嗪吡嘧磺隆：新一代磺酰脲类除草剂 化合物专利将于2025年到期

日期:07-04-2023

世界农化网中文网报道： 嗪吡嘧磺隆是由日产化学早年开发的磺酰脲类除草剂，作为新一代磺酰脲类除草剂其传导性更强，市场反响更好，其市场规模也在逐步扩大，前景广阔。据悉其化合物专利将于2025年到期，感兴趣的企业不妨尽早着手准备，接下来我们一起了解这一成分。

一、基本信息

中文名称：嗪吡嘧磺隆

英文名称：metazosulfuron

CAS号：868680-84-6

化学名称：1-{3-氯-1-甲基-4-[(5RS)-5,6-二氢-5-甲基-1,4,2-二噁嗪-3-基]吡唑-5-基磺酰基}-3-(4,6-二甲基氧吡啶-2-基)脲

分子式：C₁₅H₁₈ClN₇O₇S

结构式：

相对分子质量：475.86

理化性质：纯品外观为白色固体；溶解度：33.3  mg/L(水20℃)，有机溶剂：己烷6.738 mg/L、甲苯3.15 g/L、二氯甲烷177.3 g/L、丙酮61.72 g/L、乙酸乙酯27.88 g/L、甲醇2.533 g/L、1-辛醇0.6944 g/L。密度1.49 g/cm3，熔点175.5~177.6 ℃，蒸汽压7.0×10−8 Pa (25 ℃)，正辛醇水分配系数log Pow：1.87 (25 ℃，pH 4)，-0.35 (25 ℃，pH 7)，-0.58 (25 ℃，pH 9)；热稳定性：150℃左右热稳定，180℃左右热分解伴有溶解。

毒性：大鼠急性经口LD50（雌）>2000 mg/kg、经皮LD50>2000 mg/kg、吸入LC50>5.05mg/L，家兔皮肤无刺激性、眼睛轻微刺激性，豚鼠皮肤无致敏性；

环境毒性：鱼类LC50>95.1 mg/L、大型溞EC50>101 mg/L、蜜蜂LD50>100 µg/bee (经口、接触)、鸟类LD50>2000 mg/kg (经口)、蚯蚓LC50>1000 mg/kg。

作用机理：与传统磺酰脲类除草剂类似，具有抑制植物ALS的作用，通过抑制关键氨基酸合成阻止细胞分裂，抑制杂草生长最终死亡。同时由于受体不同，故也可用于防治萤蔺、鸭舌草、雨久花和野慈菇等磺酰脲类抗性杂草。

二、登记概况

嗪吡嘧磺隆在日本登记的部分产品信息如下表所示：

嗪吡嘧磺隆国内登记情况如下表所示：

三、专利情况

嗪吡嘧磺隆化合物专利如PCT专利：WO2005103044，欧洲专利：EP1748047，美国专利：US2008064600，中国专利：CN1950368A等均将于2025年到期。

四、混配推荐

刘影^[1]等人田间药效试验结果表明嗪吡嘧磺隆与五氟磺草胺混配可有效防除移栽水稻田杂草，药后30天对杂草株防效和鲜重防效分别高达98.39%和98.83%，推荐剂量为67.50～112.50 g（a.i.）/hm2。

嗪吡嘧磺隆和氯氟吡氧乙酸混配有增效作用，可扩大杀草谱，可用于防除小麦田禾本科杂草和阔叶杂草，药后30天平均减退率达96.86%。

嗪吡嘧磺隆和环酯草醚混配可用于防除水稻移栽田一年生杂草，其用量少、杀草谱广、使用方便，还可控制杂草种群变迁，降低杂草抗药性。

嗪吡嘧磺隆和嘧啶肟草醚混配有利于降低用量、提高防效，对杂草抗性的综合治理也有着重要意义。此外，嗪吡嘧磺隆还可与噁嗪草酮、异丙隆等多种成分混配。

国外已登记产品中，与嗪吡嘧磺隆混配的成分有环酯草醚、硝磺草酮、双环磺草酮、四唑酰草胺、杀草隆、唑草胺、特糠酯酮、双唑草腈、环戊噁草酮、吡唑特、异戊净、fenoxasulfone、fenquinotrione、噁嗪草酮、五氟磺草胺、氯吡嘧磺隆、呋喃磺草酮等，国内企业也可作为配方筛选参考。

参考文献：

[1] 刘影, 施秀飞, 杜晓英, 李俊凯. 15%嗪吡嘧磺隆•五氟磺草胺可分散油悬浮剂防除移栽水稻田杂草药效及安全性评价[J]. 湖北农业科学, 2021, 60(06): 67-69+75.