双炔酰菌胺化合物专利2021年届满

有效成分名称：双炔酰菌胺

化学名称：2-(4-氯-苯基）-N-[2-(3-甲氧基-4-(2-丙炔氧基)-苯基)-乙烷基]-2-(2-丙炔氧基）-乙酰胺

分子式：C₂₃H₂₂ClNO₄；

相对分子质量：411.9

结构式：

  

 

物理性质：浅米色粉末，密度（22℃）：1.24，Kow logP（pH 7，20℃）= 3.2；蒸气压（25~50℃）：<9.4×10-⁴mPa；溶解度：（25℃，g/L）：水4.2mg/L；正己烷0.042，正辛醇4.8，甲苯29，甲醇66，乙酸乙酯120，丙酮300，二氯甲烷400，稳定性：pH4~9缓冲液中水解稳定。
 

毒性：大鼠急性经口毒性LD₅₀>5000mg/kg，大鼠急性经皮毒性LD₅₀>5050mg/kg，大鼠急性吸入毒性LC₅₀>5000mg/m3，对家兔眼睛和皮肤无刺激性，对豚鼠皮肤不致敏。
 

特点：双炔酰菌胺具有预防作用，并有一定的治疗效果。其对孢子萌发提供很高的活性，并能抑制菌丝生长和孢子形成。
 

二、市场前景
 

双炔酰菌胺为卵菌纲杀菌剂，2007年由先正达上市，商品名为Revus。叶面喷雾，主要用于马铃薯、果蔬、葡萄、烟草等，有效成分用药量为100～150g/hm²。
 

双炔酰菌胺主要用于复配，根据市场需求的不同，配伍产品或为代森锰锌、灭菌丹、百菌清等。2007年，双炔酰菌胺在奥地利、韩国首获登记；2008年在美国获得登记。2014年，英国上市登记用于马铃薯作物。双炔酰菌胺还在绝大多数欧洲市场以及澳大利亚、日本、巴西、智利和哥伦比亚等国上市。双炔酰菌胺现已成为卵菌纲杀菌剂中的领先产品。2016年，其全球销售额为1.20亿美元，2011~2016年的复合年增长率为3.7%。
 

三、登记概况
 

先正达公司拥有化合物专利的新型酰胺类杀菌剂双炔酰菌胺原药（PD20102138）在国内已过六年正式登记保护期，成为过6保的产品，且其在国内的化合物专利保护期两年后，即2021年届满，目前，先正达在国内登记的双炔酰菌胺产品共4个，具体见下表。