创制化合物喹草酮专利布局分析

日期:10-16-2023

喹草酮(Benquitrione，SYP-190)，又名灭克，属于三酮类4-HPPD(对羟基苯基丙酮酸双氧化酶)除草剂，高粱专用选择性除草剂，对狗尾草和野糜子防效优异，对高粱表现出高度安全性。

对玉米、小麦和甘蔗也安全；具有优异的毒理学性质，对环境友好。2016年，转让给山东先达农化股份有限公司进行产业化开发，正式启动该产品的登记工作。

1. 2020年, 辽宁先达农业科学有限公司完成98%喹草酮原药、10%喹草酮悬浮剂的登记（详情见下图）。

2. 专利获第二十四届专利金奖。

权利要求书

独立权利要求1：

属一种三酮类化合物，其特征在于该三酮类化合物具有式(I)所示的结构：

权利要求2-4：

进一步限定权利要求1的化合物

权利要求5-8：

一种式(I)所示结构的三酮类化合物的制备方法

权利要求9-12：

权利要求1-4中任意一项所述的三酮类化合物在防治杂草中的应用

说明书-通式及具体化合物

说明书-制备例及结构确认

表1 提供各化合物的结构确认数据

说明书—活性效果

测试例1：

化合物1-98的的除草活性抑制率的初筛试验

部分化合物降低剂量的复筛试验，并与市售的硝磺草酮进行对照（不包括上市化合物）

测试例2：

化合物5、6、20-23、47等作物安全性试验

上述化合物除稗草、马唐、狗尾草、苘麻和反枝苋的活性较硝磺草酮的活性整体较高

还能防治硝磺草酮不能防治的禾本科杂草如狗尾草

同剂量下各化合物的安全性要明显高于市售的除草剂硝磺草酮

专利质量优异

喹草酮-申请（专利权）人申请趋势

相关申请当前法律状态

专利权人布局分析

目前有关喹草酮的主题共申请4件，其中3件获得授权，1件在审。

喹草酮的专利布局

1. 化合物活性及安全性优异，基础专利权稳定，多种主题类型专利保护，有效延续专利期；

2. 专利撰写技巧高超，有效隐藏核心方案，最早他人相关申请日期推迟3年；

3. 技术问题为导向，延续研发，申请衍生物专利；

4. 外围专利如组合物、制备、施药方法专利的布局数量稍有不足，专利未形成有效专利壁垒。