一文了解全球上市的20余个SDHI类杀菌剂

日期:12-23-2021

琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂的市场增长有目共睹，近10余年来，在新产品的强势推动下，销售额逐年攀升，成功从一类小宗产品跃升至杀菌剂市场的前三强。在2004—2019年的15年间，其销售额的复合年增长率高达21.9%。

       

目前，全球上市的SDHI类杀菌剂有20余个。其中，2019年销售额超过1.00亿美元的产品有7个，依次为：氟唑菌酰胺（4.91亿美元）、苯并烯氟菌唑（4.19亿美元）、啶酰菌胺（3.78亿美元）、联苯吡菌胺（2.76亿美元）、氟唑菌苯胺（1.70亿美元）、吡唑萘菌胺（1.29亿美元）、氟唑环菌胺（1.08亿美元）。

       

尤其是，SDHI类杀菌剂仍源源不断向市场输送新品，如先正达最新上市的氟唑菌酰羟胺、石原产业株式会社的异丙噻菌胺、日本农药株式会社的联苯吡嗪菌胺、日本住友化学株式会社的inpyrfluxam、拜耳作物科学的isoflucypram、富美实的氟茚唑菌胺等，这些产品的市场增长潜力都很大，从而进一步推动该类杀菌剂的增长。

       

根据Phillips McDougall预测，2024年，SDHI类杀菌剂的销售额将突破30.00亿美元。

1  SDHI类杀菌剂增长最快，三大产品跻身杀菌剂15强

       

2019年，全球作物用农药市场的销售额为598.27亿美元，同比下降0.8%；包括非作物用农药在内的全球农药市场总销售额为676.29亿美元（-0.3%）。这一年，杀菌剂的销售额为182.55亿美元（-0.3%），占676.29亿美元全球农药市场的27.0%。

       

杀菌剂市场主要由发达国家和地区市场引领，尤其是西欧、日本、北美等；然而，一直以来，发展中国家持续成为杀菌剂的重要增长地区。

       

甲氧基丙烯酸酯类、三唑类、SDHI类是杀菌剂市场的前三强，其2019年的全球销售额依次为43.67亿、32.12亿、23.11亿美元。

       

从增长率来看，除生物杀菌剂外，SDHI类杀菌剂的同比增长率及2014—2019年的复合年增长率都是最高的，分别为5.3%、8.5%。

表1  2019年全球各类杀菌剂销售额及近5年增长情况

产品类型	2019年销售额(亿美元)	所占份额(%)	同比增长率(%)	2014—2019年复合年增长率(%)
甲氧基丙烯酸酯类	43.67	23.9	+4.0	+1.5
SBI-三唑类	32.12	17.6	+0.4	-2.1
琥珀酸脱氢酶抑制剂类	23.11	12.7	+5.3	+8.5
其他类	20.56	11.3	-1.4	-1.3
多作用位点-二硫代氨基甲酸盐类	14.03	7.7	+4.8	+4.6
SBI-其他唑类	12.64	6.9	+2.4	-1.3
多作用位点-无机类	6.96	3.8	-3.7	-1.3
多作用位点-邻苯二甲酰亚胺类	5.96	3.3	-3.1	-1.7
苯基酰胺类	4.79	2.6	-4.2	-1.7
苯并咪唑类	4.39	2.4	+1.2	-2.7
SBI-吗啉类	3.36	1.8	-3.4	-2.9
苯胺基嘧啶类	2.60	1.4	-5.1	+0.9
多作用位点-其他类	2.59	1.4	+1.6	-6.2
生物杀菌剂	1.85	1.0	+9.5	+11.4
双酰胺类	1.78	1.0	-1.1	-3.7
其他/非作物		0.9
SBI-其他脱甲基化抑制剂类	0.43	0.2	-4.4	-2.6
杀菌剂合计(包括非作物用杀菌剂)	182.55	100.0	-0.3

       

2019年，全球杀菌剂产品前三强分别为：嘧菌酯（14.89亿美元）、代森锰锌（10.80亿美元）、吡唑醚菌酯（10.15亿美元），其销售额均在10亿美元以上。

       

2019年，全球前十五大杀菌剂的销售额为98.08亿美元，占182.55亿美元杀菌剂市场的53.73%。其中，甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂占据4席，三唑类杀菌剂3个，SDHI类杀菌剂3个。这3个SDHI类杀菌剂分别为：氟唑菌酰胺、苯并烯氟菌唑、啶酰菌胺。

表2  2019年全球领先的十五大杀菌剂

排名	有效成分	销售额(亿美元)	同比增长率(%)	产品类型	上市时间(年)	主要开发公司
1	嘧菌酯(azoxystrobin)	14.89	+4.9	甲氧基丙烯酸酯类	1997	先正达
2	代森锰锌(mancozeb)	10.80	+5.1	多作用位点- 二硫代氨基甲酸盐类	1943	科迪华
3	吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)	10.15	+4.1	甲氧基丙烯酸酯类	2002	巴斯夫
4	肟菌酯(trifloxystrobin)	8.42	+4.0	甲氧基丙烯酸酯类	2000	拜耳
5	丙硫菌唑(prothioconazole)	8.25	+5.1	SBI-其他唑类	2004	拜耳
6	戊唑醇(tebuconazole)	5.90	-2.5	SBI-三唑类	1988	拜耳
7	氟环唑(epoxiconazole)	5.30	+0.8	SBI-三唑类	1993	巴斯夫
8	氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)	4.91	+4.5	SDHI类	2012	巴斯夫
9	啶氧菌酯(picoxystrobin)	4.85	+3.2	甲氧基丙烯酸酯类	2001	科迪华
10	甲霜灵(metalaxyl)	4.61	-4.0	苯基酰胺类	1977	先正达
11	百菌清(chlorothalonil)	4.21	-2.3	多作用位点-有机氯类	1963	先正达
12	苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)	4.19	+7.2	SDHI类	2013	先正达
13	铜类杀菌剂(copper fungicides)	4.10	-5.7	多作用位点-无机类	1885	多家公司
14	啶酰菌胺(boscalid)	3.78	+3.6	SDHI类	2003	巴斯夫
15	丙环唑(propiconazole)	3.72	-3.4	SBI-三唑类	1980	先正达
	合计	98.08

2  SDHI类杀菌剂市场逐年增长，前七大产品占据85%

       

SDHI类杀菌剂为病原菌呼吸作用抑制剂，通过干扰呼吸电子传递链复合体Ⅱ上的三羧酸循环来抑制线粒体的功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。

       

自1966年萎锈灵上市以来，SDHI类杀菌剂历时50多年的发展，但直至啶酰菌胺及多个吡唑酰胺类产品上市后，该类产品才迅速得到市场的认可。

       

在新产品不断上市、三唑类等其他杀菌剂抗性增加等因素的驱动下，SDHI类杀菌剂推广很快，市场持续强劲增长，成为杀菌剂市场增长最快的产品类型。

       

在2003年上市的啶酰菌胺推动下，SDHI类杀菌剂2004年的销售额即突破1亿美元（1.18亿美元），2004—2019年间，其市场呈现逐年增长态势，现已成为全球第三大杀菌剂产品类型，15年间的复合年增长率高达21.9%。

表3  2004—2019年SDHI类杀菌剂的全球销售额

       

2019年，SDHI类杀菌剂的销售额为23.11亿美元，同比增长5.3%，2014—2019年的复合年增长率为8.5%。其销售额占当年676.29亿美元全球农药市场的3.4%，占182.55亿美元杀菌剂市场的12.7%。

表4  2014—2019年SDHI类杀菌剂的全球销售额及其增长情况

	2014年	2018年	2019年	增长率(%)
				2019/18年同比增长率	2014—2019年复合年增长率
SDHI类杀菌剂销售额(亿美元)	15.35	21.94	23.11	+5.3	+8.5
占杀菌剂市场份额(%)	8.6	12.0	12.7	n.a.	n.a.

       

2019年，SDHI类杀菌剂中的前七大产品的销售额均在1.00亿美元以上，这七款产品的销售总额为19.71亿美元，占SDHI类杀菌剂市场的85.3%。

表5  2019年SDHI类杀菌剂中领先产品的销售额及所占份额

排名	中文通用名	英文通用名	销售额(亿美元)	同比增长率(%)
1	氟唑菌酰胺	fluxapyroxad	4.91	21.2
2	苯并烯氟菌唑	benzovindiflupyr	4.19	18.1
3	啶酰菌胺	boscalid	3.78	16.4
4	联苯吡菌胺	bixafen	2.76	11.9
5	氟唑菌苯胺	penflufen	1.70	7.4
6	吡唑萘菌胺	isopyrazam	1.29	5.6
7	氟唑环菌胺	sedaxane	1.08	4.7
	其他		3.40	14.7
	合计		23.11

       

目前上市的SDHI类杀菌剂主要有17个，其中包括巴斯夫的2个产品（氟唑菌酰胺、啶酰菌胺）、先正的4个产品（苯并烯氟菌唑、吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、氟唑菌酰羟胺）、拜耳的3个产品（联苯吡菌胺、氟唑菌苯胺、氟吡菌酰胺）。另外，日本多家公司也参与了该类产品的研发，并有多个产品上市，如三井化学的吡噻菌胺、日产化学的噻呋酰胺、石原产业的异丙噻菌胺、日本农药的联苯吡嗪菌胺等。尤其是2000年之后上市的产品，它们的产品性能更优，市场拓展更快。

表6  2019年全球SDHI类杀菌剂的产品信息

中文通用名	英文通用名	上市时间(年)	开发公司	主要商品名	2019年销售额(亿美元)	2014—2019年复合年增长率(%)	应用方式	主要应用作物
氟唑菌酰胺	fluxapyroxad	2012	巴斯夫	Xemium	4.91	+12.3	叶面处理、种子处理	谷物、大豆、特种作物、草坪
苯并烯氟菌唑	benzovindiflupyr	2013	先正达	Solatenol	4.19	+64.3	叶面处理	大豆、玉米
啶酰菌胺	boscalid	2003	巴斯夫	Endura、Pristine	3.78	-0.6	叶面处理	油菜、果蔬、谷物、葡萄、马铃薯、草坪、花生、咖啡、观赏植物
联苯吡菌胺	bixafen	2010	拜耳	Aviator   Xpro	2.76	+3.3	叶面处理	谷物
氟唑菌苯胺	penflufen	2012	拜耳	Emesto	1.70	+6.3	种子处理	油菜、马铃薯
吡唑萘菌胺	isopyrazam	2010	先正达	Bontima	1.29	+5.4		谷物
氟唑环菌胺	sedaxane	2011	先正达	Vibrance	1.08	+2.6	种子处理	谷物、大豆、玉米
氟吡菌酰胺	fluopyram	2012	拜耳	Luna	0.87	+2.2	叶面处理、 种子处理	葡萄、马铃薯、花生、果蔬
吡噻菌胺	penthiopyrad	2009	三井化学	Gaia、Affet	0.85	+3.7	叶面处理	谷物、果蔬
氟唑菌酰羟胺	pydiflumetofen	2017	先正达	Adepidyn	0.65		叶面处理	玉米、大豆、谷物、蔬菜
萎锈灵	carboxin	1966	爱利思达、 拜耳	Vitavax	0.34	-13.4	种子处理	谷物、果蔬、大豆、花生、水稻
噻呋酰胺	thifluzamide	1997	日产	Greatam	＜0.30	-6.4	叶面处理	水稻、马铃薯
异丙噻菌胺	isofetamid	2014	石原产业		＜0.30	+76.2		果蔬、葡萄
氟酰胺	flutolanil	1984	日本农药	Moncut	＜0.30	-7.4	叶面处理	水稻、马铃薯、果蔬、花生、草坪、观赏植物
联苯吡嗪菌胺	pyraziflumid	2018	日本农药	Parade	＜0.10		叶面处理	玉米、葡萄、水稻、草坪、蔬菜、梨果
呋吡菌胺	furametpyr	1997	住友化学	Limber	＜0.10	0.0	叶面处理	水稻
灭锈胺	mepronil	1980	组合化学	Basitac	＜0.10	-7.8	叶面处理	水稻
总计					23.11	+8.5

3  SDHI类杀菌剂中的重磅产品较多，最新研发上市产品增长潜力大

       

SDHI类杀菌剂都具有内吸性，大多通过叶面处理防治作物病害，其中也有多个产品可用作种子处理剂，尤其是啶酰菌胺、萎锈灵、氟吡菌酰胺、氟酰胺、氟唑菌酰胺、灭锈胺、氟唑菌苯胺、氟唑环菌胺等。

       

在目前上市的17个主要SDHI类杀菌剂中，有12个产品是2000年以来上市，这些产品是SDHI类杀菌剂市场增长的中坚力量。在2014—2020年间，共有5个SDHI类杀菌剂上市，包括异丙噻菌胺（2014年）、氟唑菌酰羟胺（2017年）、联苯吡嗪菌胺（2018年）、inpyrfluxam（2020年）、isoflucypram（2020年）等。

3.1  氟唑菌酰胺

图1  氟唑菌酰胺的结构式

       

氟唑菌酰胺（通用名：fluxapyroxad；商品名：Xemium）是由巴斯夫研发的联苯吡唑酰胺类杀菌剂，是SDHI类杀菌剂中的第一大产品。其高效、广谱、持效、选择性强，具有优异的内吸传导性，兼具预防和治疗作用。可有效防治谷物、大豆、玉米、棉花、油菜、果树、蔬菜、甜菜、花生、草坪和特种作物等的主要病害，如由壳针孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄锈菌、丝核菌、核腔菌、链格孢菌等引起的病害。既可叶面喷雾，也可种子处理。

       

巴斯夫开发了氟唑菌酰胺的多个复配产品，配伍产品包括：氟环唑、苯醚甲环唑、吡唑醚菌酯、氯氟醚菌唑、氟环唑+吡唑醚菌酯、吡唑醚菌酯+甲霜灵、吡唑醚菌酯+甲基硫菌灵+甲霜灵、溴虫氟苯双酰胺+吡唑醚菌酯+灭菌唑+甲霜灵等。

       

2012年，氟唑菌酰胺上市。巴斯夫打算将其引入世界上70多个国家，用于100多种作物上。氟唑菌酰胺现已在全球绝大多数主要市场取得登记和上市。

       

氟唑菌酰胺自上市以来，销售额逐年攀升。2015年，氟唑菌酰胺成功超越啶酰菌胺，成为SDHI类杀菌剂中的首席产品，并一直保持这一市场地位。2019年，其全球销售额为4.91亿美元，同比增长4.5%，2014—2019年的复合年增长率为12.3%，依然保持强劲的增长态势。据巴斯夫预测，氟唑菌酰胺的年峰值销售额将达6.00亿欧元。

       

氟唑菌酰胺主要应用于谷物和大豆，分别约占其全球市场的50%和30%；该产品在法国和巴西市场销售最多，分别约占其全球市场的四分之一。

       

氟唑菌酰胺将继续受益于许多新产品的上市。近年来，氟唑菌酰胺的登记和上市情况主要包括：

       

2017年，巴斯夫在印度上市了Adexar（氟环唑+氟唑菌酰胺），用于谷物。       

2018年，巴斯夫在英国上市了多个氟唑菌酰胺产品。其中，Allstar通过沟施，防治马铃薯黑痣病（Rhizoctonia solani）；Charm防治草莓（包括室外和保护地）、保护地番茄、黄瓜、辣椒上的白粉病（Podosphaera aphanis）；Perseus（氟唑菌酰胺+苯醚甲环唑）用于特种作物。

2018年，Dagonis（氟唑菌酰胺+苯醚甲环唑）、Priaxor（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯）在意大利上市。

2018年，Sercadis在葡萄牙上市。

2019年4月，加拿大有害生物管理局（PMRA）建议登记基于氟唑菌酰胺的6个产品登记。

2019年，巴斯夫四元复配的种子处理剂Obvius Plus（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯+甲基硫菌灵+甲霜灵）在美国上市。

2019年，巴斯夫在西班牙上市Dagonis（氟唑菌酰胺+苯醚甲环唑）。

2019年，美国环保署（EPA）建议登记Revytek（氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯+氟唑菌酰胺），用于大豆。

2019年10月，巴斯夫Dagonis（氟唑菌酰胺+苯醚甲环唑）在法国取得登记。

2019年第4季度，Axar Flowable（氟唑菌酰胺+苯醚甲环唑）、Imtrex Flowable（氟唑菌酰胺）在日本上市。Imtrex Flowable用于大田作物，防治小麦锈病、雪霉病，甜菜叶腐病、根腐病等。

2020年1月，巴斯夫Revystar XE（氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺）在英国取得登记，用于所有谷类作物。

2020年3月，新西兰环保局（EPA）批准了巴斯夫的申请，同意进口和销售Revystar（氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺）。

2020年9月，加拿大PMRA批准扩展登记氟唑菌酰胺产品Xzemplar，用于高尔夫球场。

2021年1月，巴斯夫在美国登记了种子处理剂Teraxxa F4（溴虫氟苯双酰胺+氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯+灭菌唑+甲霜灵）。Teraxxa F4防治小粒谷物上的金针虫，并能防治网腥黑穗病、黑穗病、散黑穗病、杆黑粉病、镰刀菌引起的种腐病和苗枯病、腐霉猝倒病、立枯丝核菌引起的根腐病、散黑粉病等。

3.2  苯并烯氟菌唑

图2  苯并烯氟菌唑的结构式

       

苯并烯氟菌唑（通用名：benzovindiflupyr；商品名Solatenol）是由先正达研发并上市的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂，是该类杀菌剂中最重要的产品之一。

       

苯并烯氟菌唑广谱、高效，持效期长，叶面喷雾或土壤处理，防治大豆、玉米、棉花、谷物、特种作物、草坪、观赏植物等的叶面病害和土壤病原菌。其对大豆亚洲大豆锈病具有杰出防效；对小麦叶枯病、全蚀病、基腐病，花生黑斑病均有很好的防治效果；尤其对小麦白粉病、玉米小斑病及灰霉病有特效。

       

苯并烯氟菌唑可与多种杀菌剂复配，如丙环唑、苯醚甲环唑、嘧菌酯、丙硫菌唑、啶氧菌酯等。

       

2013年，苯并烯氟菌唑上市。其市场现已覆盖巴西、玻利维亚、阿根廷、加拿大、乌拉圭、欧盟、美国等国家和地区。

       

随着新产品不断推出，苯并烯氟菌唑持续扩张，市场强劲增长。2015年，已跃升至SDHI类杀菌剂排行榜第3位；2018年，其全球销售额为3.91亿美元，同比增长16.0%，成功赶超曾经的龙头产品啶酰菌胺，成为SDHI类杀菌剂中的第二大产品；2019年，苯并烯氟菌唑的销售额为4.19亿美元，同比再增7.2%，2014—2019年的复合年增长率为64.3%。

       

苯并烯氟菌唑在大豆上的应用最多，约占其全球市场的70%；该产品在巴西市场销售额最大，约占其全球市场的80%。

       

近年来，苯并烯氟菌唑的登记和上市情况主要包括：

       

2013年5月，先正达就苯并烯氟菌唑与杜邦（现科迪华）的杀菌剂氟噻唑吡乙酮签署了全球相互授权协议。杜邦将苯并烯氟菌唑与啶氧菌酯复配，用于巴西大豆和其他作物。

       

2014年，苯并烯氟菌唑及其与嘧菌酯的复配产品Elatus在巴西取得登记，两产品皆用于防治亚洲大豆锈病，同年上市。Elatus在巴西上市首年，其销售额就突破3.00亿美元；2015年，Elatus在巴西市场的销售额超过了4.00亿美元。先正达预计，Elatus的年峰值销售额将突破10.00亿美元。

       

2015年8月，苯并烯氟菌唑在美国获准登记。2016年初，苯并烯氟菌唑与嘧菌酯的复配产品Mural在美国登记。

       

2016年3月，苯并烯氟菌唑在欧盟取得正式登记。2016年底，Elatus Plus（苯并烯氟菌唑）在法国上市。2016年，先正达Elatus Era（苯并烯氟菌唑+丙硫菌唑）获得英国登记；2017年，在德国、爱尔兰、意大利登记。Elatus Era防治所有重要的谷物病害，并能增强绿叶面积，显著提升作物产量。先正达预测，苯并烯氟菌唑在欧洲市场的年峰值销售额可达2.00亿美元。

       

2016年12月，杜邦（现科迪华）Vessarya（苯并烯氟菌唑+啶氧菌酯）在巴西取得登记；2017年在巴西上市。Vessarya防治亚洲大豆锈病和其他真菌病害。科迪华目标，Vessarya的年峰值销售额将突破2.00亿美元。

       

2017年，先正达Aprovia（苯并烯氟菌唑）在加拿大获批扩作登记，用于马铃薯及多种园艺作物。

       

2018年，Elatus Era（苯并烯氟菌唑+丙硫菌唑）、Elatus Plus（苯并烯氟菌唑）在意大利上市；同年，Elatus Era在西班牙上市，防治谷物叶面病害。

       

2019年1月，先正达南通作物保护有限公司在我国登记了96%苯并烯氟菌唑原药，瑞士先正达作物保护有限公司在我国登记了45%苯并烯氟菌唑·嘧菌酯水分散粒剂。制剂产品叶面喷雾，防治花生锈病和观赏菊花白锈病。

       

2019年7月，先正达在阿根廷上市了Elatus Ace（苯并烯氟菌唑+丙环唑）；2019年10月，而澳大利亚登记该产品，用于小麦和大麦。

       

2020年，先正达在美国上市了Ascernity（苯并烯氟菌唑+苯醚甲环唑），防治高尔夫球场草坪上的许多病害。

       

2020年9月，先正达在巴拉圭上市了Mazen Forte（苯并烯氟菌唑+丙环唑），防治大豆上的亚洲大豆锈病。

       

2020年，科迪华在巴西上市Vessarya（苯并烯氟菌唑+啶氧菌酯），防治大豆上的如亚洲大豆锈病等。

3.3  啶酰菌胺

图3  啶酰菌胺的结构式

       

早在1969年，SDHI类杀菌剂中的萎锈灵上市，但直至2003年巴斯夫上市了具有里程碑意义的啶酰菌胺之后，该类产品才备受全球瞩目，并从此步入增长通道。

       

啶酰菌胺（通用名：boscalid；商品名：Endura、Pristine）由巴斯夫开发，具有优异的预防作用，并有一定的治疗效果。可以抑制孢子萌发、芽管伸长、附着器形成，对真菌生长的所有其他阶段也有效，呈现卓越的耐雨水冲刷和持效性。

       

啶酰菌胺广谱、高效，具有内吸性和渗透作用，可以通过木质部向顶传输至植株的叶尖和叶缘，主要通过茎叶喷雾，也用作种子处理剂。

       

啶酰菌胺主要用于葡萄、果蔬、谷物、马铃薯、草坪、花生、咖啡、观赏植物等，防治由子囊菌和半知菌引起的病害，如白粉病、褐腐病（Monilinia spp.）、叶斑病（Mycosphaerella spp.）以及由链格孢菌（Alternaria spp.）、灰霉菌（Botrytis spp.）、菌核病菌（Sclerotinia spp.）等引起的病害。它对马铃薯早疫病、葡萄灰霉病等具有优异防效。

       

2003年，啶酰菌胺在欧洲市场上市，用于许多蔬菜作物，继而扩大到全球市场。啶酰菌胺的上市产品既有单剂，也有复配产品，配伍产品包括：吡唑醚菌酯、醚菌酯、氟环唑、醚菌胺、叶菌唑等。

       

2008年，啶酰菌胺与吡唑醚菌酯的复配种子处理剂Coronet在美国取得登记，其后上市，用于多种蔬菜、棉花、大豆、向日葵；2011年，扩作至草坪。

       

巴斯夫在巴西的Guaratinguetá兴建了啶酰菌胺生产厂，为了满足不断增长的市场需求，2013年，公司又扩大了啶酰菌胺的产能。

       

2015年，巴斯夫在英国上市了啶酰菌胺与醚菌胺的复配产品Pictor；同年，在德国上市了啶酰菌胺与叶菌唑的复配产品Efilor，两者均用于油菜。

      

2016年，巴斯夫在加拿大上市了Lance AG（啶酰菌胺），在法国上市了Signum（啶酰菌胺＋吡唑醚菌酯）。

      

2018年，欧盟将啶酰菌胺的登记有效期延长至2019年7月；2020年，欧盟再将啶酰菌胺的登记有效期延长至2021年7月。

       

2019年，巴斯夫在西班牙上市了Tessior（啶酰菌胺+吡唑醚菌酯），防治葡萄枝干病害。

       

2021年，巴斯夫美国公司推出预混杀菌剂Encartis（啶酰菌胺+百菌清），用于高尔夫球场，防治币斑病等叶面病害。

       

啶酰菌胺是一个专利过期产品，经查中国农药信息网，目前我国登记的啶酰菌胺产品有147个，其中包括30个原药。

       

啶酰菌胺的产品性能显著优于之前开发的SDHI类杀菌剂，基于此，啶酰菌胺上市后，其市场快速增长，2005年即已突破1.00亿美元，2009年销售额为2.80亿美元，2014年达峰值水平3.90亿美元，多年蝉联SDHI类杀菌剂的榜首。然而，随着许多新型吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂的上市，啶酰菌胺的市场地位被超越，目前在该类产品中排名第3位，在全球杀菌剂市场排名第14位。2019年，啶酰菌胺的全球销售额为3.78亿美元，同比增长3.6%，2014—2019年的复合年增长率为-0.6%，市场趋于稳定。

3.4  联苯吡菌胺

图4  联苯吡菌胺的结构式

       

联苯吡菌胺（通用名：bixafen；商品名：Aviator Xpro）是由拜耳研发的联苯基吡唑酰胺类杀菌剂，2006年公开，2010年上市，拜耳生产。

       

联苯吡菌胺广谱，内吸，主要用于谷物和葡萄等，防治谷物上由子囊菌、担子菌和半知菌引起的重要病害，如小麦叶枯病、叶锈病、条锈病、眼斑病、黄斑病等，大麦网斑病、柱隔孢叶斑病、云纹病、叶锈病等，并能防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的壳针孢属病原菌引起的叶斑病等。

       

联苯吡菌胺主要与丙硫菌唑、戊唑醇、丙硫菌唑+戊唑醇、丙硫菌唑+螺环菌胺、丙硫菌唑+氟嘧菌酯、丙硫菌唑+肟菌酯、氟吡菌酰胺+丙硫菌唑等复配。

       

2010年，联苯吡菌胺上市，现已在欧盟、澳大利亚、美国、加拿大、巴西、阿根廷等国家和地区登记和上市。

       

2011年，联苯吡菌胺的全球销售额为0.60亿美元，在SDHI类杀菌剂中位居第三，次于啶酰菌胺和萎锈灵。2019年，联苯吡菌胺的销售额为2.76亿美元，2014—2019年的复合年增长率为3.3%，在SDHI类杀菌剂中位居第四。拜耳预计，联苯吡菌胺的年峰值销售额将达3亿欧元。

       

近年来，联苯吡菌胺的登记和上市情况主要包括：

       ·2017年，Aviator Xpro（联苯吡菌胺+丙硫菌唑）在澳大利亚上市，用于油菜和鹰嘴豆。

       ·2018年，美国EPA建议登记富美实的4个复配产品：F96521-1（联苯吡菌胺+异菌脲）、F9654-1（联苯吡菌胺+粉唑醇）、F9653-1（联苯吡菌胺+嘧菌酯）、F9651-2（联苯吡菌胺+戊唑醇），用于谷物（水稻除外）、大豆、花生、根用蔬菜、块茎和球茎蔬菜等。

       ·2018年，拜耳在阿根廷上市了Cripton Xpro（联苯吡菌胺+丙硫菌唑+肟菌酯），用于花生；2019年，在智利上市该产品。

       ·2019年，Fox Xpro（联苯吡菌胺+丙硫菌唑+肟菌酯）在巴西上市。

       ·2019年，富美实的杀菌剂F9651-2（联苯吡菌胺+戊唑醇）在加拿大登记，防治小麦、大麦、燕麦、大豆等作物上的叶面病害。

       ·2021年，拜耳在意大利推出Ascra Xpro（联苯吡菌胺+氟吡菌酰胺+丙硫菌唑），防治谷物叶枯病、白粉病、锈病等。 

3.5  氟唑菌苯胺

图5  氟唑菌苯胺的结构式

       

氟唑菌苯胺（通用名：penflufen；商品名：Emesto）由拜耳公司发现、开发和生产，是拜耳继联苯吡菌胺之后开发的又一个SDHI类杀菌剂。

       

氟唑菌苯胺兼具内吸、预防和治疗作用，持效期长。主要用作种子处理剂，种子处理后，药剂经渗透进入发芽的种子，通过幼株的木质部传导至整个植物，从而保护生长的幼苗。该产品低剂量下即可广泛防治担子菌和子囊菌等病原菌引起的病害。

       

氟唑菌苯胺除被开发用作种子处理剂、马铃薯块茎/种子处理剂外，还可以土壤施用，保护玉米、大豆、油菜、马铃薯、棉花、花生、洋葱、肉质豌豆和豆类等植物的幼苗免遭由担子菌中的立枯丝核菌 （Rhizoctonia solani）引起的种传和土传病害，还可以有效防治谷类作物上由黑粉菌（Tilletia、Ustilago）、丝核菌（Rhizoctonia）、旋孢腔菌（Cochliobolus）等引起的病害；并有增产作用。

       

2012年，氟唑菌苯胺由拜耳上市，作为种子处理剂用于许多作物，如油菜、马铃薯、水稻、大豆、谷物、葡萄、棉花等。拜耳开发了氟唑菌苯胺的许多复配产品，配伍产品包括噻虫胺、丙硫菌唑、肟菌酯、甲霜灵等。

       

2011年，氟唑菌苯胺在英国首获登记，用于马铃薯；2012年，在美国、加拿大和乌克兰登记；2013年在澳大利亚登记；2014年，氟唑菌苯胺在欧盟正式登记。

       

杜邦先锋与拜耳达成协议，拜耳向杜邦先锋提供EverGol Energy（氟唑菌苯胺+丙硫菌唑+甲霜灵），该产品作为杜邦（现科迪华）在美国大豆种子处理项目的一部分。

       2017年，拜耳在加拿大上市了三包装的豆类植物种子处理剂Trilex EverGol，氟唑菌苯胺便是其中的组分之一。

       2018年，组合化学登记了杀虫/杀菌剂Full-throttle Box GR（溴氰虫酰胺+三氟苯嘧啶+异噻菌胺+氟唑菌苯胺）。

       2019年，EverGol Energy（氟唑菌苯胺+丙硫菌唑+甲霜灵）在澳大利亚上市，用于小麦、大麦、黑小麦、燕麦等。

       氟唑菌苯胺继2012年上市以来，市场增长较好。2016年，氟唑菌苯胺的全球销售额为1.50亿美元，同比大幅增长了25.0%。2019年的全球销售额为1.70亿美元，2014—2019年的复合年增长率为6.3%。

3.6  氟唑菌酰羟胺

图6  氟唑菌酰羟胺的结构式

       

氟唑菌酰羟胺（通用名：pydiflumetofen；商品名：Adepidyn、Miravis）是先正达继吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑之后上市的第4个SDHI类杀菌剂，是公司科研人员通过筛选9,000多个化合物后于2008年发现的吡唑酰胺结构的化合物。

       

氟唑菌酰羟胺高效、广谱，用于谷物、玉米、大豆、花生、油菜、藜麦、蔬菜、瓜类、干豌豆和豆类、果树、特种作物、草坪、观赏植物等，防治由镰刀菌（Fusarium spp.）、尾孢菌（Cercospora spp.）、葡萄孢菌（Botrytis spp.）、链格孢菌（Alternaria spp.）等许多病原菌引起的病害，如白粉病、叶斑病、褐斑病、灰霉病、赤霉病、菌核病、黑胫病等。主要通过叶面喷雾，也有种子处理。氟唑菌酰羟胺是目前SDHI类杀菌剂中唯一高效防治赤霉病的药剂，并能显著降低DON毒素，而且具有植物健康作用，提高作物产量和品质。

       

氟唑菌酰羟胺为中-高等抗性风险药剂，为了延缓抗性的产生和发展，先正达开发了氟唑菌酰羟胺的多个复配产品，苯醚甲环唑、丙环唑、咯菌腈、嘧菌酯等都加盟到配伍产品之列。

       

2016年，氟唑菌酰羟胺在阿根廷首获登记，2018年在14个国家登记，到2019年已经发展到全球30个国家。其市场已覆盖阿根廷、乌拉圭、新西兰、智利、美国、加拿大、韩国、澳大利亚、危地马拉、萨尔瓦多、多明尼加共和国、赞比亚、中国等。

       

2016年11月，氟唑菌酰羟胺与苯醚甲环唑的复配产品Miravis Duo在阿根廷获准登记，防治大豆病害。这是氟唑菌酰羟胺在全球的首个商品化登记。2017年，Miravis Duo在阿根廷上市；2018年扩作防治辣椒白粉病（Leveillula taurica）、番茄白粉病（Oidium neolycoperisici）、灰斑病（Stemphylium spp.）等。

       

·2017年，氟唑菌酰羟胺在乌拉圭上市，用于谷物，防治枯萎病、叶斑病，以及一些难治病害；同年，在新西兰、智利登记。

·2018年，氟唑菌酰羟胺在美国、加拿大、韩国、澳大利亚、危地马拉、萨尔瓦多、多明尼加共和国、赞比亚登记。

·2018年，先正达在澳大利亚先后登记了氟唑菌酰羟胺原药及其200 g/L悬浮剂（商品名：Miravis）。Miravis用于油菜、葡萄和马铃薯等，防治油菜黑胫病（Leptosphaeria maculans）和白斑病（Mycosphaerella capsellae）等。

·2018年5月，基于氟唑菌酰羟胺的9个产品及99.0%原药在美国获准登记。2019年8月，先正达杀菌、杀线种子处理剂Saltro（氟唑菌酰羟胺）获得美国EPA登记，用于大豆。

·2018年5月，加拿大PMRA也批准登记了基于氟唑菌酰羟胺的6个产品（包括98.7%原药）。

·2020年1月，瑞士先正达作物保护有限公司基于氟唑菌酰羟胺的3个产品在我国取得登记，这是氟唑菌酰羟胺在我国的首次登记。目前，我国共登记了6个氟唑菌酰羟胺产品。

·2020年，先正达在日本取得了Miravis Flowable（氟唑菌酰羟胺）的登记，防治小麦赤霉病等，并能降低DON毒素。

·2020年，先正达宣布将推出高尔夫球场草坪用杀菌剂Posterity XT和Posterity Forte（两者皆为：氟唑菌酰羟胺+嘧菌酯+丙环唑），防治币斑病、春季死斑病、炭疽病等。

·2021年，先正达谷物种子处理剂Trebuset（氟唑菌酰羟胺）在美国登记，防治褐斑病、白粉病以及镰刀菌引起的病害等；而且，Trebuset能够停留在作物根际，促使幼苗茁壮成长，提高增产潜力。

·2021年，先正达在澳大利亚推出Miravis Star（氟唑菌酰羟胺+咯菌腈），防治油菜和豆类作物上的许多病害；该产品将于2022年上市。

       

氟唑菌酰羟胺是一个颇受市场欢迎的新产品，其2019年实现销售额0.65亿美元，2020年的销售额预计达3.00亿美元。先正达希望，氟唑菌酰羟胺的年峰值销售额将突破10亿美元，成为全球第一大杀菌剂。

3.7  异丙噻菌胺

图7  异丙噻菌胺的结构式

      

异丙噻菌胺（通用名：isofetamid）是石原产业株式会社（ISK）2005年发现的新型噻吩酰胺结构的SDHI类杀菌剂，2014年上市。

       

异丙噻菌胺广谱，高效，具有保护、治疗、渗透（或局部内吸）作用，能有效控制子囊菌纲和半知菌纲真菌，防治许多叶面和土传病害。其主要用于果树、蔬菜、葡萄、油菜、矮生莓类和浆果、高尔夫球场及草皮农场上的草坪草等，防治由核盘菌（Sclerotinia spp.）、葡萄孢菌（Botrytis spp.）、链核盘菌（Monilia spp.）等病原菌引起的病害，如灰霉病（Botrytis cinerea）、菌核病（Sclerotinia minor、Sclerotinia sclerotiorum）、白粉病（Erysiphe necator）、炭疽病（Colletotrichum spp.）、苹果黑星病（Venturia inaequalis）、草坪币斑病（Clarireedia homoeocarpa）等。大量的试验结果表明，异丙噻菌胺在灰霉病、菌核病、草坪币斑病防治和抗性管理方面具有优异的效果。

       

2013年，石原公司向日本、欧盟、加拿大、美国申请登记异丙噻菌胺。2014年以来，异丙噻菌胺已在加拿大、美国、欧盟、日本、韩国、澳大利亚等国家和地区取得登记；不久将在新西兰获准登记。该产品将主要瞄准欧洲、日本、加拿大、美国等市场。

       

2015、2016年，异丙噻菌胺的全球销售额均为100万美元；2018、2019年的销售额均不足3,000万美元，2014—2019年的复合年增长率为76.2%。

       

近年来，异丙噻菌胺的登记和上市情况主要包括：

       2014年12月，异丙噻菌胺原药及Isofetamid 400SC Fungicide（异丙噻菌胺）在加拿大获准登记。

       2015年4月，Kabuto 400SC Fungicide（异丙噻菌胺）、Kenja 400SC FUNGICIDE（异丙噻菌胺）在加拿大取得登记。

       2015年7月，美国EPA批准登记异丙噻菌胺原药、Isofetamid 400SC（异丙噻菌胺）、Isofetamid Turf Fungicide（异丙噻菌胺）。

       2016年9月，异丙噻菌胺原药在欧盟获准登记；欧盟成员国登记的异丙噻菌胺制剂产品为IKF-5411 400SC（异丙噻菌胺）。

       2017年4月，石原公司在美国登记了Isofetamid-TEB 475SC Fungicide（异丙噻菌胺+戊唑醇）。

       2017年8月，美国EPA登记了PBI-Gordon公司的EF-713 FUNGICIDE（异丙噻菌胺+戊唑醇）、EF-714 FUNGICIDE（异丙噻菌胺+戊唑醇）。

       2021年7月，石原公司基于异丙噻菌胺的产品Kenja 400 SC Fungicide在澳大利亚取得登记。

       2021年，新西兰EPA针对异丙噻菌胺及其制剂产品Kenja（异丙噻菌胺）的登记公开征询意见，公示期至2021年8月17日。这是异丙噻菌胺在新西兰的首个登记。目前，石原新西兰子公司ISK New Zealand正在寻求Kenja的进口许可。

3.8  联苯吡嗪菌胺

图8  联苯吡嗪菌胺的结构式

       

2018年，日本农药株式会社研发的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂联苯吡嗪菌胺（pyraziflumid）在日本取得登记，商品名为Parade/Decide，同年上市；继而有望于2021年在美国上市。该产品主要用于玉米、油菜、水稻、草坪、蔬菜、葡萄、梨果等，通过叶面喷雾，防治白粉病、疮痂病、灰霉病、菌核病、环斑病、斑点病、币斑病等。公司预计，该产品在日本市场的年峰值销售额将达15亿～20亿日元（约为0.15亿美元），在国际市场的年峰值销售额约为0.20亿美元。

3.9  inpyrfluxam

图9  Inpyrfluxam的结构式

       

Inpyrfluxam（商品名：Indiflin；开发代号：S-2399）是由日本住友化学株式会社研发的SDHI类杀菌剂，其分子中不仅拥有吡唑-4-酰胺结构，同时在氨基上引进了茚基基团，从而赋予产品优秀的性能。

       

Inpyrfluxam广谱，高效，具有内吸性和叶面渗透作用。高效防治许多植物病害，如水稻纹枯病（Rhizoctonia solani）、亚洲大豆锈病（Phakopsora pachyrhizi）、谷物锈病[如小麦叶锈病（Puccinia triticina）等]、大麦网斑病（Pyrenophora teres）、苹果黑星病（Venturia inaequalis）、马铃薯黑痣病（Rhizoctonia solani）、甜菜根腐病和叶枯病等。据公司介绍，inpyrfluxam在控制大豆和小麦锈病方面表现突出。Inpyrfluxam还能提高作物产量。

       

2020年，inpyrfluxam（商品名：Indiflin）在日本上市。该产品也已在美国和加拿大取得登记，并已在阿根廷、巴西、欧盟开展登记。其登记和上市情况主要包括：

       

2017年，住友化学向日本、美国、加拿大、阿根廷、巴西等国提交了登记申请，并持续在其他国家和地区开发基于inpyrfluxam的产品。

       

2019年初，住友化学向欧盟提交了inpyrfluxam的登记申请，目前仍悬而未决。该产品高效防治欧洲地区的主要作物病害，如小麦叶锈病（Puccinia triticina）、大麦网斑病（Pyrenophora teres）、马铃薯黑痣病（Rhizoctonia solani）等。基于该有效成分的杀菌剂产品有望于2023年或更晚在欧盟上市。

       

2020年初，inpyrfluxam在日本取得了全球首个登记，商品名为Kaname Flowable，用于园艺植物。2020年3月，Kaname® Flowable在日本上市。

       

2020年，inpyrfluxam及其两个制剂产品（Excalia和Zeltera）还在美国和加拿大获准登记。这是inpyrfluxam首次在日本以外的国家取得登记。其在美国和加拿大的登记是由美国EPA和加拿大PMRA联合评估完成的。Excalia用于苹果、玉米、大豆、甜菜等，防治多种病害，叶面处理；Zeltera防治谷物、玉米、豆类蔬菜、大豆、油菜、甜菜等的种子和苗期病害，以及大豆猝死综合症（SDS）、油菜黑胫病等，种子处理。

       

2021年，住友化学宣布推出Excalia Max（inpyrfluxam+戊唑醇），将于2022年在阿根廷上市。阿根廷是拉丁美洲登记inpyrfluxam的首个国家，其后将是巴拉圭、巴西和玻利维亚。Excalia Max对病害的控制率高达90%，并且可使作物产量提高10%左右。该产品不仅用于叶面喷雾，也将用于种子处理。

       

住友化学希望，inpyrfluxam将成为全球市场的又一重磅杀菌剂，预计其年峰值销售额将达2.00亿美元。

3.10  Isoflucypram

图10  Isoflucypram的结构式

Isoflucypram（商品名：Tiviant、iblon；开发代号：BCS-CN88460）是由拜耳研发和上市的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂，该产品归于公司的iblon™ technology商标旗下。

       

Isoflucypram具有出色的谷物（包括小麦、大麦、黑小麦、黑麦等）病害控制效果，持效期长，可延长谷物灌浆时间，使作物更健康、持续高产量。据称，isoflucypram为谷物病害（如叶枯病等）防治树立了新标杆。

       

Isoflucypram用药量低，能有效防治许多主要的谷物病害，如小麦黄斑病（Pyrenophora tritici-repentis）、叶枯病（Septoria tritici）、白粉病（Blumeria graminis）、条锈病（Puccinia striiformis）等。国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）将isoflucypram归于SDHI类杀菌剂中的新亚组：N-环丙基-N-苄基-吡唑酰胺类。

       

2019年，isoflucypram在新西兰率先取得登记；2020年，在新西兰上市，商品名为Vimoy iblon。该产品用于防治大麦网斑病、叶斑病、叶锈病，小麦条锈病、叶锈病、叶枯病，黑麦条锈病、叶锈病等，并可提高谷物产量和品质。

       

据Phillips McDougall预测，isoflucypram的年峰值销售额将达3.00亿美元。

3.11  氟茚唑菌胺

图11  氟茚唑菌胺的结构式

       

氟茚唑菌胺（通用名：fluindapyr；开发代号：IR9792/F9990）是由意大利意赛格与富美实共同开发的SDHI类杀菌剂。2020年，富美实从意赛格收购了该产品。

       

氟茚唑菌胺主要用于谷物、大豆、水稻、坚果树、葡萄、玉米等，防治由壳针孢属（Septoria spp.）、链格孢属（Alternaria spp.）、核盘菌（Sclerotonia spp.）、炭疽病菌（Anthracnose spp.）、灰葡萄孢菌（Botrytis spp.）、尾孢属（Cercospora spp.）、棒孢属（Corynespora spp.）等病原菌引起的病害，如亚洲大豆锈病、（稻）瘟病、纹枯病、花腐病、白粉病、灰霉病、菌核病、炭疽病、疮痂病等。

       

2019年12月，意赛格基于氟茚唑菌胺的制剂产品Zaltus（氟茚唑菌胺+四氟醚唑）在巴拉圭取得登记，这是氟茚唑菌胺在全球的首个登记。

       

2021年，富美实氟茚唑菌胺产品在美国获准登记，用于大田作物、特种作物、草坪，防治许多病害。

       

富美实基于氟茚唑菌胺和粉唑醇的复配制剂Kalida™非常适用于草坪病害防治方案， 防治暖季草坪上离蠕孢叶枯病（Bipolaris cynodontis）、禾顶囊壳（Gaeumannomyces graminis）引起的全蚀病、褐斑病（Rhizoctonia solani），以及冷季草坪上的炭疽病（Colletotrichum cereale）、由硬柄小皮伞（Marasmius oreades）引起的仙环病、币斑病（Clarireedia homoeocarpa）等许多病害。Kalida™是富美实继成功上市粉唑醇单剂产品Rayora™后，又一即将上市的草坪病害防治药剂。

       

富美实亦已向中国、巴西、阿根廷、欧盟等国家和地区申请登记氟茚唑菌胺，防治大豆、谷物等大田作物上的多种锈病，特种作物上的白粉病（Golovinomyces orontii）等。根据公司计划，氟茚唑菌胺产品将于2022年在中国、2023年在欧洲和阿根廷、2024年在巴西上市；并将在全球更多国家和地区登记和上市。

       

富美实对氟茚唑菌胺的全球市场充满期待，预计其年峰值销售额将达3.50亿美元。

3.12  pyrapropoyne

图12  Pyrapropoyne的结构式

Pyrapropoyne（开发代号：NC-241、A1664）是由日产化学株式会社开发的吡唑酰胺类杀菌剂，从化学结构来看，该产品可能为SDHI类杀菌剂。

       

Pyrapropoyne主要用于蔬菜、葡萄、梨果、核果等，防治由子囊菌引起的病害。日产化学计划2022年在日本上市该产品。公司预计，pyrapropoyne的年峰值销售额将达50亿日元（约合5,000万美元）。

3.13  氟苯醚酰胺

图13  氟苯醚酰胺的结构式

       

氟苯醚酰胺（通用名：flubeneteram；开发代号：Y13149）是由华中师范大学研发的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂，现已转让给深圳东阳光科技公司。该产品主要防治水稻纹枯病，以及由亚洲镰孢菌（Fusarium asiaticum）、立枯丝核菌（Rhizoctonia solani）等病原菌引起的病害。

       

据Phillips McDougall公司预测，氟苯醚酰胺的年峰值销售额将达5,000万美元。

4  竞争产品不断推出，拥有新颖作用机理

       

在全球研发管道中，有多个新杀菌剂可以防治谷物、大豆等作物上的病害，其中一些产品拥有新颖的作用机理。这些产品的上市或将与SDHI类杀菌剂形成竞争态势。

4.1  fenpicoxamid

图14  Fenpicoxamid的结构式

       

Fenpicoxamid（商品名：Inatreq；开发代号：XDE-777）为陶氏益农（现科迪华）和明治制果共同开发的生物源杀菌剂，具有优异的生物学性能及独特的靶标位点，为新型吡啶酰胺类（picolinamides）谷物用杀菌剂中的第一个有效成分。

       

Fenpicoxamid通过抑制真菌复合物Ⅲ Qi泛醌（即辅酶Q）键合位点上的线粒体呼吸作用，来发挥杀菌活性。国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）将fenpicoxamid归类为Group C4。该产品作用于复合物Ⅲ Qi位点上的细胞色素bc1，为Qi抑制剂（QiIs）。Fenpicoxamid与现有谷物用杀菌剂无交互抗性，对抗甲氧基丙烯酸酯类（QoIs）、三唑类（DMIs）、SDHI类等杀菌剂的真菌有优异的防效，是抗性管理的重要工具。

       

Fenpicoxamid主要用于谷物、香蕉、观赏植物等，防治叶锈病（Puccinia triticina）、壳针孢菌（Septoria spp.）引起的病害[如叶斑病（Septoria tritici）]、香蕉黑条叶斑病（Mycosphaerella fijiensis）等。田间试验表明，在推荐剂量下，fenpicoxamid能有效防治谷物上的所有重要病害，持效期长。

       

Fenpicoxamid主要瞄准欧洲谷物市场。2018年10月，fenpicoxamid在欧盟获准登记。Inatreq已被批准用于欧洲的法国、比利时、卢森堡、爱尔兰、英国、希腊的谷物。

       

Fenpicoxamid亦已在多个拉美国家登记，防治香蕉黑条叶斑病，商品名为Kyventiq。Kyventiq已于2017年11月在危地马拉、2018年3月在厄瓜多尔、2018年6月在哥伦比亚、2018年7月在洪都拉斯先后获得登记。

       

2021年，fenpicoxamid在塞尔维亚取得登记，商品名为Univoq，2022年将在该国上市，可为所有壳针孢属菌株提供卓越的预防和治疗作用。

       

科迪华向其位于法国Cernay的工厂投资了2,000万欧元，用于生产Inatreq。

       

公司预计，fenpicoxamid的年峰值销售额将达3.50亿美元。

4.2  吡啶菌酰胺

图15  吡啶菌酰胺的结构式

       

吡啶菌酰胺（通用名：florylpicoxamid；商品名：Adavelt；开发代号：XDE-659）是陶氏益农（现科迪华）开发的第二代新型吡啶酰胺类杀菌剂，其作用机理与第一代产品fenpicoxamid相同，也作用于病原菌线粒体呼吸系统细胞色素bc1复合物的Qi位点，但其防治谱更广。

       

吡啶菌酰胺主要用于谷物、葡萄、果树、坚果树、蔬菜等，防治白粉病、炭疽病、疮痂病以及由壳针孢菌（Septoria spp.）、葡萄孢菌（Botrytis spp.）、链格孢菌（Alternaria spp.）、链核盘菌（Monilinia spp.）等引起的病害。可用于作物的多个生长阶段，并能提高作物产量和品质。

       

吡啶菌酰胺拥有较好的毒理学和环境特性，利于产品的登记。该产品有望于2023年率先在亚太地区登记和上市；公司计划在全球上市该产品；预计其年峰值销售额将达2.25亿美元。

4.3  metyltetraprole

图16  Metyltetraprole的结构式

       

Metyltetraprole（商品名：Pavecto；开发代号：S-2367）是由巴斯夫和住友化学共同开发的四唑啉酮类杀菌剂，为醌外抑制剂（QoIs）中的一个分支。广谱防治谷物上的许多病害，如壳针孢菌（Septoria spp.）引起的叶斑病（Septoria tritici）等，并能有效防治对甲氧基丙烯酸酯类（QoIs）杀菌剂产生抗性的病原菌，有望成为抗性管理中的有效工具。2018年6月向欧盟提交登记资料，目前仍悬而未决，该产品有望于2022年在欧洲上市。预计其年峰值销售额将达1.50亿美元。

4.4  cyclobutrifluram

图17  Cyclobutrifluram的结构式

       

Cyclobutrifluram（开发代号：A22417）是由先正达研发的新型烟酰胺类杀菌/杀线虫剂。该产品广谱、高效，持效期长，可用于所有主要作物和地区，广谱防治各类线虫和主要真菌病害，对黄瓜、番茄、玉米、大豆、甜菜等作物上的根结线虫，甜菜孢囊线虫和玉米短体线虫等高效，尤其是对镰刀菌（Fusarium spp.）引起的病害具有优异的防治效果。种子处理、土壤处理均可。

       

2020年，先正达宣布推出基于cyclobutrifluram的Tymirium™技术。通过保护植物根部质量，Tymirium™技术将在免耕和保护性耕作体系中发挥重要作用。

       

先正达计划于2021/2022年在拉丁美洲率先推出基于Tymirium™技术的产品；未来公司还将在全球范围内的多种作物上进一步登记该产品。

       

根据Phillips McDougall预测，cyclobutrifluram的年峰值销售额将达5.00亿美元。

4.5  fluoxapiprolin

图18  Fluoxapiprolin的结构式

       

Fluoxapiprolin（开发代号：BCS-CS55621）是由拜耳作物科学研发的哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂，与杜邦（现科迪华）的氟噻唑吡乙酮（通用名：oxathiapiprolin；商品名：增威赢绿；开发代号：DPXQGU42）化学结构相似，作用机理相同，具有氧化固醇结合蛋白同源体抑制作用（oxysterol binding protein homologue inhibition；OSBPI）。该产品主要用于马铃薯、番茄、洋葱、其他果蔬等，防治包括晚疫病（Phytophthora infestans）、霜霉病（Plasmopara viticola）等在内的许多卵菌纲病害。

       

Fluoxapiprolin为外消旋体，其R-体和S-体几乎拥有同样的生物活性。该产品有望于2022年上市，预计其年峰值销售额将达1.50亿美元。

图19  Ipflufenoquin的结构式

Ipflufenoquin（开发代号：NF-180）是由日本曹达株式会社开发的喹啉类杀菌剂，其作用机理新颖，防治谱广。对黑星病、斑点落叶病、灰星病、炭疽病、菌核病，以及水稻叶枯病高效；也用于防治对现有药剂产生抗性的病害，如黑星菌属（Venturia spp.）、葡萄孢属（Botrytis spp.）、核盘菌属（Sclerotinia spp.）等病原菌引起的病害。

       

2020年5月11日，日本曹达向美国EPA提交ipflufenoquin的登记申请，拟登记用于梨果、核果等。2021年6月，EPA计划对ipflufenoquin作出登记决定，并进入公众评议期；目前，尚未在EPA网站上查到相关登记信息。根据公示信息，基于ipflufenoquin的产品登记用于防治梨果上的黑星病（Venturia inaequalis）、白粉病（Golovinomyces orontii），杏褐腐病（Monilinia laxa）、疮痂病（Wilsonomyces carpophilus）、炭疽病（Glomerella cingulata）、叶斑病（Alternaria alternata）等。EPA评估认为，只要按标签说明使用，ipflufenoquin不会对人类造成任何风验。

       

公司原计划2021年在日本、美国、欧洲上市基于ipflufenoquin的产品，目前未见相关上市报道。

       

基于其良好的安全性，广泛的杀菌谱，日本曹达预计，ipflufenoquin的年峰值销售额将达40亿日元（约3,500万美元）。

4.7  dichlobentiazox

图20  Dichlobentiazox的结构式

图21  烯丙苯噻唑的结构式

       

Dichlobentiazox（开发代号：KIF-1629）是由日本组合化学研发的苯并异噻唑类杀菌剂。基于其化学结构与烯丙苯噻唑相似，推测其作用机理也类似于烯丙苯噻唑。

       

烯丙苯噻唑为诱导免疫型杀菌剂，通过激发植物本身对病害的免疫（抗性）反应来实现防病效果。

       

Dichlobentiazox主要用于水稻、果蔬等，防治稻瘟病、霜霉病、晚疫病等，对作物安全。

       

根据Phillips McDougall预测，dichlobentiazox的年峰值销售额将达5,000万美元。

4.8  quinofumelin

图22  Quinofumelin的结构式

       

Quinofumelin（开发代号：ARK-3010）是由日本三井化学发现、三井和拜耳共同开发的新型喹啉类杀菌剂。2018年2月，三井化学与拜耳达成协议，拜耳因此获得授权，在全球独家开发和销售三井化学的quinofumelin，用于作物；不过，日本等少数国家和地区市场除外，在这些市场，三井拥有独家或者与拜耳合作开发和销售的权利。

       

Quinofumelin的作用机理新颖，杀菌谱广，主要用于水稻、果树、蔬菜、油菜等作物。该产品有望于2022年上市，其年峰值销售额将达1.00亿美元。 

4.9  aminopyrifen

图23  Aminopyrifen的结构式

       

Aminopyrifen（开发代号：AKD-5195）是由日本Agro-kanesho公司开发的吡啶类杀菌剂。其分子中含有独特的2-氨基烟酸酯结构，从而赋予产品新颖的作用机理。研究发现，aminopyrifen通过抑制酰基转移酶（GWT-1）的活性，阻止内质网膜上糖基磷脂酰肌醇（glycosylphosphatidylinositol；GPI）的肌醇酰化，阻止糖基磷脂酰肌醇锚（GPI-anchor）的生物合成，从而发挥杀菌作用。

       

Aminopyrifen杀菌谱广，主要用于葡萄、甜瓜、桃树、草莓等多种果蔬作物，防治白粉病和灰霉病等。Aminopyrifen有望于2022年上市。 

5  SDHI类杀菌剂市场持续增长，销售额将突破30亿美元

       

巴西大豆用杀菌剂市场恢复性增长，2019年实现销售额20.48亿美元，同比增长6.9%。据统计，约96%巴西大豆用杀菌剂是用于预防亚洲大豆锈病。近年来，由于中美贸易紧张，巴西的大豆出口增加。巴西农民在增加大豆种植面积的同时，锈病的防控压力也随之增加。另外，东南亚及拉美等发展中市场持续推广，也给SDHI类杀菌剂市场带来积极影响。

       

由于不利天气影响，2019年法国谷物用杀菌剂的销售额同比下降6.6%，为4.66亿美元；英国谷物用杀菌剂的销售额同比下降3.8%，为2.00亿美元。然而，德国谷物用杀菌剂的销售额同比增长1.4%，为3.75亿美元。

       

2019年，加拿大油菜杀菌剂的销售额为1.86亿美元，同比下降7.1%；美国大豆杀菌剂的销售额为2.03亿美元，同比下降19.1%；美国玉米杀菌剂的销售额为2.43亿美元，同比下降14.7%。这些市场的下滑也都对SDHI类杀菌剂市场形成不利影响。

       

推动SDHI类杀菌剂持续增长的关键因素是近年来上市的该类产品市场接受度较高，并能防治谷物上的抗性病害，像现已成为防治难题的壳针孢菌（Septoria spp.）引起的病害等，从而取代了三唑类杀菌剂的部分市场。另外，许多最近上市的SDHI类杀菌剂产品性能优秀，用药量低，易于与其他产品桶混。

       

最近几年上市的新产品驱动了SDHI类杀菌剂的进一步增长，尤其是氟唑菌酰胺、苯并烯氟菌唑的贡献很大，这些产品有望继续强劲增长。先正达研发的广谱杀菌剂氟唑菌酰羟胺年峰值销售额将达10.00亿美元，也将推动SDHI类杀菌剂进一步增长。该产品广泛用于玉米、大豆、谷物、油菜、果蔬、草坪等，也用作种子处理剂。

       

SDHI类杀菌剂抗性发展水平较高，因此，FRAC建议，SDHI类杀菌剂应该只能与其他不同作用机理的杀菌剂复配使用。SDHI类杀菌剂与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂作用机理相似，都是线粒剂呼吸作用抑制剂，但它们作用于不同的位点，因此没有交互抗性。SDHI类杀菌剂可用于防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的病害，尤其是谷物上由壳针孢菌（Septoria spp.）引起的病害，以及亚洲大豆锈病等。

       

综合考虑作物面积、天气条件、新冠疫情、中美贸易纠纷、新产品开发等诸多因素的影响后，Phillips McDougall预测，2024年，SDHI类杀菌剂的销售额将达30.15亿美元，2019—2024年的复合年增长率为5.5%。