先正达上市的首款螺环季酮酸类杀虫剂——甲氧哌啶乙酯

日期:02-24-2022

世界农化网中文网报道： 甲氧哌啶乙酯是先正达继拜耳上市螺螨酯（spirodiclofen）、螺甲螨酯（spiromesifen）和螺虫乙酯（spirotetramat）之后开发上市的第4个螺环季酮酸类杀虫剂，分子中含有酮-烯醇互变结构，化学结构与螺虫乙酯极其相似。该类化合物为脂质生物合成抑制剂，具有独特的化学结构、新颖的作用方式、杰出的防治效果和不易产生抗药性等特点，是世界杀虫杀螨剂研究开发的一个新热点。

01 理化性质

甲氧哌啶乙酯英文通用名：Spiropidion；CAS号：1229023-00-0；分子式：C21H27ClN2O5；分子量：422.9；化学名称：3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯。结构如图1。

图1甲氧哌啶乙酯的结构式

其理化性质如下：

外观：灰白色粉末状固体；

密度：1.3±0.1 g/cm3；

熔点：134.3℃；

分配系数(正辛醇/水)：Kow logP＝3.2（pH 7，20℃）；

水中溶解度(mg/L，20℃) ：46 mg/kg。

其对环境友好，在土壤、水、水/沉淀物系统中快速降解，不会在环境中长时间滞留。

02 作用机制

国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）将甲氧哌啶乙酯归于第23类：乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂，季酮酸和季酮酸类衍生物。其作用机理为脂质生物合成抑制剂，通过抑制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性，破坏脂质的合成，从而阻断害虫正常的能量代谢，最终导致害虫死亡。

03 产品亮点

~不仅作用于幼虫阶段，而且破坏成虫产卵；

~具有双向、内吸传导性能，通过植物的木质部和韧皮部向顶、向基传导；

~具有垂直渗透作用。

   喷雾施用后，其不仅可有效防治叶面害虫，还可以有效保护新生茎、叶及药液不易施及的部位，为作物提供整株保护；

~被定位为抗性管理工具。

  尤其用于防治对新烟碱类、拟除虫菊酯类杀虫剂产生抗性的害虫，对传粉昆虫和非靶标生物无害。

04 应用

甲氧哌啶乙酯可用于苹果、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花、马铃薯等作物防治包括蚜虫、粉虱、木虱、盾蚧、软蚧、叶螨、锈螨、红蜘蛛、桃蚜、烟草粉虱、棉蚜等害虫或害螨。尤其是对白粉虱、蚜虫、木虱等难防刺吸式口器害虫具有良好的防效；对部分抗性害虫，如对新烟碱类杀虫剂产生抗性的刺吸式口器害虫也有效。甲氧哌啶乙酯为农业生产提供一种全新、有效的替换药剂。

05 产品登记及上市

2019年6月，甲氧哌啶乙酯原药在危地马拉首次取得登记；次年9月，其制剂产品在危地马拉获得全球首个登记，商品名为Elestal Neo；该年年底，在危地马拉上市；

2020年2月，甲氧哌啶乙酯原药获得澳大利亚登记；

2020年12月，甲氧哌啶乙酯原药获得巴拉圭登记。

甲氧哌啶乙酯是一款全新的专利产品，继危地马拉上市后，先正达也是计划在未来的6年中，在全球60多个国家上市该产品，覆盖各大洲。未来该产品将会和螺环季酮酸类其他产品在杀虫、杀螨等领域以及新烟碱类杀虫剂、双酰胺类杀虫剂等在果蔬和棉花等作物上形成竞争态势。相信先正达公司预估的峰值销售额4.00亿美元将会很快实现。

作者：刘进伟

来源：农博生物