世界农化网中文网报道:南通泰禾化工股份有限公司(以下简称″南通泰禾″)专注于作物保护及新材料领域的发展,将技术创新作为公司文化的基因,拥有新农药创制团队,拥有氨氧化、氯化、加氢、氟化等核心技术的工艺开发研发团队,先后承担多项国家″十二五″、″十三五″科技攻关项目。历经30年的风雨锤炼,凭借持续的研发投入,南通泰禾百菌清、2,4-D、嘧菌酯、硫代胺基甲酸酯系列农药原药以及MXDA、4E等材料中间体的生产规模和综合技术水平具有较强市场竞争力。在创制产品的研发管线中有多个杀虫、杀菌和除草化合物,南通泰禾第一个自主创制的杀虫剂环丙氟虫胺蓄势待发,预计2024年上市。
▌南通泰禾的创制之路
南通泰禾20年前就在新农药创制上进行了战略性布局,他的创制之路起始于与华东理工大学大学合作开发氟唑活化酯,氟唑活化酯是具有新型作用机理的绿色农药″植物抗病激活剂″,南通泰禾在于2015年获得了氟唑活化酯的临时登记。
2016年,为了进一步推动公司创制业务发展,南通泰禾组建了由国内业内知名专家和博士、硕士为主组成的高素质创制团队,建立了新化合物的设计合成、生物活性筛选研发平台,开始了自主新农药创制之路。
▌环丙氟虫胺 ″破茧而生″
创制团队成立之初围绕″要做什么″、″能做什么″、″优先做什么″进行了深入讨论,制定了南通泰禾的创制战略和发展路径。
我国是水稻害虫发生严重的国家,其中二化螟的每年发生面积约1.9亿亩,防治面积约2.78亿亩,防治代价45-60亿元,而且江西、浙江、湖南等地二化螟对现有杀虫剂的抗性越来越强,部分地区已出现无药可用的局面,因而南通泰禾将解决水稻抗性二化螟的新药创制作为优先课题。
为了配合针对水稻二化螟的新药创制,南通泰禾建立二化螟室内连续化饲养体系,新药筛选与评价体系。生测是化学家的眼睛,是新药创制的必要条件。
先导化合物的选择是一个项目成功与否的关键因素,溴虫氟苯双酰胺双酰胺具有新的作用机制,杀虫活性高,尤其对二化螟也具有优异的杀虫活性,但由于其对水生生物毒性高的缺陷限制了其在水田的应用。因而我们以溴虫氟苯双酰胺为先导化合物,希望通过结构优化发现对水稻二化螟高效,对水生生物安全的化合物。2017年项目启动,通过创造性的将环丙甲基引入溴虫氟苯双酰胺,经过多轮结构优化,2018年发现了对水生生物安全、杀虫活性高的环丙氟虫胺,2019年启动登记。
环丙氟虫胺是南通泰禾第一个自主创制品种,根据IRAC分类,属于γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道变构调节剂,具有高效、低毒、杀虫谱广、渗透性好、起效快、持效期长的特点,可有效防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目等害虫,对水稻二化螟具有优异的杀虫活性。
环丙氟虫胺对抗性二化螟的田间防治效果非常优异,南通泰禾在江西、湖南等二化螟抗性水平较高的地区开展了一系列的田间试验,试验结果显示在30~60 gai/hm2用量下,环丙氟虫胺对二化螟的防治效果,可以有效防控氯虫苯甲酰胺、阿维菌素抗性区域的二化螟。环丙氟虫胺对小菜蛾、粘虫、棉铃虫、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、跳甲、蓟马等害虫同样高效,可以用于防治蔬菜、果树、玉米、大豆等作物上的害虫。
环丙氟虫胺预计于2024年取得登记正式上市,预计将有数亿元人民币的销售额。环丙氟虫胺的创制证明了南通泰禾具备了创制产品从研究、开发、制造到上市的平台能力,使得公司从单纯的农药仿制公司转变成为创新型公司,本质上实现公司价值和行业地位的飞跃。
含氟农药已成为当今新农药创制主体,以环丙氟虫胺为代表的创制农药新品种,对我国农药工业的发展具有重要意义。5月19-20日,南通泰禾化工股份有限公司创制中心主任吕亮先生将出席在上海召开的″2023中国农药产业链论坛 • 含氟新农药专题″研讨会并作报告,分享南通泰禾第一个自主创制品种环丙氟虫胺的研发历程与启示。
吕亮
南通泰禾化工股份有限公司 创制中心主任
▋报告题目:环丙氟虫胺的研发历程与启示
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2023年5月19-20日 上海虹桥温德姆酒店
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