氯氟吡啶酯，抗性杂草治理新工具，2027年专利将到期，

氯氟吡啶酯，英文通用名：Florpyrauxifen-benzyl，开发代号XDE-848，商品名有Rinskor、灵斯科和Loyant等。是陶氏益农（现科迪华）公司继氟氯吡啶酯之后开发的第2个芳基吡啶甲酸酯类除草剂。氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯开发上市，为激素类除草剂市场发展注入了新的活力。

氯氟吡啶酯具有广谱和高效率的除草活性。并且对千金子、稻、光头、草等禾本科杂草；日照飘拂草莎草、香附子、碎米莎草、油莎草、异型莎草等莎草科杂草；苍耳、慈姑、雨久花、水丁香、母草、小飞蓬、黎、豚草、莞菜、水觉菜、泽泻、荷麻等阔叶杂草都有很好的防治效果。基于氯氟吡啶酯的新颖作用机理，可解决已知的抗性问题，包括对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂、乙酰乳酸合成酶抑制剂和乙酰辅酶A羧化酶抑制剂，以及对草甘膦、敌稗和三嗪类等除草剂出现抗性的杂草。

氯氟吡啶酯具有独特的选择性，对水稻极为安全。目前，陶氏益农正在开发用于水稻的氯氟吡啶酯，包括直接播种稻田和移栽稻田。此外，通过添加安全剂，它还可用于谷物，大田作物水面(湖泊和水塘)、牧场、草场、草坪、果园等。

氯氟吡啶酯无交互抗性，无拮抗且对环境友好。特别适用于水葫芦等植物。它是对水生生物具有高度安全性。测试表明，即使对于激素类除草剂，氯氟吡啶酯也不具有交叉抗性。

作用机制/靶点信息

氯氟吡啶酯属于全新芳香基吡啶甲酸酯类除草剂，具有内吸性。施药后药物通过杂草的叶片和根系吸收，可经木质部和韧皮部传导，并积累在杂草的分生组织，发挥除草活性。

与其他除草剂特别是乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）和乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂类除草剂相比，激素类除草剂靶标位点多，且复杂，因此，不易产生抗性，抗性发生程度较低。氯氟吡啶酯作用于激素类除草剂靶标位点中最重要的2个位点——TIR1、AFB5，且与受体结合方式独特，尤其是与AFB5紧密结合，使得其用量与其他激素类除草剂相比大幅下降。氯氟吡啶酯与传统合成激素类除草剂的受体不同，因此与这类除草剂无交互抗性，与其他作用机理的除草剂也不存在交互抗性。

登记查询

中国登记信息：原药（91.4%）+复配制剂。

欧盟登记信息：原药。

美国登记信息：原药（94.6%）+单剂+复配制，共计16个。

澳大利亚登记信息：原药+制剂。

加拿大登记信息：相关原药、制剂的登记信息。

巴西登记信息：原药+制剂。

专利信息

2007年，申请了关于氯氟吡啶酯的化合物专利，包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等，这些化合物专利都将于2027年1月到期（如下图）。自2007年后，陶氏益农又陆续申请了氯氟吡啶酯复配组合物专利。

截止2020年，原研公司陶氏益农针对氯氟吡啶酯产品申请了35件专利。由下图可见，除陶氏益农外，不少国内企业也在积极申请与氯氟吡啶酯相关的专利：

合成路线简介

合成路线一：

合成路线二：

合成路线三：

参考

1、姚振威，陈良，曲春鹤，等. RinskorTM active--芳香基吡啶甲酸类除草剂新成员[J]. 世界农药, 2015, 37 (2)：62-63.

2、顾林玲，柏亚罗. 新颖芳基吡啶甲酸酯类除草剂--氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯[J]. 现代农药, 2017, 37 (2）：44-48.

3、陈晨. 美国环保署拟登记陶氏益农除草剂Rinskor[J]. 现代农药, 2017, 16 (4）：38.

4、崔明波. 氯氟吡啶酯专利分析[J].精细与专用化学品, 2020, 28 (10）：5-9.