我国水稻、小麦、玉米除草剂新品种研发动态及登记现状

日期:08-18-2022

 近年来，我国除草剂产量及出口量稳步增长。本文根据第四届除草剂发展与推广应用交流会相关专题报告梳理出我国水稻田、小麦田、玉米田除草剂新品研发及登记现状，供大家参考。

1  近年来水稻田除草剂新产品情况

表1  水稻田除草剂新产品一览表

 

1.1  氯氟吡啶酯（florpyrauxifen-benzyl）

       氯氟吡啶酯（商品名：灵斯科^®、Rinksor）是陶氏益农公司（现科迪华）最新研制开发的内吸传导型水稻田广谱苗后茎叶处理除草剂。

       田间试验结果表明：灵斯科^®（3%氯氟吡啶酯乳油）具有作用速度快，杀草彻底，杀草谱广，安全性好，兼容性好等特点。可安全应用于直播稻和移栽稻，苗后茎叶处理，适宜施用剂量为15～30 g a.i./hm2；灵斯科^®可与氰氟草酯、五氟磺草胺、灭草松混用，扩大杀草谱，提高防效。灵斯科^®是合成激素类除草剂，与现有水稻田除草剂作用机理/作用位点不同，可以作为抗药性杂草管理工具。

       目前，灵斯科^®正在全球各大主要水稻市场接受评估并展现出其特色，同时在中国已经取得了水稻上的登记，可有效防除水稻田主要禾本科、莎草科和阔叶杂草。

       凭借其独特的化学特性，灵斯科^®可作为水稻田杂草抗性管理的替代产品，防除包括对乙酰乳酸合成酶（ALS）、乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）和对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂以及敌稗、二氯喹啉酸、草甘膦、三嗪类除草剂产生靶标抗性的杂草。 

1.2  环苯草酮（profoxydim）

       环苯草酮是一种内吸性苗后选择性除草剂，为ACCase抑制剂类除草剂。可控制一年生禾本科杂草，对多年生杂草具有抑制作用，被推荐用于水稻田。叶面施药后，迅速被植株吸收和转移，在韧皮部转移到生长点，抑制新芽生长，杂草先失绿，后变色枯死，一般2～3周内完全枯死。其对使用技术要求高，类似芳氧苯氧基丙酸酯类除草剂氰氟草酯，是防治禾本科杂草除草剂里比较例外的对水稻安全的除草剂，但是安全性不如氰氟草酯高。对千金子、马唐、稗草都有一定防效。

1.3  环庚草醚（cinmethylin）

       环庚草醚属桉树脑（cineole）类除草剂，抑制分生组织生长。水稻移植后，本品以25～100 g a.i./hm²施用，可有效防除大多数禾本科杂草，如稗、鸭舌草、异型莎草等。以≥200 g a．i./hm²（下同）施用时，对稗草防效优异，施药期较宽，从稗草苗前期至3叶期施药均可。

       在我国以15～25 g/hm²施用，对稗草防效优异，鸭舌草、节节菜和一年生莎草科杂草对本品也敏感，在插秧后施药（施药量200 g/hm²）对移栽水稻安全。在菲律宾，水稻移栽后4～10天，以100 g/hm²施药，可防除稻田主要杂草，如稗草、异型莎草等。在日本，以90～100 g/hm²施药。可有效防除一年生和多年生杂草。

1.4  四氟络草胺（tetflupyrolimet）

       四氟络草胺是由杜邦（现科迪华）、后转让给富美实公司的一款具有全新作用机理的除草剂，成为除草剂抗性行动委员会（HRAC）和美国杂草科学协会（WSSA）除草剂类别 Group 28中的第1个有效成分，也是30多年来植保行业中第1个具有新颖作用机理的新型除草剂。可整季防除水稻田重要杂草及主要的难除阔叶杂草和莎草。预计在2023年推出含有tetflupyrolimet的产品，用于移栽水稻和直播水稻田。

1.5  三唑磺草酮（tripyrasulfone）

       三唑磺草酮（商品名：稻裕^®、稻谷盈^®、粳杰^®；开发代号：QYR301）是清原农冠重磅推出的第4个全新的HPPD抑制剂类化合物，是全球首例安全用于水稻田苗后茎叶处理防除禾本科杂草的HPPD抑制剂类除草剂。与公司之前推出的3款HPPD抑制剂类除草剂一样，三唑磺草酮也为苯甲酰吡唑类（或吡唑酮类）化合物，但其结构更加复杂，分子中同时含有3个吡唑环。

表2  我国登记的三唑磺草酮产品

 

1.6  氟砜草胺（flusulfinam）

       氟砜草胺是清原农冠自主创制水稻田新一代HPPD抑制剂，它是安全、高效、广谱、使用灵活的优秀除草剂。能有效防除稗草、马唐、千金子等禾本科杂草及部分阔叶杂草、莎草科杂草，兼具茎叶、土壤活性。和其他HPPD抑制剂类除草剂不同的是，它对水稻极其安全，对粳稻、籼稻安全性没有差异。预计将于2023年在中国上市。

1.7  吡唑喹草酯（pyraquinate）

       吡唑喹草酯（商标名：道清扬）是先达股份创制的全新HPPD抑制剂类化合物，与氰氟草酯、噁唑酰草胺具有不同的作用机制，在氰氟草酯、噁唑酰草胺产生严重抗性情况下，吡唑喹草酯的性能表现优异，其市场前景广阔。目前产品登记正在进行中，原本预计2022年年内能获得登记证，但相关登记实验受疫情等因素影响，增加了一些不确定性。

1.8  苯丙草酮（pheprodim）

       苯丙草酮（商标名：马稗克）可有效防除水稻田对多类型除草剂产生抗性的禾本科杂草，与五氟磺草胺、氰氟草酯、噁唑酰草胺、二氯喹啉酸等无交互抗性，对抗性稗草、千金子、双穗雀稗特效，预计在2023年上市。

1.9  双环磺草酮（benzobicyclon）

       双环磺草酮是一类新颖的双环辛烷类白化型水稻田除草剂，由日本史迪士生物公司研究和开发。

       2001年，双环磺草酮以商品名Show Ace在日本获准农药登记，在直播水稻田和移栽水稻田使用，并可以与环戊噁草酮、丙草胺以及吡草酮+四唑酰草胺等除草剂进行复配除草。

1.10  双唑草腈（pyraclonil）

       双唑草腈作为水稻田除草剂，最初系德国先令公司（现为拜耳公司）发现的具有吡唑并吡啶环的新颖结构化合物，并于1992年10月12日申请专利（WO9408999）。双唑草腈为原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂，是一种触杀型除草剂，通过植物神经中原卟啉原氧化酶积聚发挥药效作用，能有效抑制稗草等禾本科杂草、阔叶杂草、莎草以及耐磺酰脲类除草剂的杂草等。用于水稻田对稗草和同时发生的一年生具芒碎米莎草科萤蔺、牛毛毡，阔叶杂草车前状雨久花、陌上菜，以及多年的野慈菇、荸荠等杂草有很高的活性。

       2002年该药剂由拜耳公司转让给日本八洲化学工业公司在日本进行开发和应用研究，于2007年在日本取得登记，2008年其单剂及混剂在日本进行商品化，2009年在全球多个国家上市。之后，包括三井化学、史迪士生物、日本农药、住友化学、日产化学、石原产业等6家日本公司参与双唑草腈的混配制剂研发。

       2010年，双唑草腈的销售市场低于0.10亿美元，至2011年该除草剂的销售额达0.80亿美元。2013年其在日本耕种面积达159.7万hm²的水稻田应用面积比为38.4%，达61.3万hm²，位居杀稗草除草剂首位。2014年全球销售额为0.90亿美元，位列当年PPO抑制剂的除草剂品种的第5位。

       2016年9月，湖北相和精密化学有限公司在国内首先获得双唑草腈的临时登记，用于防治水稻田一年生杂草，并于2017年在国内上市。2018年4月22日该公司正式登记了97%双唑草腈原药和2%双唑草腈颗粒剂，商品名″稻田盛夫™″，从而开启了在国内水稻田应用的新市场。

2  近年来我国小麦田除草剂产品登记现状

2.1  防除阔叶杂草除草剂发展历程

图1  防除小麦田阔叶杂草除草剂发展历程

表3  小麦田阔叶杂草除草剂在我国首次登记时间

2.2  防除禾本科杂草除草剂发展历程

图2  防除小麦田禾本科杂草除草剂发展历程 

表4  小麦田禾本科杂草除草剂在我国首登时间

 

2.3  小麦田除草剂新化合物有如下这些

2.3.1  极长侧链脂肪酸合成酶（VLCFAs）抑制剂

       砜吡草唑（通用名：pyroxasulfone；商品名：Fierce、Sakura）由日本组合化学公司研发，苗前土壤封闭，可用于小麦、黑麦、大麦、花生、大豆、玉米、棉花、马铃薯、向日葵、甘蔗等作物田，防除禾本科杂草和阔叶杂草。该产品的活性是乙草胺、异丙甲草胺的8～10倍；其水溶性低，淋溶风险小；对下茬水稻安全性差。

2.3.2  脂肪酸硫酯酶（FAT）抑制剂

       环庚草醚（cinmethylin）由巴斯夫研发。其作用机理是可抑制脂肪酸合成，破坏细胞膜。主要防除禾本科杂草，如黑麦草、大穗看麦娘等。

2.3.3  色素合成抑制剂

       二氯异噁草酮由富美实公司研发。

       溴噁草松，目前属于田试阶段，由清原农冠研发；它是异噁草松的衍生物，导致杂草白化，可用于小麦田土壤封闭；对于一年生杂草：主要防治阔叶杂草和部分小粒种子禾本科杂草。另外，还可解决抗性杂草，要求小麦盖种严。

2.3.4  新型激素类

       重要除草剂品种：氟氯吡啶酯（锐活^®），重点防除抗性荠菜、播娘蒿、猪殃殃等。

       氟氯吡啶酯+双氟磺草胺：商品名″锐超麦^®″，主要用于小麦田防除阔叶杂草。

2.3.5  PPO抑制剂

       抑制原卟啉原氧化酶的一类除草剂。作用速度快，安全性较差，防除阔叶杂草。

       小麦田主要品种有：唑草酮、吡草醚、异丙吡草酯、唑酮草酯、吲哚酮草酯。

2.3.6  HPPD抑制剂

       小麦田：磺酰草吡唑（pyrasulfotole）、氟吡草酮、双唑草酮。

       环吡氟草酮是清原农冠自主创制的全新HPPD抑制剂，是HPPD抑制剂首次用于小麦田防除禾本科杂草，与当前小麦田主流除草剂都不存在交互抗性。环吡氟草酮的创制和应用在小麦田除草剂发展史上具有里程碑意义。

       环吡氟草酮优异的杀草谱：

图3  环吡氟草酮的杂草防治谱

       双唑草酮是清原农冠自主创制的全新HPPD抑制剂，可安全用于小麦田高效防除抗性及多抗性阔叶杂草，与当前小麦田主流除草剂不存在交互抗性。

表5  双唑草酮及混剂的杀草谱

 

3  近年来我国玉米田除草剂产品登记现状及已登记的新品种

       化学除草是当前玉米田杂草防除的主要方式，据相关数据统计：除草剂占农药销售额的43.8%。

       截至2022年7月14日，我国在有效登记状态的农药44,894个产品，除草剂12,223个，其中玉米田除草剂1,984个。2021年度新增农药登记2,768个产品，除草剂987个（32.8%），其中玉米田除草剂113个（12.4%）。

       玉米田化学除草面积率100%，是现代农业不可缺少的措施，目前缺乏有效替代手段。

图4  我国农药产品占比图

图5  2002—2018年我国农药使用量情况

图6  2021年各类农药登记数量与本年度新增登记数量比率

       目前，玉米田化学除草问题突出，存在药效低或不稳定，不敏感杂草、抗药性杂草、除草剂使用技术落后等问题，药害现象普遍，且有加重趋势。除草剂创新不足，使用技术落后，生产上只能通过提高使用剂量来保证药效，进一步加重了作物药害。

       2021年度新增农药登记2,768个产品，除草剂占32.8%，其中玉米田除草剂113个（占12.4%），包括44个单剂，69个混剂，共有19个有效成分。

       2021年登记的化学新农药品种12个，其中除草剂产品6个。包括类胡萝卜素生物合成抑制剂：二氯异噁草酮；HPPD类抑制剂：环磺酮；光合作用抑制剂：特草定（专供出口登记）；核酸代谢和蛋白质合成抑制剂：茵草敌（专供出口登记）；蛋白质类抑制剂：苄草丹（专供出口登记）；乙酰乳酸合成酶抑制剂：氟磺隆（专供出口登记）；光合作用抑制类除草剂：甲羧除草醚（专供出口登记）。

       新除草剂的研发费用高、耗时长，我国除草剂研发能力与国外公司相比还有较大差距，需要国家的资金和政策的大力支持。

       近几年国内玉米田已登记除草剂新品种：

3.1  环磺酮（tembotrione）

       拜耳公司开发的三酮类HPPD抑制剂，用于玉米苗后处理，防治阔叶杂草和禾本科杂草。登记厂家：安徽久易（2021）。

3.2  苯唑氟草酮（fenpyrazone）

       苯唑氟草酮是清原农冠公司开发的吡唑酮类HPPD抑制剂，2020年登记和上市。玉米苗后处理，用于防治阔叶杂草及禾本科杂草。对狗尾草、马唐、稗草和牛筋草等禾本科杂草有优异的防除效果。

3.3  氟噻草胺（flufenacet）

       拜耳公司开发的氧化乙酰胺类选择性除草剂，为细胞分裂抑制剂，主要用于玉米、大豆、番茄、马铃薯、向日葵田苗前，也可用于玉米、小麦、水稻等，苗后处理，防除一年生禾本科杂草、莎草和一些小粒阔叶杂草。登记厂家：泸州东方（2018）、锦绣之星（小麦，2021）等。

3.4  辛酰碘苯腈（ioxynil octanoate）

       May&Baker公司开发，光合系统Ⅱ抑制剂（C3），可用于洋葱、马铃薯、小豆、大豆及非耕地等，防治一年生阔叶杂草。登记厂家：安道麦辉丰（玉米定向，2019）等。

3.5  Tolpyralate（SL-573）

       石原产业株式会社研发的苯甲酰吡唑酮类HPPD抑制剂，用于玉米田苗后防治阔叶杂草。

3.6  氟吡草酮（bicyclopyrone）

       氟吡草酮是先正达研发的三酮类HPPD抑制剂，用于玉米、甜菜、谷物等作物田，防治三裂叶豚草、苍耳等阔叶杂草。

3.7  喹草酮（quinotrione）

       喹草酮是华中师范大学研发的喹唑啉酮类HPPD抑制剂，用于苗后处理防治阔叶杂草及禾本科杂草，可用于高粱（已登记）、玉米、小麦。

3.8  甲基喹草酮

       甲基喹草酮是华中师范大学研发的喹唑啉酮类HPPD抑制剂，用于玉米田苗后处理，对多种阔叶杂草及禾本科杂草高效，速效性好。

3.9  氟嘧硫草酯（tiafenacil）

       氟嘧硫草酯（开发代号：DCC-3825）是福阿姆韩农开发的脲嘧啶类原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂类除草剂，对玉米和小麦安全，也可用于果园和非耕地。

3.10  三氟草嗪（trifludimoxazin）

       三氟草嗪是巴斯夫公司开发的三嗪酮类PPO抑制剂，应用于小粒谷物、玉米、大豆、豆类作物、油棕榈、果树等播后苗前/苗后防治黑麦草、苋属、豚草属杂草。

3.11  甲磺草胺（sulfentrazone）

       甲磺草胺是富美实公司开发的三唑啉酮类PPO抑制剂，在玉米、大豆、向日葵、甘蔗（已登记）苗前处理防治阔叶杂草、部分禾本科杂草和莎草。

3.12  二氯异噁草酮（bixlozone）

       二氯异噁草酮是富美实公司开发的异噁唑类脱氧-D-果糖磷酸合酶（DOXP）抑制剂，作为选择性苗前除草剂，可用于果树、蔬菜、棉花、水稻、高粱、大麦、小麦（已登记）、黑麦、玉米和油菜等作物田，可有效防除禾本科杂草和阔叶杂草。

3.13  砜吡草唑（pyroxasulfone）

       日本组合株式会社开发的异噁唑类极长链脂肪酸（VLCFA）抑制剂，苗前土壤处理剂或苗后茎叶处理，用于玉米、小麦（已登记）、大豆、棉花、向日葵等，具有较好的防治效果和较宽的杀草谱。

3.14  Napropamide-M

       Napropamide-M是印度联合磷化开发，是酰胺类除草剂敌草胺（napropamide）R-异构体。防除稗草、马唐、狗尾草、野燕麦、千金子、看麦娘、早熟禾、雀稗及部分双子叶杂草，如藜、猪殃殃、繁缕、马齿苋等。

3.15  氯酰草膦（clacyfos）

       氯酰草膦（开发代号：HW02）是华中师范大学开发的有机磷酸酯类丙酮酸脱氢酶抑制剂，用于玉米、麦田、草坪、果园和茶园，防治阔叶杂草及部分禾本科杂草。

4  除草剂新剂型及新混剂登记现状

4.1  我国除草剂剂型登记情况

       截至2022年5月30日的我国登记产品中，除草剂产品约占27%，其中乳油、悬浮剂、水剂、可湿性粉剂、可分散油悬浮剂等为主要剂型，其中单剂6,860个，混剂3,542个。

图7  农药产品剂型登记情况

图8  除草剂各剂型产品登记数量情况

       随着社会的发展、科技的进步，农业也在发生着变化。人们对农产品质量要求越来越高，需要高效低残留农药，环保要求提高，需要农药减量增效，病虫害发生规律的变化，需要新的防治策略，人口老龄化需要新的施药器械，土地集约化、立体农业，使我们的农业生产进入高效、智能、精准的新时期，比如无人机飞防、农业智能信息化等，这些技术的发展也对我们农药制剂提出了新的要求。

4.2  新型水田省力化制剂剂型开发

       农业植保省力化指操作人员通过各种手段措施来节约农药施用作业的工时和劳力，即研究如何做到用最节约劳动力、最省力的方式把农药有效成分快速准确地施用到农作物目标区域中去。省力化既可以通过改善施药机具的途径，也可以通过研制省力化农药剂型的途径，或者把施药机具和农药剂型结合起来。

       农药省力化剂型的种类分为：颗粒剂、微胶囊、漂浮颗粒剂、展膜油剂、大粒剂、高浓度颗粒剂、烟剂、药肥、泡腾剂、水面扩散剂等。

       新型水田省力化剂型可分为：展膜油剂、直接飘浮型漂浮颗粒剂、先沉后浮型漂浮颗粒剂等。

       在国际上，日本是农药省力化技术发展最快的国家。由于耕地面积小而分散，日本曾一直把水稻田省力化的施药技术作为研究目标，先后出现过水面扩展剂、大粒剂等剂型，有效地减少了人工和机械的能量消耗并取得了惊人的社会效益、经济效益和环境效益。

图9  我国省力化制剂登记情况

       新型水田省力化制剂得到飞速发展。水面漂浮型粒剂的类型可分为直接漂浮型粒剂、先沉后浮型粒剂。

       直接漂浮型粒剂：投入水中后，直接漂浮在水面上，迅速扩散至整个水面，而后在水中崩解分散。

       先沉后浮型粒剂：在水田中应用时，粒剂暂时沉降到水面下，然后，颗粒重新露出水面漂浮。最后，有效成分溶解扩散到水表面的各个方向。

       配方研发思路可分为以下几点：

       （1）药剂组合：不应影响有效成分的化学稳定和物理稳定性；无交互抗性；毒性和残留不高于单用药剂；成本合理。

       （2）含量选择：有效成分亩用量；足够的制剂施用量，保证均匀度。

       随着农药制剂的发展，人们发现以环保惰性的油作为分散介质制备成的制剂具有分散稳定、抗漂移、沉积和附着性好、对靶标增效明显等特点，新的植保策略下，可分散油悬浮剂（OD）作为一种高效、环保的剂型近年来得到快速发展。

图10  可分散油悬浮剂登记情况

       截至2021年9月，可分散油悬浮剂共登记1,463个，其中除草剂为主要产品，占96.1%。

       可分散油悬浮剂研发存在的问题可分为以下几点：

       （1）开发难度大，尤其是高含量复配制剂，易出现析油、膏化、变色、有效成分分解等问题；

       （2）可供选择的油类分散介质少，且品质差异较大；

       （3）分散剂种类少，很少能够真正起到分散作用；

       （4）油性介质的分散稳定机理研究较少。

       新型水田省力化制剂，在水田病虫害的防治具有广阔的发展前景；新的助剂和表征手段对推动农药制剂的技术创新具有重要作用；在关注理化性质和生物活性的同时，也可关注安全性、抗药性、持效期等。