曾获专利金奖的首个国内创制杀菌剂——氟吗啉

日期:10-13-2023

世界农化网中文网报道： 氟吗啉为含氟二苯基丙烯酰胺类杀菌剂，氟吗啉(Flumorph，SYP-190)，又名灭克，主要用于防治卵菌纲病原菌产生的病害如霜霉病、晚疫病、霜疫病等。

在天然产物肉桂酸和仿生杀菌剂烯酰吗啉（dimethomorph）的基础上，引入氟原子而得到的含氟杀菌剂。氟吗啉作为治疗剂防效优于烯酰吗啉，氟吗啉10g/667m2效果与烯酰吗啉15g/667m2效果相当。

1994年创制开发的中国第1个杀菌剂，第1个获得美国、欧洲发明专利的、第1个获得ISO通用名称的、第1个在国外登记销售的创新农药品种。保护化合物结构的专利获得第七届专利金奖；保护制备方法的专利获得第十九届专利优秀奖。

权利要求书如下：

独立权利要求1

一种含氟二苯基丙烯酰胺类杀菌剂化合物，化学名称为3-(4-氟苯基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酰吗啉(Ⅰ)。

结构式为：

权利要求2：根据权利要求1所述的杀菌剂化合物的杀菌制剂，制剂中杀菌剂化合物(Ⅰ)占1~99％。

权利要求3：限定权利要求1的杀菌化合物的防治用途。

说明书-通式及优选化合物

说明书-通式及优选化合物

说明书-制备例

制备方法：

方法一至方法四制备标题化合物的反应式，例如方法一为：

实例1：化合物1（氟吗啉）的制备，说明书仅提供了单个化合物的具体制备，列举复配实例，但未提供效果。

说明书-活性效果

实例2-8：包含本发明化合物的制剂，如乳剂、粉剂等的制备。

实例9-15：化合物1对黄瓜霜霉病等的防治效果实验。

化合物1保护优于治疗；保护效果与烯酰吗啉一致；治疗作用优于烯酰吗啉

氟吗啉的肯定之处：

1. 发明创造性高度较高

本专利化合物对烯酰吗啉进行结构修饰，取得了预料不到的技术效果。

2. 发明公开完整、清楚

公开了通式化合物、具体化合物，公开了具体化合物制备公开了化合物1对多种病虫害的防治效果。

氟吗啉的不足之处：

1. 权利要求范围狭窄、方案无偿捐献

授权权利要求项数只有3项，且权1只保护单个化合物，说明书记载了优选化合物，但未给出制备例，也未进行有效保护，说明书披露了化合物1的复配实例，但是缺乏活性数据，给后续复配类型申请获得授权可能带来困难。

化合物活性优异，专利权稳定，维持20年，后续获多主题专利保护，有效延续专利期制备方法专利再获优秀嘉奖，缺乏衍生物保护，活性化合物衍生物的仿制难度不大，给专利转化运用带来隐患。