″生于″日本三井， ″成于″巴斯夫：溴虫氟苯双酰胺商业化路径
日期:02-04-2020
世界农化网中文网报道： 2020年1月，巴斯夫与三井化学农业有限公司共同开发的溴虫氟苯双酰胺（Broflanilide）获得澳大利亚农药和兽药管理局（APVMA）登记，这也是溴虫氟苯双酰胺在全球范围内的首个登记。
追溯溴虫氟苯双酰胺的开发和商业化历史，该产品最早在2014年获得ISO通用名，并于同年由开发者三井化学农业将其授权于巴斯夫进行共同商业化开发，经过数年的功效、安全研究和上市登记操作，溴虫氟苯双酰胺终于登上了世界舞台。目前除澳大利亚外，巴斯夫已向美国、加拿大、墨西哥、印度等国的监管部门提交了登记资料，未来溴虫氟苯双酰胺将在全球杀虫剂领域贡献自己的力量。
Group30组别中唯一的化合物
溴虫氟苯双酰胺研发代号MCI-8007，CAS登录号1207727-04-5。溴虫氟苯双酰胺被归为IRAC作用机制分类Group30，也是目前此组中唯一的化合物,因其独特的作用机理成为一种非常有效的广谱化合物，也是杀虫剂抗性管理（IRM）中有价值的新工具。
溴虫氟苯双酰胺为GABA门控氯离子通道别构调节剂, 别构抑制GABA激活的氯通道，引起昆虫过度兴奋和抽搐。研究发现，溴虫氟苯双酰胺代谢产生对狄氏剂（RDL）γ-氨基丁酸（GABA）受体拮抗剂具有非竞争性抗性的脱甲基-溴虫氟苯双酰胺，后者的作用位点位于果蝇RDL GABA受体M3区的G336附近，与氟虫腈等非竞争性拮抗剂不同。另一方面, 脱甲基-溴虫氟苯双酰胺与大环内酯类的作用位点有所重叠，但两者的作用机制不同。
溴虫氟苯双酰胺的结构式
溴虫氟苯双酰胺功能强大、用途广泛，可用于防治危害园艺作物和大田作物的咀嚼式口器害虫，也可用作种子处理剂，防治危害谷物的金针虫，用于非作物用途，防治白蚁、蚁类、蜚蠊、蝇类等害虫。其靶标作物包括果蔬、豆类、棉花、玉米、谷物、花卉及非作物，防治对象包括鳞翅目、鞘翅目、白蚁、蚁类、蜚蠊、蝇类等害虫。此外，其对斜纹夜蛾具有较高的杀幼虫活性。
日本研发技术+娴熟商业化操作
与其他多个由日本公司开发，借助跨国公司走向世界的农药品种一样，溴虫氟苯双酰胺诞生于日本三井化学，在2014年三井化学农业公司就与巴斯夫签署了全球独家开发协议，共同开发该杀虫剂。根据协议条款，三井授予巴斯夫在特定市场中的溴虫氟苯双酰胺独家开发权，但不包括日本和其他一些三井拥有独家或共同开发权的亚洲国家。2017年12月，三井再度与巴斯夫公司签署了长期协议，巩固该项合作。
目前溴虫氟苯双酰胺主要被开发用于非作物领域。在首个登记国澳大利亚，该产品的剂型和用途如下表所示：
产品名称 | 溴虫氟苯双酰胺浓度 | 产品类型 | 用途 |
Vedira Granular Fly Bait | 0.25g/kg | 即用型诱饵 | 防治商业、工业，农业和家庭环境中苍蝇 |
Vedira Granular Ant Bait | 0.05 g/kg | 即用型诱饵 | 防治业、工业，农业和家庭环境中的蚂蚁 |
VediraPressurised Bait | 1.25 g/kg | 泡沫气雾剂 | 商业、工业和农业环境苍蝇，蟑螂和室内蚂蚁的定点防治 |
Vedira Gel Cockroach Bait | 2.5 g/kg | 即用型诱饵 | 家庭，商业和公共服务场所缝隙、巢穴中蟑螂定点防治 |
Vedira Gel Ant Bait | 0.2 g/kg | 即用型诱饵 | 住宅，商业和工业建筑及其周围缝隙、巢穴中蚂蚁的定点防治 |
VediraPressurised Insecticide | 2 g/kg 和0.5 g/kg alpha-cypermmethrin | 气雾剂 | 用于缝隙、巢穴中的蚂蚁，蟑螂，害虫，臭虫，银鱼，苍蝇，室内蟋蟀，黄蜂和蜘蛛的处理 |
Terinda Foam Termiticide & Insecticide | 0.045 g/kg | 泡沫气雾剂 | 商业，工业和公共卫生场所地下白蚁，枯木白蚁和木蚁的防治 |
巴斯夫已经向美国、加拿大、墨西哥、印度等国家提交登记材料，并在接下来几年中向全球主要市场提交登记申请材料。预计未来将有多个针对农作物虫害防治的产品陆续面世。
巴斯夫创新产品发展进入快车道
巴斯夫正在推进旗下作物保护产品的创新，预计到2027年新产品销售额将达到35亿欧元，目前所有产品的发展已经进入快车道。杀虫剂领域，到2020年底，除溴虫氟苯双酰胺外，巴斯夫还有一款创新杀虫剂产品将在全球几个市场面世，这些化合物均是与其他合作伙伴的合作成果，具有强大的商业潜力。目前已经率先上市的溴虫氟苯双酰胺有望成为上亿美元的大型农药品种。另一个新活性成分Inscalis™（afidopyropen），对刺吸式害虫有效，用于行栽作物、特种作物及观赏植物上持久防治蚜虫、粉虱、某些叶蝉和木虱等害虫。
新品商业化已被证实是巴斯夫植物保护业务单元中的关键增长支柱。当前，超过40%的销售额是在过去5年上市的产品所产生的。为进一步扩大市场，巴斯夫植物保护部将继续投资占其销售额约9%的费用用于新品研发。
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