住友、日产、曹达、三井的农药创新产品盘点

日期:08-13-2020

世界农化网中文网报道：本文将为大家梳理近年来住友化学、日产化学、日本曹达、三井化学这四家日本公司的创新产品。

杀菌剂

有效成分：Ipflufenoquin

   CAS#  ：1314008-27-9

开发公司：日本曹达株式会社

作用机理

Ipflufenoquin是日本曹达株式会社（Nippon-Soda）开发的喹啉类杀菌剂，开发代号NF-180。Ipflufenoquin具有新颖作用机制，可用于防治对现有药剂产生抗性的病原菌。目前FRAC暂未对其作用机理分类。

登记批准与上市

目前日本曹达已经在日本提交了3款制剂产品的登记申请，其有效成分含量分别为20%、10%和8%。登记用于对多种水果、蔬菜及水稻[1]。

2020年5月11日，EAP确认收到日本曹达提交的Ipflufenoquin登记申请，相关产品计划登记用于梨果及核果等作物[2]。

杀菌剂

有效成分：Pyrapropoyne

   CAS#  ：1803108-03-3

开发公司：日产化学株式会社

作用机理

Pyrapropoyne是由日产化学株式会社（Nissan Chemical）开发的杀菌剂，开发代号NC-241。目前FRAC还没有正式对其作用机理分类，根据目前公开的信息Pyrapropoyne应该属于SDHI杀菌剂[3]。

登记批准与上市

按照日产化学计划相关产品将于2022年上市[4]。

杀菌剂 INDIFLIN™

有效成分：Inpyrfluxam

   CAS#  ：1352994-67-2

开发公司：住友化学株式会社

作用机理

FRAC Group 7，SDHI杀菌剂。

登记批准与上市

2018年2月，住友化学启动INDIFLIN™（活性成分：Inpyrfluxam）的登记程序，向日本、阿根廷、美国、加拿大及巴西提交登记资料。Inpyrfluxam是一种广谱杀菌剂，对多种病害表现出极高的防效，如水稻纹枯病、大豆锈病、谷物锈病、苹果黑星病、甜菜根腐病及叶枯病等[5]。

2019年2月，住友化学提交INDIFLIN™的欧洲登记资料。INDIFLINTM在防治欧洲区域的主要病害同样效果显著，如小麦褐锈病、大麦网斑病、马铃薯黑星病等。预计2023年或稍晚一些，相关产品将在欧洲区域上市[6]。

2020年3月，住友的园艺杀菌剂KANAME® Flowable在日本上市，包含有效成分INDIFLIN™（Inpyrfluxam），这是该产品在全球范围内的首次上市。在日本，该产品由住友化学及其子公司Kyoyu Agri共同分销[7]。2020年6月，美国EPA对新活性成分Inpyrfluxam进入30填公开评议期。根据公开信息，住友将在美国登记4款产品（包括1款原药及3款制剂），涵盖种子处理（瓜类蔬菜、谷物类种子、油菜、水稻干种子包衣、及甜菜）、叶面喷雾（苹果、花生、大豆及甜菜）及播种时土壤沟施（玉米）等[8]。

杀菌剂  Pavecto®

有效成分：Metyltetraprole

   CAS#  ：1472649-01-6

开发公司：住友化学株式会社

作用机理

Pavecto®（活性成分Metyltetraprole）是一种新型杀菌剂，包含独特的四唑啉酮基团，即使是对现有杀菌剂产生抗性的病原菌来说，Pavecto®依然有效。它对多种真菌病害有很高的防效，包括重要的麦类病害，如小麦叶枯病。Metyltetraprole对于防治多种对病原菌的QoI抗性菌株也表现优异[3]。

登记批准与上市

2018年6月，住友化工向欧盟申请注册Pavecto®（活性成分Metyltetraprole），该化合物是在与德国巴斯夫（BASF）合作的一个开发项目中发现的，预计相关产品将于2022年进入欧盟市场[9]。

2018年10月，住友化工与Nufarm Limited就新型杀菌剂‘metyltetraprole’在关键欧洲市场的经销达成协议。两家公司同意在德国、英国和波兰共同拓展Pavecto®相关方案的经销渠道[10]。

杀菌剂

有效成分：Pyridachlometyl

   CAS#  ：1358061-55-8

开发公司：住友化学株式会社

作用机理

Pyridachlometyl是一种新型杀菌剂，它可能属于一类新型的微管蛋白聚合促进剂，对子囊菌门和担子菌门的多种真菌具有较强的抗菌活性。实验中没有发现pyridachlometyl与其他类别杀菌剂存在交互抗性，如麦角甾醇生物合成抑制剂类、呼吸系统抑制剂类、或者微管蛋白聚合抑制剂。经紫外突变处理后观察到某些突变体对pyridachlometyl产生抗性。在所有的实验室突变体中都发现微管蛋白编码基因发生突变，但突变模式与微管蛋白聚合抑制剂（如苯并咪唑类杀菌剂）不同[11]。

杀虫剂  Gracia®

有效成分：Fluxametamide

   CAS#  ：928783-29-3

开发公司：日产化学株式会社

作用机理

Gracia®（有效成分：Fluxametamide），是由日产化学株式会社（Nissan Chemical）发现并开发的异噁唑啉杀虫剂，开发代号NC-515。其作用位点是GABA（γ－氨基丁酸）（GABA氯离子通道，谷氨酸氯离子通道抑制剂)。Fluxametamide是一种广谱杀虫剂，对很多重要害虫都有效，如鳞翅目、缨翅目、双翅目、螨类、鞘翅目和一些半翅目。此外它对蜜蜂等媒介昆虫几乎没有影响[3]。

登记批准与上市

2017年5月，日产化学宣布将投入14亿日元，用于在其位于山口市三洋小野工厂（Sanyo-Onoda, Yamaguchi）新建生产设备，以生产其开发的新型杀虫剂Gracia®（fluxametamide）[12]。

2018年9月，日产化学宣布其fluxametamide原药生产建设项目完工[13]。

Gracia®于2018年在韩国上市[13]，并于2019年1月在日本获得登记[3]。

杀虫剂  ALLES™

有效成分：Oxazosulfyl

   CAS#  ：1616678-32-0

开发公司：住友化学株式会社

作用机理

Oxazosulfy是日本住友化学株式会社开发的杀虫剂，开发代号 S-1587。

2017年，住友化学在一篇专利中公开了该化合物的通用名oxazosulfyl。此后住友化学又相继申请了多项专利。Oxazosulfyl是一款广谱杀虫剂，对多种害虫有良好防效，如半翅目、鞘翅目、鳞翅目等[3]。

目前Oxazosulfyl还没有被IRAC收入分类，其作用机理尚不明确。

登记批准与上市

ALLES™（有效成分：oxazosulfyl）是一种防治水稻主要害虫的新型杀虫剂。作为住友化学B2020项目的组成部分，住友计划在Q1 2019提交登记资料[14]。

杀螨剂  Danyote®

有效成分：Acynonapyr

   CAS#  ：1332838-17-1

开发公司：日本曹达株式会社

作用机理

Danyote®（有效成分：Acyonapyr）是由日本曹达株式会社（Nippon Soda）发现并开发的新型杀螨剂，开发代号NA-89。据报道，acynonapyr可抑制谷氨酸受体，并干扰神经传递。它对叶螨和全爪螨有一定选择性[3]。

登记批准与上市

2019年3月获得日本登记，推荐计量为acynonapyr 100–67 ppm，相关登记包括水果、茶叶、蔬菜及花卉作物等[3]。

除草剂

有效成分：Dimesulfazet

  CAS#  ：1215111-77-5

开发公司：日产化学株式会社

作用机理

Dimesulfazet是由日产化学株式会社发现并开发的除草剂，开发代号NC-653。

目前该化合物暂未被HRAC列入分类。由于它属于磺酰苯胺类除草剂，判断其作用机理可能与其他同类结构除草剂相同，属于超长链脂肪酸合成（VLCFAE）抑制剂[3]。

除草剂

有效成分：Pyrapropoyne

   CAS#  ：1803108-03-3

开发公司：住友化学株式会社

作用机理

Epyrifenacil是由住友化学株式会社发现和开发的最新一款除草剂，开发代号S-3100。2020年3月该化合物获得ISO通用名。

据报道，其作用机理为原卟啉原氧化酶（PPOX）抑制剂[15]。 

除草剂 Cyra®

有效成分：Cyclopyrimorate

   CAS#  ：499231-24-2

开发公司：三井化学株式会社

作用机理

Cyclopyrimorate是由三井化学（Mitsui Chemicals Agro）发现并开发的具有全新作用机理的除草剂，是一种尿黑酸茄尼酯转移酶（homogentisate solanesyltransferase，HST）抑制剂。HST是质体醌生物合成途径HPPD下游的一种酶。体外实验表明，

Cyclopyrimorate的代谢产物DMC对拟南芥HST有较强的抑制作用，而其他商业化的具有白化作用的除草剂对HST无抑制作用。DMC衍生物对HST的抑制作用与体内白化活性呈正相关。这些结果表明，Cyclopyrimorate和DMC的靶位是HST，这是一种新型的除草剂作用位点[16]。作用机理如下图：

图片来源：参考文献[16]

登记批准与上市

Cyra®（有效成分：Cyclopyrimorate）于2019年在日本上市，这是全新作用机理HST抑制剂首次商业化销售。该产品用于水稻田防除阔叶草和莎草，同时它对于ALS抗性杂草也有很好的防治效果。此外，可以在水稻直播或者移栽的同时施用，对水稻安全性高[3]。

参考文献：

1. https://www.mhlw.go.jp/content/11120000/000578450.pdf

2. https://www.federalregister.gov/documents/2020/05/27/2020-11258/pesticide-product-registration-receipt-of-applications-for-new-active-ingredients

3. https://www.jstage.jst.go.jp/article/jpestics/45/2/45_D20-201/_html/-char/en

4. https://www.nissanchem.co.jp/eng/ir_info/library/pdf/AM/am2018_03.pdf

5. https://www.sumitomo-chem.co.jp/english/news/detail/20180213.html

6. https://www.sumitomo-chem.co.jp/english/news/detail/20190225e.html

7. https://www.sumitomo-chem.co.jp/english/news/detail/20200316e.html

8.https://www.epa.gov/pesticides/epa-proposes-registration-new-agricultural-fungicide-active-ingredient

9.https://www.chemanager-online.com/en/news-opinions/headlines/sumitomo-register-novel-fungicide

10. http://news.agropages.com/News/NewsDetail---27816.htm

11. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7065193/

12. https://www.nissanchem.co.jp/eng/news_release/release/en2017_05_10_01.pdf

13. https://www.nissanchem.co.jp/eng/news_release/release/en2018_09_20.pdf

14. http://news.agropages.com/News/NewsDetail---28413.htm

15. http://cncc.bingj.com/cache.aspx?q=Epyrifenacil&d=4896829691987071&mkt=en-US&setlang=en-US&w=5UF71HTxOGCy0jKQlWl5Xc7O3z-2dEMN

16. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6240781/pdf/jps-43-4-D18-008.pdf