嗪虫唑酰胺，防治刺吸式口器害虫再添新成员

日期:11-02-2022

世界农化网中文网报道：近日，澳大利亚农药和兽药管理局（APVMA）表示拟批准登记巴斯夫澳大利亚的新产品——Efficon杀虫剂（含有120 g/L的新活性成分嗪虫唑酰胺的可溶性液体制剂），用于防治瓜类、芸苔属蔬菜、果菜类蔬菜、叶菜类蔬菜、芸苔属叶菜类蔬菜和棉花中的蚜虫、银叶粉虱和温室粉虱。建议目标用量为粉虱1 L/ha (120 g a.c./ha)，蚜虫0.5 L/ha (60 g a.c./ha)。

嗪虫唑酰胺是巴斯夫研发的拥有新颖作用机理的吡唑甲酰胺类杀虫剂，2018年12月获得ISO通用名。其应用广泛，杀虫活性广谱，内吸传导性好，对环境友好，产品性能优异，尤其在刺吸式口器害虫防治上或将担纲重要角色。

理化性质及毒性

嗪虫唑酰胺英文通用名为Dimpropyridaz，商品名Axalion™、Efficon等，开发代号为：BAS 550 I，化学名称：1-[(1RS)-1,2-二甲基丙基]-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基-1H-吡唑-4-甲酰胺；CAS登记号：1403615-77-9；分子式：C16H23N5O；相对分子质量：301.39。其结构式如图1。

图1 嗪虫唑酰胺的结构式

嗪虫唑酰胺纯品外观为淡棕色固体无味粉末，熔点88℃，分解温度278℃，蒸气压8.7×10-6 Pa(20℃)，Henry常数7.6×10-8 Pa m3mol-1(20℃)，分配系数KowlogP=1.1 (20℃，pH 5.8)，溶解性：在水中的溶解度为33.2 g/L（20℃，pH4）、28.7 g/L（20℃，pH7）、31.5 g/L（20℃，pH9）；其他溶剂中的溶解度(g/L，25℃）为正庚烷<10，对二甲苯67-80，1 ，2 二氯乙烷67-80，甲醇>250，丙酮>250，乙酸乙酯>250。

毒理学资料：大鼠急性经口LD50 >300 <2000 mg/kg，大鼠急性经皮LD50 >2000 mg/kg，急性吸入LC50(4h) >5.6 mg/L。对兔皮肤、眼睛无刺激性，对豚鼠未见致敏作用。鱼毒LC50(96h, mg/L)：虹鳟鱼>30，鲤鱼>111。大型溞EC50(48h, mg/L) >30。

作用机理

嗪虫唑酰胺是一种吡唑甲酰胺类杀虫剂，作用于昆虫重要脊索器官（机械应力感受器）。由于肌肉收缩或风、重力或声音等外界影响，脊索器官传导关节位置和动作，因此对听觉、平衡、空间定向和运动感官至关重要。嗪虫唑酰胺通过阻断TRPV通道上游信号传导抑制激活脊髓神经元，干扰昆虫脊索器官的信号传导，昆虫运动协调能力受影响无法进食，最终死亡。

截止目前，在国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）作用机理分类中尚未查到嗪虫唑酰胺。

应用

嗪虫唑酰胺产品性能优秀，具有较好的内吸传导性。主要用于果树和蔬菜，大豆、其他豆科植物、棉花、马铃薯、谷物等大田作物，以及花卉和观赏植物等，防治鳞翅目（二化螟、甜菜夜蛾、菜蛾、草地贪夜蛾等）、鞘翅目（甲虫、玉米根叶甲、马铃薯叶甲、黄曲条菜跳甲等）、双翅目（蝇、蚊、蔬菜斑潜蝇等）、半翅目（蚜虫、飞虱、木虱、粉虱等）、缨翅目（蓟马、兰花蓟马、棕榈蓟马、烟蓟马等）、等翅目（白蚁等）、蟑螂、蚂蚁等害虫，尤其对蚜虫、粉虱、木虱等刺吸式口器害虫高效。

登记信息

2021年前后，巴斯夫公司正式启动了嗪虫唑酰胺的全球登记工作。截止目前，公司已向澳大利亚、韩国、欧盟、巴西、印度等地区和国家提交该产品的登记资料，未来几年还将在其他主要市场开展登记。

巴西：

2022年8月19日，MAPA公布28个优先登记产品, 用于防治14种优先病虫草害，其中包括巴斯夫公司的嗪虫唑酰胺用于防治烟粉虱（Bemisia tabaci），但截止目前其相关原药和制剂还未获批登记。

欧盟：

化合物专利

嗪虫唑酰胺目前仍然是一个专利保护产品，巴斯夫欧洲公司申请的PCT、欧洲、美国、中国等的化合物专利都将于2029年9月到期。其发明名称为：Pyrazole Compounds for Controlling Invertebrate Pests（防治无脊椎动物害虫的吡唑化合物）。

表1 嗪虫唑酰胺专利情况

小结

嗪虫唑酰胺是巴斯夫公司可持续作物解决方案中对害虫尤其是刺吸式害虫防治的又一新的杰出产品。不仅可有效防治作物害虫，同时对传粉昆虫等益虫非常友好；不仅有助于保护作物，而且能延长现有产品的使用寿命，完善害虫综合管理方案，将帮助全球农民增产增收。据Phillips McDougall公司预测，嗪虫唑酰胺的年峰值销售额或将达1.00亿美元。