拥有″上亿美元″潜力的新型双酰胺类杀虫剂——溴虫氟苯双酰胺明年上市

溴虫氟苯双酰胺（broflanilide）的IUPAC化学名称：2′-溴-2-氟-3-(N-甲基苯甲酰氨基)-4′-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6′-(三氟甲基)苯甲酰苯胺{2′-bromo-2-fluoro-3-(N-methylbenzamido)-4′-[1,2,2,2-tetrafluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl]-6′-(trifluoromethyl)

benzanilide}，CA化学名称：3- (苯甲酰基甲基氨基)-N-[2-溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]-2-氟苯甲酰胺{3-(benzoylmethylamino)-N-[2-bromo-4-[1,2,2,2-tetrafluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl]-6-(trifluoromethyl)phenyl]-2-fluorobenzamide}，研发代号：MCI-8007，CAS登录号：1207727-04-5。

图1 溴虫氟苯双酰胺的结构式

该剂为白色无嗅粉末（20℃），熔点154.0～155.5℃，超过180℃分解，无法测定沸点。蒸气压＜9×10^-9 Pa (25℃)，密度1.7 g/cm³ (23℃)，辛醇-水分配系数logPow=5.2 (20℃、pH 4)、logPow=5.2 (20℃、pH 7)、logPow=4.4 (20℃、pH 10)，水中溶解度710 μg/L (20℃、纯水) 、280 μg/L (20℃、pH4) 、510 μg/L (20℃、pH 7) 、3,600 μg/L (20℃、pH 10)，pKa=8.8 (20℃)。土壤吸附系数K_F^adsOC为3,300～26,000 (25℃)，生物浓缩性BCF_ss为123 (1.0 μg/L)、102 (10μg/L)。

原药（99.68%）对大鼠急性经口LD₅₀＞2,000 mg/kg, 急性经皮LD50＞5,000 mg/kg；对兔皮肤无刺激性，对兔眼睛无刺激性。没有观察到对哺乳动物有神经毒性、遗传毒性、免疫毒性, 无致畸性，对繁殖无影响。对鲤鱼急性毒性LC₅₀(96 h)＞494 μg/L，对翻车鱼急性毒性LC₅₀(96 h)为246 μg/L，对虹鳟急性毒性LC₅₀(96 h)为359μg/L；水蚤EC₅₀(48 h)＞332 μg/L，摇蚊(Chironomus yoshimatsui) EC₅₀ (48 h)为0.16 μg/L；绿藻 (Raphidocelis subcapitata) E_rC₅₀(72 h)＞710 μg/L。

ADI为0.017 mg/kg体重/日。

5%可湿性粉剂。巴斯夫公司在美国申请的制剂有10%、30%悬浮剂，34.93%种子处理剂以及多种杀蚁、杀白蚁、杀蝇、杀蜚蠊饵剂。

溴虫氟苯双酰胺被归为IRAC作用机制分类为第30组，也是目前此组中唯一的化合物, 为GABA门控氯离子通道别构调节剂, 别构抑制GABA激活的氯通道，引起昆虫过度兴奋和抽搐。研究发现，溴虫氟苯双酰胺代谢产生对狄氏剂（RDL）γ-氨基丁酸（GABA）受体拮抗剂具有非竞争性抗性的脱甲基-溴虫氟苯双酰胺，后者的作用位点位于果蝇RDL GABA受体M3区的G336附近，与氟虫腈等非竞争性拮抗剂不同。另一方面, 脱甲基-溴虫氟苯双酰胺与大环内酯类的作用位点有所重叠，但两者的作用机制不同。

该剂可用于防治危害园艺作物和大田作物的咀嚼式口器害虫，也可用作种子处理剂，防治危害谷物的金针虫，用于非作物用途，防治白蚁、蚁类、蜚蠊、蝇类等害虫。此外，该剂对斜纹夜蛾（Spodoptera litura）具有较高的杀幼虫活性。

溴虫氟苯双酰胺是具有新颖作用机制的杀虫剂，预计将于2020年上市。它与现有杀虫剂无交互抗性，可应用于杀虫剂抗性治理（IRM），防治对现有杀虫剂具有抗性的害虫。该剂市场前景广阔，有望成为上亿美元的大型农药品种。