四氟络草胺：全新作用机理，富美实和先正达联袂开发

日期:06-07-2023

世界农化网中文网报道： 四氟络草胺，让富美实与先正达再度牵手，开启在水稻田除草剂市场的合作之旅。

四氟络草胺（通用名：tetflupyrolimet）是由杜邦（现科迪华）研制的新型芳基吡咯烷酮苯胺类（Aryl pyrrolidinone anilide）除草剂，2018年，杜邦将其专利权转让给富美实。

四氟络草胺现为富美实旗下的专利除草剂，拥有独特的化学结构和新颖的作用机理。该产品将率先发力水稻市场，并逐渐向其他领域拓展。富美实预计，其年峰值销售额将达3.00亿～4.00亿美元。

拥有全新作用机理，产品性能优秀

四氟络草胺的IUPAC化学名称：(3S,4S)-2′-氟-1-甲基-2-氧代-4-[3-(三氟甲基)苯基]吡咯烷-3-甲酰苯胺；CAS登录号：2053901-33-8；分子式：C19H16F4N2O2；相对分子质量：380.34。

图1  四氟络草胺的结构式

四氟络草胺为二氢乳清酸脱氢酶（Dihydroorotate dehydrogenase；DHODH）抑制剂。2021年，国际除草剂抗性行动委员会（HRAC）和美国杂草科学协会（WSSA）将其归类至第28组（HRAC/WSSA Group 28），它是进入该组中的第1个有效成分，也是目前该组中唯一的化合物，同时还是30多年来植保行业首个具有全新作用机理的新型除草剂。

四氟络草胺通过抑制嘧啶从头生物合成途径中（in the de Novo pyrimidine biosynthesis pathway）的二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）而发挥作用。

嘧啶从头生物合成由6个酶促步骤组成，其中，第4步由二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）催化，将泛醌介导的二氢乳清酸（DHO）氧化为乳清酸。所有杂草DHODH都是位于线粒体内膜外表面的黄素蛋白，由于核苷酸的核心作用，该途径的抑制对大多数生物都是致命的。

四氟络草胺竞争DHODH上的泛醌结合位点，并不直接导致杂草黄化死亡，而是抑制杂草体内关键生长分子嘧啶的合成，从而使杂草生长发育停滞。

四氟络草胺主要用于玉米、水稻、大豆、小麦、甘蔗、柑橘、坚果等作物田，防除一年生杂草及抗性杂草，如稗草、地肤、沼生异蕊花、大狗尾草等，苗前使用效果更好。

大量的田间试验证明，当四氟络草胺用于直播水稻和移栽水稻田时，具有较好的选择性。

四氟络草胺适用于移栽水稻和直播水稻田，整季防除水稻田重要的禾本科杂草，如大狗尾草（Setaria faberi）、稗草（Echinochloa crus-galli）、马唐（Digitaria sanguinalis）、水稗（Echinochloa phyllopogon）、丛生千金子（Leptochloa fascicularis）等；对一些难除的阔叶杂草和莎草也有效；并能防除抗性杂草。

据富美实介绍，四氟络草胺的开发代表了一种全新的化学类别和新颖的作用机理，是一款革命性的除草剂，只需在生长季节施用1次，即可对重要的禾本科杂草进行整季控制。由于其全新的作用机理，四氟络草胺没有已知交互抗性，将为全球数百万种植者提供重要的杂草管理工具。其用药量极低，拥有卓越的可持续性，提供出色的杂草控制时长。四氟络草胺通过防除与作物争夺水分、养分、光照、空间的危害性杂草，提高水稻产量和品质。该除草剂除了可以在传统的移栽水稻田应用，还非常适用于直播水稻田。

四氟络草胺有望缓解因水稻田杂草对现有除草剂产生抗性而给农民带来的挑战。

两大公司联合开发，率先发力水稻市场

2023年5月16日，富美实和先正达植保（简称″先正达″）宣布达成协议，在亚洲联合推出一项突破性的水稻田杂草防控技术。该技术所运用的有效成分″四氟络草胺″是富美实的专利产品，在先正达的支持下开发用于水稻。

根据协议，富美实和先正达将在亚洲主要水稻市场推广含有四氟络草胺的产品。富美实将在整个亚洲登记和商业化四氟络草胺及其用于水稻田的系列制剂产品。在中国水稻市场，富美实将只专注于混配制剂的开发和推广。先正达将在中国登记并商业化四氟络草胺及其系列制剂用于水稻市场，同时还将在印度、越南、印度尼西亚、日本、韩国推出其混配制剂，并将在孟加拉独家推出用于水稻田的该化合物产品。此外，富美实将在全球登记和商业化四氟络草胺及其全套制剂产品，用于水稻和其他作物。

专利保护产品，年峰值销售额将超3亿美元

四氟络草胺是一个专利保护产品，富美实拥有其许多化合物专利，包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等。

PCT专利：WO2015084796A1，申请于2014年12月2日，2034年12月1日到期。

欧洲专利：EP3077374，申请于2014年12月2日，2034年12月1日到期。

美国专利：US2016297756，申请于2014年12月2日，2034年12月2日到期。

中国专利：CN106414403B（ZL201480074726.8），申请于2014年12月2日，2034年12月1日到期；发明名称：吡咯烷酮除草剂。

富美实已经启动四氟络草胺的登记工作，有望于2023年上市相关产品。

根据四氟络草胺新颖的作用机理及优秀的产品性能，富美实预测，其年峰值销售额将达3.00亿～4.00亿美元。