精草铵膦及核心中间体工艺路线解析

日期:09-24-2021

世界农化网中文网报道： 受草甘膦涨价带动，以及供给侧及疫情等复杂因素的影响，自进入2020年以来，草铵膦的原药价格一路飙升，6月开始加速上涨，价格一度创下5年来新高，最新报价出现40万/吨。

 

草铵膦有两种光学异构体 L -草铵膦与 D -草铵膦按照，其中 L -草铵膦为高效体，D -草铵膦无活性。精草铵膦将草铵膦中无效的的D-构型转化为有效的L-构型，理论亩用量降低50%，厂家各项成本、以及农民的用药成本均显著降低。此外，精草铵膦对环境更友好，更加符合国家减施增效的政策导向。精草铵膦已经成为市场竞争的新焦点。

 

精草铵膦的合成难度较高。目前已报道的L-草铵膦合成方法主要有三种，即不对称合成法，拆分法和转化法，化学不对称合成。目前国内只有寥寥数家企业掌握了精草铵膦的合成技术。

 

2021年9月28-29日，来自山东汇盟生物科技股份有限公司的技术总工程经顺，将在2021CPEW会议中现场做《精草铵膦及中间体合成技术与应用》的报告。程总工将详细介绍以下各条精草铵膦合成路线，并分析各路线优缺点和问题：

 

-    外消旋草铵膦的拆分（酶法拆分和化学拆分）：包括胰蛋白酶拆分法制备L-精草铵膦和奎宁化学拆分技术路线；

-    手性辅基法制备精草铵膦：包括辅助剂(S)-2-羟基-3蒎酮诱导合成和辅助剂D-缬氨酸甲酯诱导合成精草铵膦的不同路线；

-    不对称催化合成精草铵膦：包括不对称氢化法；不对称Strecker反应法；不对称Michael加成反应；酶催化不对称合成法；腈水解酶催化法……

-    手性原料合成精草铵膦

 

程总工还将在报告中介绍精草铵膦主要中间体合成工艺，涉及L-高丝氨酸，甲基亚膦酸二乙酯等产品工艺。

 

目前汇盟的精草铵膦合成路线为：

汇盟精草铵膦核心中间体——高丝氨酸工艺路线：

                                             

 

汇盟精草铵膦核心中间体——甲基亚膦酸二乙酯工艺路线：