啶磺草胺(Pyroxsulam是由美国科迪华(原陶氏益农)开发的磺酰胺类内吸传导型、选择性苗后除草剂,主要用于小麦田防治一年生禾本科杂草和部分阔叶杂草。专利已于2021年到期。
一、啶磺草胺的简介
通用名:啶磺草胺
英文名:pyroxsulam
中文化学名称:N-(5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-α]嘧啶-2-基)-2-甲氧基-4-(三氟甲基)-3-吡啶磺酰胺
分子式:C14H13F3N6O5S
相对分子质量:434.4
CAS号:422556-08-9
结构式:
理化性质:
熔点:208℃(分解);沸点:沸前分解;密度(20℃):1.618。溶解度(20℃,g/L):蒸馏水0. 0626,缓冲水0.0164(pH4.0)、3.20(pH7.0)、13.7(pH9.0),丙酮2.79,乙酸乙酯2.17,1,2-二氯乙烷3.94,甲醇1.01,辛醇0.073,二甲苯0.0352,庚烷<0.001。稳定性:在25℃,pH5.0、7.0、9.0时,水解稳定;水中光解DTso=3.2d。闪点:不具有高度易燃性。
毒性:
啶磺草胺原药大鼠急性经口、经皮半数致死量(median lethal dose,LD50)> 2000mg/kg;对大白兔眼睛和皮肤无刺激性;豚鼠皮肤变态反应(致敏)试验结果为中度致敏性;大鼠90d亚慢性喂养毒性试验最大无作用剂量为100 mg/kg·d;致突变试验:Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、大鼠淋巴细胞体外染色体畸变试验、哺乳动物细胞体外染色体基因突变试验结果均为阴性,未见致突变性。啶磺草胺对鱼的96h半数致死浓度(96h median lethal concentration,96h LC50)大于87mg/L,对水蚤的半数最大效应浓度为100mg/L。
二、作用机制
啶磺草胺属于ALS(乙酰乳酸合成酶)抑制剂类除草剂,其机理是通过抑制植物(杂草)体内ALS的活性,阻止支链氨基酸如缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成,破坏蛋白质的合成,干扰DNA合成及细胞分裂与生长,最终导致植物(杂草)死亡。
三、应用范围
啶磺草胺是内吸传导型、选择性冬小麦田苗后除草剂,其杀草谱极广,对日本看麦娘、多花黑麦草、野燕麦、硬草等恶性禾本科杂草的优异防效是啶磺草胺的突出优势;对狗尾草和卷茎蓼也有一定的防治效果。对阔叶杂草如繁缕、猪殃殃、黄鼠狼花、反枝苋等也具有一定的防效。而且,该除草剂与精唑禾草灵、炔草酯等无交互抗性。
啶磺草胺能应用于多种春小麦和硬粒小麦中,对下茬作物种植没有限制。另外,据说此产品对acetyl COA Carboxylase (Accase) 抑制剂包括对Accase有抗性的野燕麦有作用方式的替代作用,因此啶磺草胺适合于那些在谷类轮作作物中有耐Accase野燕麦存在的豆科作物的种植者。
四、专利概况
1、国内化合物专利
专利号:CN1398266A;专利名称:N-(5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并(嘧啶-2-基)芳香磺胺化合物和它们作为除草剂的用途;专利申请日:2001-11-02;专利权人:美国陶氏益农公司。
2、国外化合物专利
专利号:WO0236595A2;专利名称:N-(5,7- DIMETHOXY{I,2,4} TRIAZOLO{1,5-a}PYRIMIDIN-2-YL)ARYLSULFONAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE ASHERBICIDES;专利申请日:2001-11-02;专利权人:DOW AGROSCIENCES LLC。
五、登记情况
啶磺草胺于2007年在智利以商品名″Admitt″获得全球首次登记,之后在英国、阿根廷、澳大利亚、加拿大、美国和中国等国家获得登记。
1、中国登记情况
啶磺草胺在中国登记产品9个,其中原药1个,单剂4个,复配制剂4个。具体情况见下表。
*数据来源于中国农药信息网,数据日期截止于2024年11月15日。
2、美国登记情况
啶磺草胺在美国共登记14个产品。其中原药1个,单剂7个,复配制剂6个,复配成分有氯氟吡氧乙酸异辛酯、双氟磺草胺、氟草烟 1-甲基庚基酯、氟氯吡啶酯、氟唑磺隆等。啶磺草胺主要登记在小麦上,防除禾本科杂草、阔叶杂草,如野燕麦、狐尾草、稗草、繁缕等。具体情况见下表。
*数据来源于美国EPA数据库,数据日期截止于2024年11月15日。
3、加拿大登记情况
啶磺草胺在加拿大共登记产品27个,其中,原药2个,单剂10个,复配制剂15个,复配成分为氟草烟 1-甲基庚基酯、噻吩磺隆、苯磺隆、甲磺隆。啶磺草胺主要用于小麦田、黑小麦田防除一年生杂草、阔叶杂草,包括猪秧秧、宝盖草、繁缕等。具体情况见下表。
*数据来源于加拿大健康部农药登记数据库,数据日期截止于2024年11月15日。
4、澳大利亚登记情况
啶磺草胺在澳大利亚共登记产品7个,其中原药2个,单剂6个,复配制剂1个,复配成分为喹氧乙酸、甲氧磺草胺。啶磺草胺主要用于防治小麦田、黑小麦田杂草。具体情况见下表。
*登录澳大利亚农药与兽药管理部数据库,数据日期截止于2024年11月15日。
5、英国登记情况
啶磺草胺在英国共登记产品7个,其中单剂1个,复配制剂6个,复配成分为双氟磺草胺、氟氯吡啶酯。啶磺草胺主要用于防治春小麦、冬小麦、黑麦田杂草。具体情况见下表。
*数据来源于英国数据库,数据日期截止于2024年11月15日。
6、新西兰登记情况
啶磺草胺在新西兰共登记产品1个,复配成分为氟氯吡啶酯。主要用于小麦田、黑麦田防治阔叶杂草。具体情况见下表。
*数据来源于新西兰数据库,数据日期截止于2024年11月15日。
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