螺虫乙酯剂型配方及全球登记观察 | FAT专栏

日期:08-28-2021

世界农化网中文网报道： 蚜虫、螨虫、粉虱等虫害由于个体小、繁殖快、代数多、适应性强、突变率高和容易产生抗药性等特点，是公认的极难防治的小型害虫，给种植者带来了严重的困扰。本期笔者将带领大家解读一款广谱、长效的小虫防治活性成分：螺虫乙酯。

 

螺虫乙酯是拜耳公司开发的季酮酸类化合物，其作用机制是通过抑制害虫体内脂肪合成过程中的乙酞辅酶A羧化酶（ACCase）的活性，抑制脂肪的合成，阻断害虫的正常代谢能力，可有效防治多种刺吸式口器害虫。螺虫乙酯主要通过胃毒作用，也具有一定的触杀效果。

 

螺虫乙酯是迄今具有在木质部和韧皮部进行双向内吸传导性能的杀虫剂之一，具有如下优点：

• 优点1：该化合物可以在整个植物体内向上向下移动，抵达叶面和树皮，从而有效防治害虫。这种独特的内吸性能可以保护新生茎、叶和根部，防止害虫的卵和幼虫生长。

• 优点2：螺虫乙酯的持效期长，可达8周左右。

• 优点3：具有广谱防效，可有效防治多种刺吸式口器的害虫。

 

2008年，拜耳公司最早推出的螺虫乙酯杀虫剂Movento是单剂产品，含量22.4%，剂型为悬浮剂SC。应用作物包括，果树上的柑橘、橙子、坚果等；蔬菜上的西红柿、辣椒、土豆等；大田作物上的棉花、大豆等。用于防治蚜虫、木虱、粉虱、粉蚧、螨虫、蓟马、介壳虫等害虫。到2017年含量为14.5%的Movento® MPC（悬浮剂SC）在美国上市，除了Movento的防治对象外，新增了杀螨功能。期间，围绕螺虫乙酯，拜耳在全球展开了广泛的登记和市场布局。

 

螺虫乙酯海外登记概述

 

迄今为止，全球共有四种季酮酸类化合物，拜耳公司研发了三种：螺螨酯（Spirodiclofen）、螺甲螨酯（Spiromesifen）和螺虫乙酯（spirotetramat）。先正达研发了一种：甲氧哌啶乙酯（Spiropidion）。目前，拜耳公司的螺虫乙酯产品已在全球多个地区获登上市（表1）。

 

表1  拜耳公司在海外推出的螺虫乙酯产品

商品名	有效成分	国家	时间
螺虫乙酯单剂产品
Movento	22.4% SC、15.94% SC、240g/L SC	美国、英国、加拿大	2008
BYI 8330 150 OD	15% OD	美国	2008
Spirotetramat   240 SC	22% SC	美国	2008
Ultor	14.65% SC	美国	2008
Movento Gold	100 g/L SC	西班牙	2012
Movento O-Tec	15% SC	西班牙	2012
Movento HL	42.86% SC	美国	2016
Movento® MPC	14.5% SC	美国	2017
螺虫乙酯复配产品
Movento Plus	120 g/L螺虫乙酯+360 g/L吡虫啉 SC	巴西	2008
Movento RC	11%螺虫乙酯+11%吡虫啉 SC	美国	2011
Movento Smart	12%螺虫乙酯+12%噻虫啉 SC	智利	2011
Tihan 175 O-TEQ	175 g/L螺虫乙酯＋175 g/L氟苯虫酰胺 EC	贝宁、喀麦隆、加纳等	2013

 

纵观拜耳在国外的登记的产品，我们发现如下特点：

 

1.单剂为主，复配较少

拜耳在国外登记的螺虫乙酯产品以单剂为主，登记的单剂产品有8种，复配产品有4种。其中，复配的活性成分以速效杀虫剂为主，包括：吡虫啉、噻虫啉和氟苯虫酰胺。

 

2.悬浮剂SC剂型主流

拜耳在全球登记的螺虫乙酯单剂和复配产品中，绝大部分产品以悬浮剂SC剂型为主，少有油悬浮剂OD和乳油EC剂型产品。

 

3.登记市场布局

市场方面，在北美地区，美国作为螺虫乙酯的主要市场，从2008年至2017年间，共推出了7款产品，是拜耳螺虫乙酯主要投放的市场，以单剂产品为主。 在欧洲市场，从2008到2012年间，陆续在英国推出了Movento（15.94%），在西班牙推出了Movento O-Tec（15%）和Movento Gold（100 g/L）。 在南美地区和非洲市场，拜耳的投放以复配产品为主。

 

螺虫乙酯在中国登记情况

 

再看中国登记，2011年3月16日：拜耳公司在中国正式登记了96%螺虫乙酯原药及22.4%螺虫乙酯SC；2012年9月7日，拜耳作物科学（中国）有限公司在中国取得了22.4%螺虫乙酯SC的分装正式登记。制剂产品登记用于防治番茄烟粉虱和柑橘树介壳虫。

 

截止2021年8月：据统计我国螺虫乙酯的登记企业达83家，登记产品110个，其中原药登记17个，制剂登记93个，其中复配的主要活性成分有4种，包括：依维菌素、噻虫胺、溴氰菊酯和唑虫酰胺等。

 

登记作物：

如下图1所示，我国登记的螺虫乙酯产品应用的靶标作物主要是柑橘，占57.43%，其次分别是马铃薯、卷心菜、梨树、辣椒等，主要用于果树和蔬菜。

图1  我国螺虫乙酯登记作物分析

 

 

登记产品：

由图2可知，我国登记的螺虫乙酯产品中，单剂产品占了32.27%，登记的复配产品占67.73%。复配的活性成分主要是一些速效杀虫剂，包括：阿维菌素、噻虫嗪、氟啶虫酰胺等。

图2  我国螺虫乙酯产品分析

 

登记剂型：

从登记剂型来看，登记的螺虫乙酯产品以悬浮剂SC为主，占73.64%，其次是水分散粒剂WG，占7.27%。与国外登记的螺虫乙酯不同的是，我国登记的螺虫乙酯产品的剂型比较多，如：水分散粒剂WG和悬乳剂SE。

图3  我国螺虫乙酯剂型分析

 

机遇：与速效产品复配，市场应用前景优异

 

拜耳公司自推出螺虫乙酯以来，就将螺虫乙酯作为持效性杀虫/杀螨剂运用于果蔬以及小宗作物上。随着抗性问题的出现，螺虫乙酯的研发重心逐渐转移到复配产品上。与果蔬以及小宗作物的速杀性杀虫剂吡虫啉、氟苯虫酰胺等起到协同效应，复配产品未来市场整体趋势看好。尤其是在重要的水果出口区域，拉美和东南亚都具有着巨大的市场潜力。

 

因此，对于国内企业而言，特别关注螺虫乙酯与传统速效杀虫/杀螨剂的混配剂型的研发工作，通过互补、协同效应降低用药成本的同时，增强螺虫乙酯的持效性和保护性、减缓传统杀虫/杀螨剂抗性出现，提高防效。此外，螺虫乙酯的生物杀灭剂领域用途也值得关注，如卫生用药、草坪园艺、动物用药、种植园防护等方面的应用，其非农用途也将会拓展。

 

注意事项

 

1.胃毒作用为主，不宜禾谷类作物使用

螺虫乙酯是以胃毒作用为主，触杀作用为辅的内吸性杀虫剂。在防治害虫时，需要先被作物吸收，当害虫啃食这些处理过的叶片或其他组织时才能起作用。因此，在施用时，一定要喷洒均匀。此外，螺虫乙酯在禾谷类作物上使用容易造成药害。

 

2.管理抗药性，防止交互抗性

害虫对螺虫乙酯抗药性产生的原理主要是害虫体内ACC突变所导致的对药剂敏感性下降。自螺虫乙酯登记使用以来，在田间多用于防治蚜虫、粉蚧、粉虱、红蜘蛛等农业害虫，国内外针对药剂靶标害虫均有抗性监测研究。在我国，已监测到湖北的烟粉虱种群和褐飞虱在连续药剂压力作用下有产生抗性的潜在风险。北方蔬菜产区烟粉虱种群已对螺虫乙酯产生中等水平抗性。此外，螺虫乙酯与拟除虫菊酯类杀虫剂存在交互抗性，从而导致螺虫乙酯对某些害虫的防效不及预期。

 

延申阅读

 

2015年：螺虫乙酯的全球销售额为1.75亿美元，2010—2015年的复合年增长率为15.5%。此期间，全球作物用农药市场的复合年增长率为4.4%。

 

2017年7月22日：拜耳的螺虫乙酯专利号ZL97198554.5在中国的化合物专利到期，然而，该专利是关于顺反异构体混合物的专利。而其真正发挥杀虫活性的顺式异构体的专利要在2023年才期满。

 

2019年4月2日：国家知识产权局专利局复审和无效审理部的第39597号无效宣告请求审查决定书宣告，拜耳螺虫乙酯顺式异构体专利权全部无效（专利号ZL03821634.5）。该无效申请是由沧州科润化工有限公司于2018年10月12日提交，被国家知识产权局认定通过。

 

2019年10月25日 ：拜耳就其拥有的螺虫乙酯相关的第03821634.5号专利发布严正声明。拜耳在声明中表示，已经在法定期限内针对该专利无效决定向北京知识产权法院提起诉讼，正在等待人民法院对该决定的最终判决，在人民法院作出最终判决之前，任何未经拜耳许可生产、销售、许诺销售和使用螺虫乙酯的行为均构成专利侵权行为。目前该案件还在审理中。

 

最后，欢迎更多读者朋友留言，相互学习、探讨，共同解读优秀的新配方/新制剂，让更多的读者了解国际公司优异的新配方制剂的发展现状及趋势。

本文作者：Jimmy Liu

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