20世纪80年代以来,新烟碱类杀虫剂得到了快速发展,是过去30多年最重要的新合成药剂,也是目前防治粉虱、飞虱、蚜虫等刺吸口器害虫最有效的一类药剂。2003年占世界农药市场的4%,占世界杀虫剂市场的15.9%。2007年新烟碱类杀虫剂上市的7个品种的销售额为19.5亿美元,2002—2007年新烟碱类杀虫剂年均增长率高达20.1%。1991年商品化的吡虫啉和1997年商品化的噻虫嗪在这方市场占据着统治地位。2008年此类杀虫剂的销售额为24.15亿美元,占全球农药市场的5.2%,其中吡虫啉的市场位列新烟碱类品种之首(40.6%),其后依次为噻虫嗪(30.2%)、噻虫胺(15.1%)、啶虫脒(6.4%)、其它(7.7%)。
噻虫嗪于1997年上市,2003年便取得了2.15亿美元的销售额。2005年,噻虫嗪产品的销售额为3.46亿美元。2006年,Cruiser(先正达噻虫嗪商品名)在所有地区强势增长。2007年,由于Cruiser在玉米和大豆领域市场份额提高、防治范围扩大,在拉美地区获得新登记,在欧洲油菜和谷物市场需求增加以及在亚太地区的开发,使其在所有地区都取得了非常好的销售增长,从而帮助噻虫嗪产品实现了4.55亿美元的销售额。2008年,噻虫嗪的销售额更是高速攀升至7.29亿美元。2009年上半年,Cruiser在所有地区的销售额均以两位数的增幅巨幅增长。2005年起,噻虫嗪便成为位居吡虫啉之后的全球第二大杀虫剂。
在先正达盘点的产品销售额中,噻虫嗪身兼两职(杀虫剂和种子处理剂)。无论是2010年杀虫剂取得了先正达所有产品类型中的最大增长率,还是2011年种子处理剂的销售额突破了10亿美元,先正达都会不惜笔墨地为噻虫嗪歌功颂德:“2010年,Actara在其入市后10多年,仍取得了25%的销售额增长率;继Durivo(杜邦的氯虫苯甲酰胺+先正达的噻虫嗪,中国的商标名为“福戈”)在亚洲拓展用于水稻和蔬菜、在巴西引进玉米和大豆市场后,其销售额翻了一番多。”“2011年,种子处理剂Cruiser在欧洲的登记范围扩大,使该产品在欧洲地区的销售额增长过半。”…… 誉美之辞,溢于言表。
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先正达从各路市场密集开发噻虫嗪产品:
1997年,进入新西兰市场,用于玉米种子处理。
1998年,在阿根廷上市,用于马铃薯、烟草和桃树,商品名Actara;在阿根廷上市,用于棉花、大豆和玉米,商品名Cruiser;在巴西上市,用于番茄、马铃薯和棉花,商品名Actara;在巴西上市,用于水稻、棉花、豆类和玉米,商品名Cruiser。
1999年,在南非登记,用于观赏植物,商品名Actara;在南非上市,用于玉米和小麦,商品名Cruiser。
2000年,在加拿大登记,用于油菜和芥菜,商品名Helix;在美国登记,用于谷物、棉花和油菜,商品名Adage。
2000 年以噻虫嗪为有效成分的第一个商品化制剂25%水分散粒剂在我国取得临时登记,用于防治水稻稻飞虱,商品名阿克泰。
2001年,在澳大利亚上市,用于棉花、高粱和玉米,商品名Cruiser;在印度登记,用于棉花和水稻,商品名Actara;在印度上市,用于棉花,商品名Cruiser;在日本登记,用于果树和蔬菜,商品名Actara;在美国登记,用于棉花,商品名Centric;在美国登记,用于马铃薯、果树和蔬菜,商品名Actara。
2002年,在加拿大登记,用于高粱、小麦和棉花,商品名Adage;在西班牙上市,用于棉花、果树和蔬菜,商品名Actara;在美国登记,用于玉米、小麦、棉花和大麦,商品名Cruiser。
2003年,在西班牙登记,用于马铃薯,商品名Cruiser;在英国登记,用于油菜、大麦和小麦,商品名Cruiser;在美国登记,用于观赏植物,商品名Flagship;在美国登记,用于向日葵和绿豆,商品名Cruiser。
2004年,在澳大利亚登记,用于草坪,商品名Meridian;在德国登记,用于油菜、玉米和甜菜,商品名Cruiser。
2005年,在日本上市,用于大豆,商品名Cruiser;在美国登记,用于无核小水果,商品名Actara和Platinum。
2006年,在澳大利亚登记,用于向日葵,商品名Cruiser。
2007年2月1日,噻虫嗪作为新有效成分列入欧盟农药登记指令(1107/2009)附录1,2017年1月31日,其资料保护期满。噻虫嗪的评估报告强调,欧盟成员国必须特别注意噻虫嗪母体化合物及其代谢物对地下水的污染,保护水生生物,并注意噻虫嗪种子处理剂对小型食草哺乳动物的长期风险。
2008年,在巴西上市,用于甘蔗,商品名Bioactivator;在法国上市,用于玉米。
2009年,在美国登记,用于水稻,商品名Cruiser。
根据2012年7月农业部农药检定所公布的信息,瑞士先正达作物保护有限公司在我国正式登记了98%噻虫嗪原药、70%种子处理可分散粉剂、25%水分散粒剂、40%氯虫·噻虫嗪水分散粒剂、300克/升氯虫·噻虫嗪悬浮剂、22%噻虫·高氯氟微囊悬浮剂以及0.01%杀蚁饵剂卫生用药,临时登记了21%噻虫嗪悬浮剂、30%种子处理悬浮剂、240克/升噻虫嗪悬浮剂、25%噻虫·咯·霜灵悬浮种衣剂、29%噻虫·咯·霜灵悬浮种衣剂;先正达(苏州)作物保护有限公司正式分装登记了70%噻虫嗪种子处理可分散粉剂、25%水分散粒剂、40%氯虫·噻虫嗪水分散粒剂、300克/升氯虫·噻虫嗪悬浮剂,临时分装登记了22%噻虫·高氯氟微囊悬浮剂、30%噻虫嗪种子处理悬浮剂;上海生农生化制品有限公司临时分装登记了21%噻虫嗪悬浮剂;上海诺华动物保健有限公司取得了1.1%噻虫嗪杀蝇饵粒的卫生用药正式登记;2012年7月12日,辽宁省葫芦岛凌云集团农药化工有限公司获批正式登记98%噻虫嗪原药,这是国内企业获得的首个噻虫嗪原药产品的正式登记。
【后记】 本文摘自《农药快讯》2012年第15期《专利即将过期产品——噻虫嗪(thiamethoxam)(连载之五)》。2012—2016年,将有40个专利产品新鲜期满。《农药快讯》从2012年第11期开始,二度连载2012—2016年40个专利即将到期的产品。