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拜耳低蜂毒杀虫剂氟吡呋喃酮将在我国首获登记

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2016-11-01
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 世界农化网中文网报道: 新烟碱类杀虫剂是全球第一大杀虫剂产品类型,但长期以来,高蜂毒的阴霾挥之不去。
 
为了解决新烟碱类杀虫剂对蜜蜂毒性问题,拜耳作物科学公司开发了对蜜蜂安全的新烟碱类杀虫剂氟吡呋喃酮(flupyradifurone)。该产品具有全新化学结构,可用于许多作物,有效防治主要刺吸式口器害虫,是害虫抗性治理的重要工具。
 
2016年10月28日,农业部农药检定所公示了“2016年第11批拟批准登记农药产品名单”。在审议通过的46个临时登记产品中,包括了德国拜耳作物科学公司96%氟吡呋喃酮原药和17%氟吡呋喃酮可溶液剂,两产品皆为低毒。17%氟吡呋喃酮可溶液剂登记防治番茄烟粉虱,有效成分用药量为76.5~102 g/hm2,喷雾施药。
 
拜耳公司声称,目前还没有一种杀虫剂可以像氟吡呋喃酮这样,在防治刺吸式口器害虫时,既做到快速、高效,又对环境友好,毒性低。尤其是,氟吡呋喃酮对蜜蜂安全。因此,氟吡呋喃酮未来市场值得期待。
 
 
作用机理新颖,对蜜蜂毒性低
 
氟吡呋喃酮是由拜耳公司开发的新烟碱类杀虫剂,亦为新型丁烯酸内酯类化合物,由拜耳生产。
 
氟吡呋喃酮英文通用名为:flupyradifurone;开发代号为:BYI02960;商品名为:Sivanto、Sivanto Prime等。其IUPAC名为:4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5H)-酮;CAS登录号:[951659-40-8];相对分子质量:288.7;分子式:C12H11ClF2N2O2。其化学结构式如图1。
 
氟吡呋喃酮在欧盟登记的有效成分含量≥960 g/kg;美国登记的有效成分含量≥98.36%;中国登记的有效成分含量≥96%。
 
 
 
图1  氟吡呋喃酮的化学结构式
 
氟吡呋喃酮作用于靶标害虫的中枢神经系统,为昆虫烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂。它的作用类似于天然神经传递素乙酰胆碱,其键合到受体蛋白,激活受体产生生物反应,诱导去极化离子流,使神经细胞处于激动状态。但与乙酰胆碱不同,氟吡呋喃酮不能被乙酰胆碱酯酶失活,从而导致突触后受体永久性开放;其持效作用导致昆虫神经系统失调,继而致其崩溃。
 
国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)根据氟吡呋喃酮的这一作用机理将其归类为Group 4的新亚组Group 4D,即丁烯酸内酯(butenolides)亚组。Group 4则包括了所有具有杀虫活性的烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,囊括了10个有效成分。Group 4A涵盖7个新烟碱类杀虫剂:啶虫脒、噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、烯啶虫胺、噻虫啉和噻虫嗪。Group 4B仅含烟碱类杀虫剂烟碱。Group 4C只包括亚砜亚胺类杀虫剂氟啶虫胺腈。Group4D也只有一位成员,即丁烯酸内酯类杀虫剂氟吡呋喃酮。
 
氟吡呋喃酮具有内吸、触杀、胃毒和渗透作用。其速效、高效、持效,对环境友好,毒性低。氟吡呋喃酮能使害虫迅速停止取食,可有效防治传播病毒和细菌的媒介害虫;由于其具有渗透作用,所以即便药剂只喷洒到叶片顶端,也可以成功防治在底部取食的害虫,也即,对隐蔽害虫也有效。
 
氟吡呋喃酮可用于许多作物,如蔬菜、果树、咖啡、可可、棉花、大豆(种子处理)以及其他大田作物等,高选择性地防治主要刺吸式口器害虫,如蚜虫、粉虱、木虱、叶蝉、介壳虫、甲虫、潜叶蝇、粉蚧、软蚧、柑橘木虱、象甲和蓟马等。对包括幼虫和成虫在内的所有生长时期皆有效。施药量为:50~200 g a.i./hm2。对抗新烟碱类杀虫剂的害虫效果特别好,且对蜜蜂安全,并有助于作物生长,提高作物品质。
 
氟吡呋喃酮施药方式灵活,叶面喷雾、土壤浇灌和滴灌皆可,也可以用于种子处理。叶面喷雾,被叶部和茎吸收;应用于土壤和其他基质,被根部吸收。进入植株的有效成分通过木质部向顶传输,也可沿着蒸腾流的方向传输,还可以通过垂直渗透分布到邻近的植物细胞。氟吡呋喃酮用药适期宽,甚至可在花期施药,对各生长阶段的作物均安全。
 
在2013—2014年度杀虫剂新产品田间药效评价中,拜耳作物科学(中国)有限公司200 g/L氟吡呋喃酮可溶液剂,对番茄(保护地)烟粉虱具有较好的防治效果,药后3天防效可达92.87%~95.87%,速效性较好,持效期较长。推荐在烟粉虱发生初盛期喷雾施药,对番茄蚜虫和温室白粉虱也有较好的兼治效果。
 
与新烟碱类杀虫剂一样,虽然氟吡呋喃酮也作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体,但其活性基团不同,因此与新烟碱类化合物几乎没有或没有交互抗性,非常适用于害虫抗性治理(IRM)和有害生物综合管理(IPM)。
 
大量的试验表明,氟吡呋喃酮对果树、蔬菜上绝大多数有益生物具有高度选择性,对非靶标节肢动物无不良影响,安全性高。
 
急性和慢性毒性研究表明,氟吡呋喃酮对蜜蜂(包括成蜂和幼蜂)低毒。只要按标签推荐剂量用药,其对觅食蜜蜂、蜜蜂的觅食行为、幼蜂和蜂群发育、蜂巢、蜜蜂健康和越冬蜂群等无不良影响;即使在作物花期用药,结果也不例外。
 
市场快速推进,中国登记在即
 
2014年,拜耳在洪都拉斯和危地马拉首先上市了基于氟吡呋喃酮的产品SivantoPrime,用于防治番茄、辣椒、马铃薯、黄瓜、西瓜和柑橘等作物上的刺吸式口器害虫。同年,还在多米尼加和哥斯达黎加上市。
 
 
2015年1月15日,氟吡呋喃酮在美国获准登记,同年上市。其制剂产品Sivanto 200 SL登记用于果树、蔬菜和绝大多数大田作物,防治刺吸式口器害虫。这一年,氟吡呋喃酮还在墨西哥和尼加拉瓜上市。
 
2015年11月,拜耳基于氟吡呋喃酮的两个产品Sivanto Prime和BYI 02960 480 FS在加拿大获准正式登记。Sivanto Prime叶面和土壤处理,用于果树和蔬菜等作物;BYI 02960480 FS作为种子处理剂,用于大豆。
 
2015年12月9日,氟吡呋喃酮被列入欧盟农药登记条例(1107/2009)已登记有效成分名单,有效期至2025年12月9日。荷兰为文件起草国。目前,该产品尚未在欧盟成员国取得登记,正在登记的国家有:奥地利、保加利亚、捷克、丹麦、芬兰、爱尔兰、意大利、荷兰和斯洛文尼亚等。
 
拜耳希望,2016年,基于氟吡呋喃酮的产品Sivanto Prime能在欧洲国家取得登记,2017年上市。
 
2016年10月28日,德国拜耳作物科学公司96%氟吡呋喃酮原药和17%氟吡呋喃酮可溶液剂在中国的临时登记已进入公示阶段。17%氟吡呋喃酮可溶液剂还获准田试,防治柑橘树上的木虱。
 
目前,拜耳开发的氟吡呋喃酮的制剂产品主要有:SL 200(20%、200 g/L可溶液剂;商品名Sivanto 200 SL)和FS 480(48%种子处理悬浮剂;商品名BYI 02960 480 FS)等。
 

 

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