编者按：近些年日本创制现状如何？上篇文章我们浅析了一下住友化学的农药创制产品线，″解码住友化学新农药研发，Inpyrfluxam、Epyrifenacil等创新产品突破10亿美元商业价值″，了解了住友化学的两个关键研发项目：B2020项目和A2020项目。此次小编带大家跟踪一下日本农药Nihon Nohyaku近12年获得ISO通用名的4款创制化合物，据悉其目标是每三年至少创制1个新活性成分。
杀螨剂Pyflubumide
Pyflubumide是一种线粒体复合物Ⅱ电子传递抑制剂，开发代号为NNI-0711，CAS为926914-55-8，于2012年获ISO通用名。作为甲酰苯胺类化合物，pyflubumide分子结构中主要包含苯胺片段和吡唑酸片段。
吡唑酸部分与住友化学的furametpyr结构类似，差异之处在于吡唑环上5-位的氯原子替换为了甲基，furametpyr是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂；
苯胺部分含有多个活性基团，比如4'-位甲氧基取代的六氟异丙基基团，该基团由七氟异丙基衍生而来，七氟异丙基是目前较为热门的杀虫活性组分，应用在溴虫氟苯双酰胺、氟苯虫酰胺和环丙氟虫胺等多个杀虫化合物中，发挥着重要的作用。3'-位的活性基团为异丁基；
特别设计了双酰胺键结构，即在吡唑酸连接的氨基上额外引入异丁酰基，两个酰基连接在同一个氮原子上。
作为一种吡唑酰胺类杀螨剂，pyflubumide主要用于蔬菜、果树、棉花和茶树等作物，可有效防治蓟马、粉虱、潜叶蝇、甲虫等害虫和螨类。目前，pyflubumide已在日本和韩国完成登记。
杀菌剂Pyraziflumid
Pyraziflumid是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI），是在BC723和杀螨剂pyflubumide的研究基础上发现的，开发代号为NNF-0721，CAS号为942515-63-1，于2014年获ISO通用名。该分子的核心片段为取代的联苯胺和吡嗪酸。
整体酰胺骨架与巴斯夫的啶酰菌胺和拜耳的联苯吡菌胺类似，胺部分都为取代的联苯基团；
差异点在于酸部分选择吡嗪酸，区别于其他产品使用的烟酸或吡唑酸，但也都是含氮杂环。
Pyraziflumid对子囊菌和担子菌有优异的生物活性，能够有效防控白粉病、灰霉病、菌核病等多种重要作物病害，可广泛应用于玉米、水稻、油菜、蔬菜、葡萄、果树（苹果、梨等）、草坪等。目前，pyraziflumid已在日本、韩国和加拿大完成登记。
杀虫剂Benzpyrimoxan
Benzpyrimoxan通过一种被称为蜕皮激素滴度干扰剂（Ecdysone Titer Disruptor）的新颖而独特的作用机理而发挥作用，开发代号为NNI-1501，CAS号为1449021-97-9，于2017年获ISO通用名。benzpyrimoxan具有独特的化学结构，其结构特征是嘧啶衍生物被1,3-二噁烷基和4-三氟甲基苄氧基取代。
Benzpyrimoxan可高效防治水稻稻飞虱、叶蝉以及抗性稻飞虱等（对稻飞虱若虫防效高于成虫），持效期长，并且对授粉昆虫及天敌等非靶标生物影响小，与现有杀虫剂氟虫腈、醚菊酯、噻嗪酮、吡虫啉等无交互抗性等，是一个适用于杀虫剂抗性管理和病虫害综合治理方案的优良工具。其年峰值销售额有望突破1.00亿美元。目前，benzpyrimoxan已在日本和印度完成登记推广。
杀虫剂Cybenzoxasulfyl
Cybenzoxasulfyl目前作用机理不明，开发代号为NNI-2101，CAS为2128706-04-5，于2024年获ISO通用名。该分子的核心片段为取代的苯并噁唑和磺酰基吡啶。
其化学结构与住友化学开发的新型苯并噁唑类杀虫剂oxazosulfyl高度相似。差异之处仅在于苯环上亚磺酰基的取代、吡啶环上环丙基的取代。
苯并噁唑类化合物作为一类含N、O原子的苯并杂环小分子，是农药创制中重要的稠合杂环支架结构。除杀虫剂cybenzoxasulfyl和oxazosulfyl外，该结构还见于精噁唑禾草灵和噁唑酰草胺等芳氧苯氧丙酸除草剂中，显示出多样的生物性。
Oxazosulfyl具有广泛的杀虫谱，可应用于水稻、小麦、大豆等多种作物。目前，oxazosulfyl已获日本登记，用于防治水稻虫害。
写在最后
农药创制是一项跨学科、多领域的系统工程，它要求研发人员在分子设计层面运用活性结构优化和骨架改造策略，以开发具有自主知识产权的新产品。基础研究在发现新作用机理方面发挥着关键作用，这对农药创制至关重要。此外，产品的市场定位和应用开发必须与生产实践紧密结合。随着科技的进步和环保意识的增强，期待农药创制行业能够持续创新，实现新突破！
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