中间体衍生化方法走向世界 将用于先正达新型杀菌剂开发

 

据刘长令介绍，低毒高效农药的创制是多学科交叉的复杂系统工程，加上严格的检测标准，创制1个新产品，平均耗资约3亿美元，耗时12年，成功率约十六万分之一。而开发创制低毒、高效、绿色农药，既杀灭病虫草害又保证食品安全，是全世界农药化工科技领域致力破解的难题。

 

他的研发团队用20年的时间，创造性地提出了农药创制新技术中间体衍生化方法，把复杂的研制过程简单化，提高了发现候选品种的效率和成功率，为解决农药创制这一难题提供了新途径。

 

刘长令指出，创新分子设计是农药创制关键。研发团队从有机合成角度出发，利用关键中间体进行多样化衍生（直接合成法）、重要基团替换（替换法）和活性化合物衍生（衍生法）等，设计合成近3万个化合物；经活性筛选及结构活性研究，得到60多个高活性化合物；再经田间实验和毒理学研究，从中选出13个具有产业化和开发前景的候选产品，然后进行环境安全评价。目前，他们共发明10多个候选农药产品，已经有4个品种产品获准登记并实现产业化。

 

其中，氟吗啉实现了我国创制农药零的突破；唑菌酯同时具有杀菌、抗植物病毒和促进植物生长的作用，且唑菌酯及制剂2项国际标准开创了我国制定农药FAO标准的先河；由唑菌酯和氟吗啉组成的新产品百达通，扩大了应用范围、进一步延缓抗性产生；丁香菌酯是我国首个获准正式登记的仅含碳氢氧3种元素的创新农药品种；嘧啶胺类系列杀菌剂性价比优于市场上主流产品。此外，唑胺菌酯、苯嘧草唑、唑虫醚、双苯菌胺正在产业化开发中。

 

实践结果证明，中间体衍生化方法既能突破专利垄断、大幅提高农药原药创制的成功率、降低研发成本，又能发明安全、高效、性价比更优的新产品；同时减少了农药使用量，解决了抗性问题，更利于环境安全和可持续发展。

 

另据了解，采用中间体衍生化方法，山东2家企业也成功开发了具有自主知识产权的新农药产品。

 

英国咨询公司总裁及拜耳和先正达等公司科学家们这样评价该方法：想法独特且成功。  

 

 

氟吗啉于上世纪90年代发明并产业化。氟吗啉利用氟原子的独特性能，以对氟苯甲酸为中间体合成天然产物肉桂酸衍生物，突出了环境相容性好，兼具良好预防及治疗活性，是我国防治霜霉病、晚疫病等病害的重要产品。该技术获得了国家技术发明二等奖、省部级技术发明一等奖和专利金奖，以及美欧多国专利。

 

唑菌酯于2010年获准登记并产业化。唑菌酯针对霜霉病、稻瘟病、白粉病、炭疽病等重大病害，在增强植物本身抗病能力、防治众多重要病害的同时，还具有其他产品所不具备的杀虫、抗病毒和促进作物生长的性能；作为植物生长调节剂可使马铃薯、苹果、水稻平均增产超10%。唑菌酯获得了国内外发明专利25件，分别于2014年和2015年获得了中国石油和化学工业联合会，以及辽宁省技术发明一等奖。

 

丁香菌酯于2011年获准登记并产业化。丁香菌酯针对毁灭性病害如苹果腐烂病、水稻稻瘟病、小麦赤霉病等，解决了果树腐烂病防治难题，替代了传统高毒砷制剂，被誉为杀菌剂新标杆，获得了中国农药工业协会农药创新贡献一等奖，以及多国发明专利。

 

正在合作开发中的嘧啶胺类系列杀菌剂安全（急性毒性低于食盐）、高效，性价比优于市场上主流产品，破解了困扰国际半个世纪的毒性难题，获得多国发明专利。