三唑类杀菌剂—叶菌唑姗姗来迟，前景可期

日期:04-14-2020

（作者： 孟东锋）

叶菌唑1986年首次合成成功,由壳牌和日本吴羽于1993年上市,目前已过专利保护期现已过。在欧洲、北美和南美等多个地区作为麦类、玉米、油菜籽和大豆等作物杀菌剂被广泛使用。2005年，巴斯夫收购了该产品。虽然初期受到甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的阻碍，市场占有率低，但从2009年起，叶菌唑的使用逐步上升，全球销售额也逐年递增。2014年的全球销售额为1.85亿美元，使用范围覆盖谷类和杏仁等作物，现已成功发展为巴斯夫杀菌剂中的大型品种。中国目前只有江苏辉丰生物农业股份有限公司获得农药登记证。作为三唑类药剂它似乎有点迟到了，三唑类最风光的时代它错过了，现在赶来似乎还不算太晚。

基本概况

英文通用名为：Metconazole，
化学名称：5-(4-氯苯基)-2,2-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇；
分子式：C17H22ClN3O；　CAS号：125116-23-6； Number：603-031-3
商品名：Caramba 90、Juventus 90等；European Community (EC)
熔点：111.5 °C 水中溶解度：4.69e-05 M 蒸气压：9.23e-08 mmHg
log P=3.85 （辛醇-水分配系数 20℃，PH=7时）
叶菌唑分子式


毒性

呼吸道刺激（Respiratory tract irritant）：有影响
遗传毒性：
染色体畸变(EFSA数据库)-- 混合/模棱两可的结果
DNA的损伤/修复(EFSA数据库)---- 混合/模棱两可的结果
基因突变(EFSA数据库)---- 混合/模棱两可的结果
基因组突变(EFSA数据库)----没有数据
未指定的基因毒性类型(杂类数据来源)----没有数据
对蜜蜂毒性：
接触毒性LD50>100 μg /蜂；经口LD50>85 μg /蜂

作用机理

叶菌唑属于三唑类杀菌剂，是一种麦焦甾醇生物合成中C-14脱甲基化酶抑制剂。主要通过抑制麦焦甾醇生物合成，破坏真菌细胞膜透性和膜结构，抑制孢子的形成和菌丝生长。叶菌唑两种异构体都有杀菌活性，顺式结构抗菌活性高于反式结构。叶菌唑具有高内在活性，可以通过叶片进入植物组织深层，杀灭深层组织中的真菌。叶菌唑防治谱广，主要通过叶面喷洒，防治麦类赤霉病和叶锈病、玉米锈病、大豆锈病、油菜籽菌核病等。此外叶菌唑具有生长调节作用，同时也可以达到使油菜籽增产的效果。

登记

国内登记状况：

登记证号	农药名称	农药类别	剂型	总含量	有效期至	登记证持有人
PD20190047	叶菌唑	杀菌剂	水分散粒剂	50%	2024-1-29	江苏辉丰生物农业股份有限公司
PD20190046	叶菌唑	杀菌剂	原药	95%	2024-1-29	江苏辉丰生物农业股份有限公司
PD20190045	叶菌唑	杀菌剂	悬浮剂	8%	2024-1-29	江苏辉丰生物农业股份有限公司

国外登记情况：

2007年，叶菌唑在欧盟和美国获得登记；2010年，叶菌唑在加拿大获准登记；2014年8月，印度批准叶菌唑原药登记；2007年，叶菌唑在巴西上市，而在2017年6月14日，巴西禁止将叶菌唑用于大豆锈病防治。国际主要供应商：BASF、Clayton、Kureha Corp

登记的风险：

活性成分叶菌唑的登记具有一定风险，主要因为叶菌唑具有一定的内分泌毒性。但总体风险较小，并且风险可控。

欧盟登记及再评审分析：

叶菌唑满足两项PBT标准而被认为是PBT物质（对环境有持久性、生物累积性、毒性物质）。叶菌唑可能存在潜在的内分泌毒性，对胎儿存在潜在危害，主评议国比利时建议将叶菌唑的发育毒性级别定为Repr.Cat.2 (H361d，可能危害胎儿)。

加拿大登记和评审分析：

在2015年加拿大对叶菌唑的评估报告中，叶菌唑具有中等毒性级别的经口毒性和眼睛刺激性，家兔长期染毒实验中，发现叶菌唑具有生殖毒性，能造成家兔胎儿面部和四肢畸形，因此需要额外的防护措施以保护人类处于较低的暴露水平。加拿大评估表明，叶菌唑无基因毒性和致癌性，对人类健康无风险，严格按照标签使用叶菌唑时，叶菌唑对环境风险可接受。

应用状况

有研究表明，6%叶菌唑水剂对小麦赤霉病有很好的保护和治疗作用，与多菌灵相比，用量较少，防效高，同时兼治小麦条锈病与其他叶部病害，是防治小麦病害的高效药剂。且叶菌唑在国外也有高效、安全防治小麦赤霉病的相关报道，可有效降低小麦赤霉病的发生率和严重程度。另外，研究60%叶菌唑·福美双可湿性粉剂对小麦赤霉病的防治效果较好和对小麦生长的安全性较高。结果表明，60%叶菌唑·福美双可湿性粉剂900g/hm2分别在初花期和灌浆初期喷药，对小麦赤霉病的防效达到94.33%，效果非常显著，并且对小麦生长安全、无药害。这些文献研究说明叶菌唑对于小麦赤霉病的防效还是非常显著的，且已有厂家成功登记了8%叶菌唑悬浮剂用于防治小麦赤霉病，因此可以深入研究并登记其相关产品用于防治赤霉病。

国内专利

其中叶菌唑与氟嘧菌酯、啶氧菌酯、苯氧菌胺复配；叶菌唑与肟菌酯复配；叶菌唑与克菌丹、福美双、咪鲜胺的复配；叶菌唑和喹啉铜；叶菌唑和氯啶菌酯；叶菌唑和氟吡菌胺，叶菌唑与烯酰吗啉等这些已经获得专利登记。复配空间其实还有很多机会的，还有很多的想象空间。




几个三唑类杀菌剂的区别：

商标	成分	备注
Headline AMP	7.4%叶菌唑+12.5%吡唑醚菌酯EC	BASF加拿大登记
Tourney	50%叶菌唑	Valent加拿大登记
Caramba	90 g/L叶菌唑 EC	巴斯夫在加拿大
Metlock	2.25%叶菌唑＋4.51%甲霜灵	Valent加拿大登记
Quash	50%叶菌唑	纽发姆
Librax	6.1%氟唑菌酰胺+4.4%叶菌唑	先正达
Caryx	30g/L叶菌唑 + 210g/L甲哌鎓	巴斯夫在英国上市