能够粘附并散布在叶子上，应用较为灵活，可为所有壳针孢属菌株提供卓越的预防和治疗作用。

Florylpicoxamid-首个广谱吡啶酰胺杀菌剂

 

Florylpicoxamid（吡啶菌酰胺，Adavelt™ active）是陶氏益农建立在 Inatreq active之上的第二代吡啶酰胺类杀菌剂，也是首个广谱吡啶酰胺类杀菌剂，用于对抗全球主要作物的子囊菌病原体，于2017年11月获ISO通用名，化合物专利CN107205405B申请时间为2015/12/18，保护期至2035/12/18。其作用机理与第一代产品fenpicoxamid相同，也作用于病原菌线粒体呼吸系统细胞色素bc1复合物的Qi位点，即Qi抑制剂（QiIs），但其防治谱更广。

 

florylpicoxamid对壳针孢属、葡萄孢属、链核盘菌属、链格孢属等真菌都具有良好的杀菌效果，可用于谷物、葡萄、果树、坚果、蔬菜等30多种作物，防治白粉病、炭疽病、斑点病等病害；florylpicoxamid具有预防作用，在病害发生早期使用还具有治疗作用；其作用靶标位点新颖，与其他杀菌剂无交互抗性，可以作为抗性管理工具，非常适合于现有的病虫害综合治理；florylpicoxamid可用于作物多个生长阶段，并能提高作物产量和品质。预计其年峰值销售额将达2.25亿美元。

• 2022年11月，加拿大拟批准登记销售和使用含有活性成分florylpicoxamid的XDE-659杀菌剂、GF-3840杀菌剂和GF-4017杀菌剂，用于防治小麦、甜菜、油菜、扁豆和草坪草的特定病害。其中GF-4017杀菌剂是一种吡啶菌酰胺与吡唑醚菌酯的复配制剂。

• 2023年3月，科迪华宣布正式商业推出Adavelt™ Active（florylpicoxamid），可保护作物免受可能影响产量的各种病害，其已在澳大利亚、加拿大和韩国三国登记了该产品。

• 2023年9月，科迪华在澳大利亚推出含活性成分florylpicoxamid的新型高效杀菌剂Verpixo^® Adavelt^® active，可用于管理具有挑战性的作物病害，帮助农民实现作物健康和丰产，该产品目前已在澳大利亚进行了广泛试验。

 

目前，含有florylpicoxamid的产品已获得澳大利亚、加拿大和韩国登记，并在加拿大上市。近期，Niuniu Shi等^[1]在相关文章中表示florylpicoxamid正在中国登记用于防治辣椒炭疽病，且对其抗性风险及抗性遗传机制进行了研究。未来，科迪华还将积极推进该活性成分的登记、上市进程，在更多市场寻求登记，并积极供应florylpicoxamid系列产品。

 

Metarylpicoxamid-已进入印度登记流程

 

Metarylpicoxamid（Haviza™ active）是陶氏益农发现的第三代吡啶酰胺类杀菌剂，该化合物可看成是由吡啶菌酰胺（florylpicoxamid）衍生化创制而来，于2021年3月获ISO通用名，化合物专利CN112040773A申请时间为2019/03/08，保护期至2039/03/08。metarylpicoxamid很有可能作用于线粒体Qi位点的线粒体电子传递链细胞色素bc1复合体，与甲氧基丙烯酸酯类和三唑类杀菌剂无交互抗性。

 

在病害形成的地区，亚洲大豆锈病造成的产量损失可能在10%至80%之间。由于巴西在全球大豆产量方面处于领先地位，阿根廷、巴拉圭和玻利维亚在全球产量排名前十，因此广泛的疾病可能会影响整个南美洲的农民。Haviza active对亚洲大豆锈病的控制能力非常出色，使其成为农民现有疾病管理工作的重要补充。此外，Haviza将主要与含有Onmira™（啶氧菌酯）活性的杀菌剂混合使用，提供市场领先的亚洲大豆锈病控制方案，并将控制范围扩大到关键的晚季病害。

• 2022年2月，科迪华宣布 Haviza™ Active 成为其创新产品线中最新活性成分的全球商标。这种活性成分为南美农民提供了一种控制亚洲大豆锈病和其他真菌病害的新工具。

• 2023年9月，metarylpicoxamid在印度的65次CIB会议中被提出同意纳入印度《杀虫剂》法。

 

作为第三代吡啶酰胺类杀菌剂，科迪华预计于 2027 年开始在巴西、阿根廷、巴拉圭和玻利维亚推出 Haviza。

 

写在最后

 

近年来，市面上杀菌剂的更新速度比较快，主要是因为杀菌剂的抗性产生速度非常快，甚至比杀虫剂和除草剂都快，而且它们产生的抗性水平也非常高，有些杀菌剂即便使用原药也无法有效防治。因而就需要及时更新药剂品种来解决这个问题。科迪华三代吡啶酰胺杀菌剂的出现为抗性管理提供了新的工具，市场潜力巨大，感兴趣的企业可以在研发应用等层面对其进行研究。

 

参考文献

[1]Niuniu Shi, Deyou Zhao, Dezhu Qiu, Haihong Wang, Liting Wu, Furu Chen, Qing Chen, Yixin Du,Resistance risk and resistance-related point mutations in cytochrome b of florylpicoxamid in Colletotrichum scovillei,Pesticide Biochemistry and Physiology,Volume 196,2023,105617,ISSN 0048-3575.

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