发展至第三代——不容小觑的新烟碱类杀虫剂

日期:09-18-2023

新烟碱类农药是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂后的新型杀虫剂，现阶段已成为防治刺吸式口器害虫的主流产品，虽然其抗性及蜂毒问题仍需注意，但其防治效果短时间内无替代产品。当前，新烟碱类杀虫剂已发展到第三代。

第一代新烟碱类杀虫剂为氯代烟碱型杀虫剂。中间体为2-氯-5-氯甲基吡啶，属于氯代吡啶类。第一代的主要产品包括以下几类。

一是吡虫啉。于1991年由拜耳开发，是一种硝基亚甲基类内吸杀虫剂。作为第一代杀虫剂的代表，吡虫啉的出现给世界农业带来了空前影响。其作用机理特殊，通过与烟碱型乙酰胆碱受体结合，害虫中枢神经正常传导受阻，导致其异常兴奋而麻痹死亡。主要用于防治刺吸式口器害虫，对鞘翅目、双翅目和鳞翅目的某些害虫也有效。吡虫啉低毒、低残留、高效广谱，与常规杀虫剂无交互抗性，速效性好，药后1天即有较高的防效，残留期长达25天左右。药效和温度呈正相关。

二是烯啶虫胺。属于烟酰亚胺类，1995年由日本武田开发，具有内吸性、渗透作用、杀虫谱广、安全无药害，可防治刺吸式口器害虫如白粉虱、蚜虫、叶蝉、蓟马等。其作用于昆虫神经系统，对害虫的突触受体具有神经阻断作用，会在自发放电后扩大隔膜位差，最后使突触隔膜刺激下降，导致神经轴突触隔膜电位通道刺激消失，致使害虫麻痹死亡。

三是啶虫脒。于1996年由日本曹达开发，具有胃毒、触杀和较强的渗透作用，速效性、残效期长，且具有一定杀螨活性。其作用方式为土壤和枝叶的系统杀虫剂，广泛用于水稻，尤其是蔬菜、果树、茶叶的蚜虫、飞虱、蓟马、部分鳞翅目害虫等的防治。对防治有机磷类、拟除虫菊酯类和氨基甲酸酯类已产生抗体的害虫也有效，是取代高毒有机磷农药的理想替代品之一。

四是噻虫啉。上世纪90年代由德国拜耳和日本拜耳合作开发。主要作用于昆虫神经接合后膜，与烟碱乙酰胆碱受体结合，干扰昆虫神经系统正常传导，引起神经通道的阻塞，从而使昆虫异常兴奋，全身痉挛、麻痹而死。其具有较强的内吸、触杀和胃毒作用，与常规杀虫剂无交互抗性，可用于抗性治理。

第二代新烟碱类杀虫剂为硫代烟碱型杀虫剂。中间体为2-氯-5-氯甲基噻唑，属于氯代噻唑类。第二代的主要产品包括以下几类。

一是噻虫嗪。于1998年由诺华开发，具有胃毒、触杀及内吸活性，用于叶面喷雾及土壤灌根处理。作为第二代的代表，其与吡虫啉相似的作用机制为其博得市场。害虫吸食药剂后，通过干扰神经信息传导使昆虫迅速停止取食，活动受抑制，并一直处于高度兴奋中直至死亡。施药后可被迅速内吸并传导到植株各部位，对刺吸式害虫如蚜虫、飞虱、叶蝉、粉虱等防效良好。其对刺吸式口器害虫及潜叶害虫施药后死亡高峰在2~3天，持效期可达1个月左右，具有防效高、持效期长、用药量低等特点。是取代氨基甲酸酯类、有机氟类杀虫剂的较好品种。

二是噻虫胺。于2002年由拜耳、武田开发，具有触杀、胃毒和内吸活性。主要用于水稻、蔬菜、果树及其他作物上防治蚜虫、叶蝉、蓟马、飞虱等半翅目、鞘翅目、双翅目和某些鳞翅目类害虫，具有高效广谱、用量少、毒性低、持效期长、安全、无交互抗性等优点，有卓越的内吸和渗透作用，是替代高毒有机磷农药的又一品种。

三是氯噻啉。其活性是第一代新烟碱类杀虫剂活性的20倍。不受温度高低限制，毒性低、符合无公害农业生产要求，杀虫谱广，可用于多种作物。除防治水稻叶蝉、飞虱、蓟马外，还对鞘翅目、双翅目和鳞翅目害虫也有效，尤其对水稻二化螟、三化螟毒力很高。

第三代为四氢呋喃型烟碱杀虫剂，并不含卤族元素。根据药效环的不同，主要分为硝基烯胺、硝基弧、氰基脒三类，其主要产品包括以下几类。

一是呋虫胺。于2002年由三井化学开发，2005年进入韩国和美国，2008年在欧盟上市， 2014年才正式进入中国市场。具有触杀、胃毒、根部内吸性强并向上传导、速效高、持效期长达4～8周、杀虫谱广等特点，且对刺吸式口器害虫防效优异。在作用机理方面，主要作用于昆虫神经传递系统，使其麻痹而发挥杀虫作用。呋虫胺因其结构特殊，性能相比于传统烟碱类杀虫剂更为优异。在防治时，不仅对水稻、蔬菜、果树、花卉等多种作物上的鞘翅目、双翅目和鳞翅目和同翅目害虫有高效，还对蜚蠊、跳蚤、白蚁、家蝇等卫生害虫有高效。当前，呋虫胺正式登记的证件有278个，常见配方有，呋虫胺+吡蚜酮、呋虫胺+螺虫乙酯、呋虫胺+吡丙醚、呋虫胺+菊酯类杀虫剂，未来增量空间可观。

二是环氧虫啶。是全球首款商品化的nAChR拮抗剂，由华东理工大学自主创制的一种顺式氧桥杂环结构新烟碱类杀虫剂。其化学结构和作用机理新颖，杀虫谱广，药效高，无交互抗性，对作物无药害，低毒，低残留，对抗性害虫的活性优于吡虫啉。该剂对同翅目的大多数害虫，尤其对稻飞虱、蚜虫和粉虱具有非常优异的杀虫活性，同时对鳞翅目、鞘翅目、双翅目的害虫也有效。可用于水稻、蔬菜、果树、小麦、棉花和玉米等农业及园艺，既可用作茎叶处理，也可进行种子处理。

目前，已知的中国创制新烟碱类杀虫剂品种至少有8个，分别归属于硝亚胺类、氰亚胺类、(顺)硝烯类和介离子嘧啶酮类。其中，氯噻啉、哌虫啶、环氧虫啉、戊吡虫胍和环氧虫啶等5个品种还在中国取得了农药登记批准，而异唑虫嘧啶的产业化和市场化也正在进行之中。同时也已有多个制剂产品在水稻、水果、蔬菜和林业上进行了田试应用研究，具有较好的速效性和持效性。这些中国自主创制新品种的成功开发和登记上市，必将对中国的农业害虫防治和农业生产发挥积极的促进作用。