近几年上市的双酰胺等品类杀虫剂专利状况分析

日期:04-20-2023

世界农化网中文网报道：双酰胺类杀虫剂是继新烟碱类杀虫剂之后，最受市场关注的一类杀虫产品，也是近年增长最快的一类杀虫产品，其专利情况也是备受业内人士关注，下图为目前部分上市的双酰胺类杀虫剂专利情况。

在过去全球农化行业快速发展的几十年来，拜耳、巴斯夫、原杜邦等大型公司主导了新型活性成分的开发，依靠专利保护在各主要农业市场占据绝对优势，而当专利活性成分到期后，非专利农药生产商参与竞争，后者仰仗具有吸引力的产品价格抢占市场，而原研公司/开发者依靠建立起来的品牌效应和产品品质继续傲视群雄。

在2021年-2030年间，约有42种活性成分专利到期，其中不少都是市场价值过亿美元的品种，具有较大的商业开发潜力。在这42种活性成分中，杀虫剂有11种，以下为2021-2030年前到期的杀虫剂活性成分专利情况。

1. 环溴虫酰胺

原药专利：CN200580004523.2，西班牙

合成：CN200780046280.8

衍生物：CN200910126638.9

工艺情况：CN201310116942.1、 CN201410822432.0

复配情况：CN200980113459.X、CN201310483421.X、 CN201610252257.5

其他专利情况：美国化学文摘共收录环溴虫酰胺相关专利292件 

2. 四氯虫酰胺

原药专利：CN200810116198.4，西班牙、巴西、美国、越南、印度、印尼

合成：CN201010293074.0、CN201511009005.1、CN201680060148.1、CN201810030649.6

多晶型物：CN201610599227.1、CN201780025301.1

种子处理剂：CN201911148958.4

复配情况：CN201310403167.8、CN201910993476.2、CN201711268173.1

3. 溴虫氟苯双酰胺

原药专利：CN200980131076.5，澳大利亚、墨西哥、西班牙、加拿大、巴西、日本、韩国、越南

合成：CN200980131106.2

中间体：CN201380018859.9

复配情况：CN201980074096.7 、 CN201980039630.0等

衍生物：CN201680071067.1

其他专利情况：Scifinder共收录溴虫氟苯双酰胺相关专利239件

4. 四唑虫酰胺

原药专利：CN200980156969.5、CN201310371640.9西班牙、澳大利亚、日本、 秘鲁、巴西、加拿大、阿根廷、印尼、哥伦比亚、印度、越南、中国台湾、美国

合成：CN201180039525.0

衍生物：CN201310371640.9、CN201480045848.4、CN201480046191.3、CN201810169871.4

用途：CN201280069967.4

复配情况：CN201180039524.6

其他专利情况：美国化学文摘共收录四唑虫酰胺相关专利286件

5. flometoquin

原药专利：CN200580026396.6，在加拿大、西班牙、巴西、日本、韩国、澳大利亚、台湾、美国、印度、以色列有效

工艺情况：CN200980135713.6 制备6-芳氧基喹啉衍生物的方法及其中间体

CN201180055571.X  制备4-羰氧基喹啉衍生物的方法

CN202111168603.9  一种flometoquin的制备方法 湖南速博生物技术有限公司

CN202010925924.8  一种flometoquin中间体的合成方法 湖南速博生物技术有限公司

晶型专利：CN201180020111.3  2-乙基-3,7-二甲基-6-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)喹啉-4-基甲基碳酸酯的稳定晶体、其制备方法以及包含该晶体的农用化学组合物

衍生物：CN201610840505.8  苯氧喹啉类化合物及其制备方法与应用 湖南化工研究院有限公司

CN201710637588.5  喹啉类衍生物及其制备方法和用途 东莞东阳光科研发有限公司 

CN201510228789.0  一类含全氟烷基取代基的喹啉类化合物、其制备方法及应用 浙江省化工研究院有限公司

复配情况：

CN201480006614.9  呈含水悬浮液形式的农药组合物

CN201980059564.3  中气门亚目螨类的防除用组合物

其他专利情况：Scifinder共收录相关专利239件

6. 氟噁唑虫酰胺

原药专利：WO 2007026965，在中国没有申请，在加拿大、西班牙、巴西、日本、韩国、澳大利亚、台湾、美国有效

衍生物：CN201580011793.X 稠杂环化合物及其有害生物防治应用(住友）

CN201780015144.6 稠合杂环化合物和有害生物防除剂 （2023年02月28日未缴年费专利权终止（日产））

CN201680009946.1 稠合杂环化合物和有害生物防除剂

其他专利情况：Scifinder共收录相关专利117件

7. 双丙环虫酯

原药专利：CN200680019749.4，在加拿大、西班牙、巴西、日本、韩国、澳大利亚、南非、阿根廷、以色列、印度、台湾、越南有效

衍生物：WO2008066153，在中国没有申请，在日本、美国有效

CN201080011214.9 生产啶南平衍生物的方法

混剂：CN200880007525.0

中间体：CN200880111145.1、CN200880122032.1

其他专利情况：Scifinder共收录相关专利262件

8. 氟啶虫胺腈

原药专利：CN200780005133.6/ CN201110039567.6，在加拿大、西班牙、巴西、日本、澳大利亚、南非、韩国、阿根廷、台湾、香港、美国、印度、印尼、以色列有效

工艺：CN200980152713.7 、CN200780051121.7、CN200880004538.2

混剂：CN200980152712.2 /CN201410376992.8、CN201110039567.6、 CN200880018245.X

衍生物：CN200880100706.8/CN2013-10642995/CN2013-10643540、 CN200980116045.2

其他专利情况：Scifinder共收录相关专利630件

9. 氟吡呋喃酮

原药(中间体)专利：CN200780019100.7/ CN201110271830.4，在墨西哥、西班牙、巴西、日本、澳大利亚、南非、韩国、阿根廷、美国、印度、越南、塞浦路斯有效

工艺：CN200880107465.X 、CN201080012432.4 、CN201080012425.4 、CN201080035042.9 、CN201080058714.8

用途：CN200880109002.7

混剂：CN200980116344.6 、CN200980102553.5 、CN200880108695.8 、CN201610125520.4 、CN200980112470.4 、CN200980158241.6 、CN201410514982.6 、CN200980158377.7  

其他专利情况：Scifinder共收录相关专利484件

10. 三氟苯嘧啶

原药专利：CN200980104397.6\CN201410460827.0，在加拿大、墨西哥、马来西亚、西班牙、巴西、日本、澳大利亚、南非、韩国、阿根廷、台湾、越南、美国、印度、印尼、菲律宾、以色列、摩洛哥有效

混剂：CN201080043952.1

中间体：CN201180062994.4介离子吡啶并[1,2-A]嘧啶杀虫剂

CN201280061781.4 丙二酸二盐和用于制备丙二酰二卤化物的方法

CN201810479792.3 一种N-2-吡啶-5-嘧啶甲胺的制备方法    武汉工程大学

衍生物：CN201480063727.2

其他专利情况：Scifinder共收录相关专利239件

11. Benzpyrimoxan

原药专利：CN201380017729.3，在墨西哥、马来西亚、日本、南非、韩国、阿根廷、台湾、印度、印尼、菲律宾有效

混剂：CN201980032323.X  包含benzpyrimoxan和oxazosulfyl的混合物和用途以及它们的施用方法巴斯夫欧洲公司 

其他专利：Scifinder共收录相关专利104件

其为日本农药株式会社开发的新型杀虫剂，用于防治水稻褐飞虱，公司对该产品的未来市场寄予厚望，仅日本和印度市场的年峰值销售额有望突破70亿日元（约合5,000万美元）