苯嘧磺草胺：年销售额2.5亿美元 后专利时期市场潜力较大

日期:05-05-2023

世界农化网中文网报道： 苯嘧磺草胺（saflufenacil）是由巴斯夫发现、开发和生产的一款原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂类除草剂。自2009年上市以来，凭借着对抗性阔叶杂草的优良防效及适用于广泛的作物而快速增长，上市4年就成为过亿美元的产品。该化合物专利于2021年到期，被认为是后专利时期的热门除草剂之一。

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PPO抑制剂类除草剂作用机理及发展

PPO属于膜蛋白，在植物合成叶绿素的过程中起着关键作用，催化原卟啉原Ⅸ氧化为原卟啉Ⅸ，表现对原卟啉原的唯一选择性。PPO类抑制剂的作用机理是模拟原卟啉原Ⅸ性质，占据了PPO的结合位点，达到抑制酶活性的目的，这类似于动物一氧化碳中毒，一氧化碳占据了红细胞的空腔，使得氧气无法与红细胞结合。由于原卟啉原Ⅸ无法转化成原卟啉Ⅸ，导致过量积累原卟啉原Ⅸ，最终原卟啉原Ⅸ流入细胞质中，在细胞质中转化成原卟啉Ⅸ，其对光敏感，易造成细胞膜的透性与功能迅速丧失，叶绿体色素白化，叶片快速脱水萎蔫，导致杂草株体死亡。

PPO是创制新型除草剂品种的主要靶标之一，该类除草剂有二苯醚类、酞酰亚胺类、脲嘧啶类、三嗪酮类等30多个品种。目前活跃的产品有20多种，消费市场集中在大豆、玉米、小麦、甘蔗作物。2021年，PPO抑制剂类除草剂累计销售额17.94亿美元，甲磺草胺、丙炔氟草胺、苯嘧磺草胺、氟磺胺草醚、唑草酮、乙氧氟草醚都是名列前茅的过亿美元产品，合计占据PPO抑制剂类除草剂近八成的市场份额，其中，苯嘧磺草胺表现突出，2017—2021年，它以最高的平均年复合增长率领跑同类型其他除草剂。

PPO抑制剂类除草剂有三大特性：

（1）抗性杂草发展缓慢，据报道杂草的PPO相关抗性进化通常会导致PPO活性的下降，不利于杂草的生存；

（2）高效低毒，该类除草剂主要通过抑制植物叶绿素的合成来达到除草的目的，所以对哺乳动物毒性低，而PPO在植物体内含量又不高，所以只需少量的抑制剂便能达到除草的目的，因此其使用量较低；

（3）对植物无专一性，具有广谱性优点。

综合以上优势，PPO抑制剂是除草剂研发最为活跃的领域之一。

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产品特点及应用领域

苯嘧磺草胺是″PPO抑制剂类除草剂″中的第三大产品，巴斯夫将其誉为″20多年来开发最成功的新除草剂″，对其如此高的评价正是凭借着六大产品特点：

（1）广谱性，苯嘧磺草胺防除90余种阔叶杂草，是抗性杂草解决方案的重要工具；

（2）耐低温特性，苯嘧磺草胺的这个特点能很好满足早春或秋冬季低温除草需求，能完全配合灭生性除草剂最重要的春季市场；

（3）土壤封闭活性，持效期长，能够更好控制草害，特别对小粒种子阔叶杂草如苋、藜封闭效果好，能提供更持久的作物保护；

（4）触杀活性和内吸传导性，通常来说，PPO抑制剂以触杀作用为主，传导性有限，而苯嘧磺草胺被作物吸收后可在木质部传导；

（5）速效性，用药后迅速杀死杂草，1天以内叶片坏死，杂草易在4天左右死亡；

（6）催枯效果，苯嘧磺草胺还可在大豆、向日葵、棉花等作物生理成熟后，作为脱叶剂/枯叶剂使用，便于采收和保证品质。

苯嘧磺草胺作为单剂的主流制剂为70% WG和29.74% SC，市面上主要与咪草烟、草甘膦、精二甲吩草胺等复配（如表1）。苯嘧磺草胺和草甘膦混用具有减量增效作用，得益于苯嘧磺草胺能够破坏植物细胞膜通透性的作用机制，促进草甘膦等内吸性除草剂在抗性杂草内的吸收和传导，从而增强对抗性杂草的防除，不仅有效地减少草甘膦30%的用量，也弥补草甘膦见效慢等缺点，因此，在防治抗草甘膦杂草方面担任重要角色。

根据使用方法的不同，苯嘧磺草胺能够适用于多种生产系统和非耕地。在种植前或播后苗前，可用于小粒种子的禾谷类及玉米、大豆等作物田，防除已出苗的杂草；行间定向喷雾，可用于柑橘、核果等果园，防除已出苗的杂草，但需要在果树和苗木大于9个月树龄后用药；作为灭生性除草剂，用于休闲地和非耕地领域；此外，在大豆、向日葵、棉花等作物生理成熟后，可作为脱叶剂，使用量为25～50 g a.i./hm2，其使用方法与百草枯、敌草快产品接近，但是其单位用量却低10倍。

表1  苯嘧磺草胺系列品牌信息汇总

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全球市场发展情况

2009年，苯嘧磺草胺在美国、阿根廷、尼加拉瓜和智利上市，次年进入加拿大市场，2013年进入巴西市场，巴斯夫的快速准入布局使产品迎来高速增长时期。2013年破亿，2014年增至1.63亿美元，2015年为2.09亿美元。然而，2016年出现下滑，这主要由于与HPPD抑制剂类除草剂的竞争加剧，导致其在美国玉米和谷物上的使用量减少所致。随后几年，苯嘧磺草胺平稳增长，2021年增至2.53亿美元，其2017—2021年全球销售额的复合年增长率为7.28%。

图1  2014—2021年苯嘧磺草胺全球销售额发展情况

（数据来源：IHS Markit）

从全球来看，苯嘧磺草胺最重要的市场是美洲区域，集中在阿根廷、美国、巴西和加拿大市场，这4个国家的2021年合计销售额1.45亿美元，占其全球市场的57%。苯嘧磺草胺主要作物市场为麦类、大豆、甘蔗和玉米，2021年其在麦类上的销售额为0.64亿美元，占其全球销售市场的25.1%；其后依次为：大豆（0.62亿美元，占24.6%），甘蔗（0.14亿美元，占5.6%），玉米（0.10亿美元，占4.1%）等。大豆市场的重要贡献来自阿根廷，占比80%，主要用于大豆播种前的休耕期，得益于该市场的快速增长，苯嘧磺草胺现已成长为阿根廷TOP10除草剂。

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市场前景

苯嘧磺草胺在2021年全球市场有效成分用量已达到千吨级，作为一款对阔叶杂草防治谱极广、用量低、环境友好型除草剂，其杂草防除的高效性和作物的选择性是现有PPO类产品中的佼佼者，具有丰富的应用场景。

随着苯嘧磺草胺进入后专利时期，其原药价格优势也将显现，国内已有厂商计划生产原药，预计2024年便能出货，届时将带动不少企业陆续研发和上市制剂产品。笔者看好该产品的市场前景，一方面，苯嘧磺草胺凭借着杰出的产品性能及抗性发展缓慢的作用机理，将在除草剂市场继续发挥重要作用，特别是在草甘膦的消费市场大放异彩；另一方面，苯嘧磺草胺与百草枯、敌草快同样具有催枯作用，且其单位用量更低，随着其性价比逐渐凸显，在催枯市场的增长潜力将不容小觑。