水稻除草剂氟吡磺隆化合物专利2020年届满

 

中文通用名称：氟吡磺隆

国际通用名称：flucetosulfuron

CAS登录号：412928-75-7

化学名称：(1RS,2RS;1RS,2RS)-1-｛3-[(4,6-二甲氧基吡啶-2-氨甲酰)氨磺酰]-2-吡啶基｝-2-氟丙基甲氧基酯

分子式：C₁₈H₂₂FN₅O₈S

相对分子质量：487.5

结构式：

 

理化性质：氟吡磺隆原药是一种白色固体，无异味，熔点为178-182℃，蒸汽压<1.86×10^-2mPa (25℃)，正辛醇水分配系数K_owlogP=1.05，亨利常数Henry<7.9×10^-5Pa m³ mol^-1 (25℃)，其在水中的溶解度为114mg/L(25℃)，解离常数为3.5。

 

毒性：氟吡磺隆原药属于低毒农药，大鼠急性经口毒性LD₅₀＞5000mg/kg；大鼠急性经皮毒性LD₅₀＞2000mg/kg；大鼠急性吸入毒性LC₅₀＞5110mg/cm³。对水稻田直接环境生物鱼类、藻类、蚤类低毒。

 

作用机理：氟吡磺隆的主要作用机理是抑制乙酰乳酸合成酶，从而抑制亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸等支链氨基酸的合成，其选择性在于代谢为非活性物质，药剂可通过根、茎、叶吸收，最后症状停止生长，逐步枯黄死亡。

 

防治对象：与其他的磺酰脲类除草剂不同，氟吡磺隆能够非常有效的防控水稻田一年生和多年生杂草，对稗草防效尤为优异。但对千金子、眼子菜等的防效较差。该有效成分可以以毒土法的形式在水稻移栽后杂草苗前或杂草2~4叶期使用，也可以在直播水稻田杂草2~5叶期兑水喷雾使用。

 

 

LGCI株式会社在我国申请的基于氟吡磺隆的核心化合物专利CN00813622，专利申请日为2000.10.12，将于2020年届满。株式会社LG化学2007年在国内获得氟吡磺隆原药和制剂的临时登记，后于2011年获得该有效成分原药和制剂的正式登记。经中国农药信息网查询，氟吡磺隆目前仅有株式会社LG化学登记的2个产品。