创制化合物专利布局：布什么？布何处？何时布？针对谁布？布多少？

日期:11-27-2023

一、创制化合物专利保护体系建设

创制化合物研发现状：难度大、周期长、投入多、风险高、回报。
 
国内产品专利布局现状：专利申请平铺直叙型，并不会针对特定的部分进行深耕补强。研发项目中的核心创新技术点，虽然申请了专利并获得了授权，但由于没有围绕原始发明构思进行防御性拓展，导致保护范围不合理，和产品一致性无法保证，保护范围不能有效覆盖产品，进而导致同行抄袭产品后也不侵权，不能够有效维权。

基本问题
 
无论是专利布局分析，还是实施专利布局，都要从有利于参与特定领域的专利技术竞争出发，全面考量分析、谋划专利布局必须解决的几个基本问题：布什么？布何处？何时布？针对谁布？布多少？
 
1. 布局内容——布什么

确定专利布局的主要投入方向和重点。
 
2. 布局地点——布何处

根据对市场发展前景和自身发展策略的综合研判，梳理确定需要布局专利的具体国家。
 
3. 布局时机——何时布

根据产品技术推出的统一部署进行整体安排；根据技术发展的阶段进行部署（技术萌芽期/技术发展期/技术成熟期/技术衰退期）。
 
4. 布局定位——针对谁布

自己的竞争对手是谁？谁对自己的威胁或影响最大？
 
5. 布局力度和强度——布多少

核心专利、技术，重点布局；特定国家制定出台的重要产业政策，特定产业/特定产品，短时间内迅速建立或强化专利组合。

二、创制化合物专利布局

1. 思路及基本步骤
 
企业的专利布局是从技术、产品、时间、地域等方面对专利进行统筹规划，同时综合考虑市场、产业和法律等因素，形成对企业有利格局的专利组合，构建严密的专利保护网的过程。由底层逻辑可总结出企业专利布局的三个基本步骤，即定位基础技术、形成专利组合、构建专利网。
 
公司管理层：明确企业目前和未来的发展规划，围绕企业自身的商业发展规划确定专利布局的总体方向和目标；
 
研发部门：明确企业自身产品的技术特点、技术优势、研发实力，对产品进行行业技术分析 →发现现有技术存在的缺陷和问题→寻找技术改进点；
 
专利部门：在整个专利战略布局过程中起主导和推动作用。对竞争对手的专利情况进行分析+企业自有专利分析→避免研发方向错误或产品整体侵权→寻找竞争对手专利布局空白点；
 
市场部门：对行业的整体市场进行分析→确定产品基本功能和研发方向→为研发部门提供基本功能实现的可专利点。

2. 地域布局分析和设计步骤

专利地域布局分析和设计包含3个基本步骤：一是分析专利技术发展状况，确定需要布局专利的具体技术及技术重点；二是分析市场发展状况，确定布局的具体地域；三是分析市场发展的关键时间节点，确定专利布局时机。

3. 地域布局策略
 
根据企业战略规划及核心产品发展规划，确定企业核心市场，进行专利的重点布局，同时结合未来市场发展及全球相关行业潜力市场，布局专利申请地域，专利布局的地域，就是考虑未来市场的地域。
 
企业拥有的市场地域——没有竞争对手，应以保护性专利布局为准。
 
竞争对手拥有的市场地域——储备性专利布局，提前进行对抗性的专利布局，专利布局时求质不求量。
 
企业和竞争对手共有的市场地域——保护性、储备性、对抗性专利布局同等重要，布局的数量规模和竞争对手保持一定比例，并且在个别领域建立起一定的专利优势。

4. 专利布局时机及策略
 
业界研发状况——业界研究水平及竞争对手的研发状况（研发实力领先/高新技术/研究热点）。
 
技术发育程度——技术发展萌芽期，及早对一些基础型技术和共性技术进行专利申请，完成专利圈地/技术成长期，在实现有关功能的应用技术以及在重要的技术应用方向上取得优势地位/技术成熟期，根据市场状况对专利的数量、结构分布进行调整，形成完整的专利布局，并对可能的替代性技术和产品进行专利储备。
 
研发项目进展——将专利布局的思想嵌入整个研发项目的流程并贯穿于研发项目的各个阶段，确保在各个技术点上高效、高质产出专利，并使专利布局策略和方向随着研发项目的推进不断修正完善。

5. 典型案例分析
 
第一代没有专利布局，随着研发的深入，开始强化专利布局的力度，第二代、第三代产品上市以后，加大了以产品和制备方法的核心技术专利的布局强度，有效覆盖产品，提升保护力度。
 
1983年申请用途专利，研发仍在继续，此后针对制剂要求的用途、制备方法、剂型专利进行专利布局。
 
1989年第四代产品核心专利接续了老一代专利，延续了产品独占期，继续纵横市场20年。

6. 时间布局/地域布局/类型布局

时间布局：专利布局要有连贯性，前后专利特别是核心专利的时间间隔和衔接紧密，充分发挥了每件专利的作用；充分利用优先权制度。后续PCT申请且申请日与优先权日的间隔均超过11个月。既可确保较早的申请时间，有位后续的修改和完善提供了充足的时间。
 
地域布局：欧美日韩和加拿大是其专利布局的重点；2000年前后，该产品陆续投放新兴市场，同时加大了这些市场的专利布局力度。
 
类型布局：17项专利均为发明专利；生产中各个步骤的内控指标均作为核心技术，保证了提取物批次之间的稳定性，使得国内厂家在很长一段时间内都无法达到或更高的标准。

专利布局失误案例一：
 
艾拉莫德化合物最初是由日本富山化学制备并于1988年申请了化合物专利JPH0249778A，后来富山化学与卫材药业进行合作开发。
 
1994年申请的专利WO1994023714A1首次涉及了艾拉莫德治疗类风湿性关节炎，该专利在日本、欧洲、美国等国家或地区获得授权，但是却没有进入中国。后来关键的用途专利WO1994023714A1也未进入中国。

随着临床的进展，富山化学在2001-2003年又申请了涉及艾拉莫德片的制剂专利JP2001240540A及艾拉莫德制备方法的专利JP2003171375A，该两件专利同样也没有进入中国。
 
国内艾拉莫德的研究是由天津药物研究院于1999年开始，并且天津药物研究院于2003年申请了艾拉莫德的关键制剂专利CN100387231C并获得授权，此后与先声药业合作，后续陆续提交了11件艾拉莫德相关专利申请。
 
先声药业的艾拉莫德片于2011年8月在中国获批上市，后来成为先声药业的龙头产品，而卫材制药的艾拉莫德片于2012年6月才在日本上市，先声药业由一个跟随者似乎成为了实质上的原创者。
 
富山化学第1件涉及艾拉莫德的中国专利CN103826624A是直到2013年才申请的，涉及艾拉莫德与甲氨蝶呤或泼尼松龙的的联合用药，后续又在中国陆续申请了数件艾拉莫德的相关专利，但是似乎为时已晚。艾拉莫德原研企业可能由于早期没有认识到中国的广阔市场又或者单纯是因为疏漏，而忽略了艾拉莫德关键专利在中国的布局，痛失了中国市场。

专利布局失误案例二：
 
2006年，克立硼罗的化合物专利WO2006089067A2在2006年申请。
 
2007年，关键用途专利WO2007095638A2申请。
 
2016年11月23日，药用晶型专利WO2017093857A1才正式提交（要求2016年11月11日的优先权日），即药用晶型专利是在化合物专利申请后10年多、药物正式批准上市前几天才正式提交申请。
 
2016年5月9日，另原研企业没有想到的是，专注于晶型研发的中国企业苏州晶云申请了一项克立硼罗的晶型专利CN201610301832.6，该申请要求保护的晶型中涉及了原研企业上市产品所使用的的晶型，苏州晶云以该专利为优先权申请了PCT专利WO2017193914A1，该PCT专利进入多个国家地区。
 
2018年，苏州晶云与辉瑞子公司Anacor达成协议，将其持有的克立硼罗专利转让给Anacor，价格为400万美元，成为苏州晶云成立以后最大的一项单笔收入。而苏州晶云为研发克立硼罗晶型投入的费用仅为22万元人民币，可以说回报巨大。
 
案例启示：化学药物领域在专利布局时，专利类型需要考虑到化合物、化合物盐、晶型、用途、制备方法、制剂、检测分析方法、前药、代谢物、氘代物、中间体、药物杂质等多种专利类型。
 
创新药企业在进行专利布局时需要将专利进行合理的布局以最大限度的保护创新药物。对于化合物专利之外的其他重要外围例如化合物盐型、晶型、普通剂型等研发难度相对较低的专利来说，切不可盲目的拖延申请时间，否则很有可能被其他跟进者抢先完成专利申请而导致损失。

7. 专利组合构建
 
路障式专利组合：适合技术领先型企业，企业对某特定技术领域的创新状况有比较全面、准确的把握，尤其要了解竞争者的创新能力。该模式较为适合技术领先型企业在阻击申请策略中采用。
 
城墙式专利组合：如果企业的某个技术主题有多种不同技术的解决方案，每个方案都可以达到类似的效果和功能时，就可以选择这种布局方式来抵御竞争者。

包围式专利组合：是指以竞争对手所拥有的核心专利为基础进行精进发明。当竞争对手有基础型专利时，就可以透过包绕式专利作为交互授权谈判的筹码。另外，如果企业本身有重要的基础型专利，也应先自行通过研发形成自己的包绕式专利布局，避免让竞争对手采取该模式。
 
组合式专利组合：就是以各种结构和方式形成如网络状的组合式专利布局，可以强化技术保护的强度或成为有利的筹码。所采取的子结构中，一个基础型专利包绕几个次要的应用型专利，甚至以多个包绕式专利布局形成紧密的专利网络，阻绝竞争者的研发方向。

8. 专利挖掘实践

首先，识别核心技术；其次，确定核心技术的拓展方向；最后，以技术保护拓展方向为导向，针对原材料、中间体、生产工艺等进行技术方案拓展和拆分挖掘，构成多个保护技术方案，完成外围扩展专利，形成技术专利包围核心技术的模式，全面提升专利保护力度。

9. 自有创新技术的专利挖掘
 
在专利挖掘和专利布局的基础上，从三个维度同时扩展专利的保护范围：

（1）纵向——考虑在行业链的上下游申请专利；

（2）横向——考虑跨行业、跨技术领域申请专利；

（3）技术发展——考虑到现存技术的将来可能发展的技术去申请专利。

三、关于专利布局的一些思考

为了对来之不易的研究成果进行更充分的保护并延长其生命周期，可以在农药创制的专利申请和专利保护中关注以下几点：
 
1. 根据作物种植和病虫害的发生情况，可以将活性优异且有较好应用前景的组合物向更多的国家或地区提出专利保护，关注目前的市场和未来的市场。
 
2. 加强对同时期或后出现的农药新品种的关注，可以尝试将自主研发农药与这些农药新品种复配使用，以进一步拓展自主研发农药的应用场景。
 
3. 在创制产品研发出来后，要不断地对其制备方法、工艺等进行优化，包括不同功能和用途的开发，提供更多的专利组合以保护核心化合物的专利，延长专利的红利期。