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简析年销售额过2亿美元的重量级产品-氟嘧菌酯

来自话题:#专利及维权
2019-09-24
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 1、简介

氟嘧菌酯,英文通用名:Fluoxastrobin,中文化学名:(E)-{2-[6-(2-氯苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基氧]苯基}(56-二氢-142-二恶嗪-3-基)甲酮O-甲基肟;英文化学名: (1E)-[2-[[6-(2-chlorophenoxy)-5-fluoro-4-pyrimydinyl]oxy]phenyl](5,6-dihydro-1,4,2-dioxazin-3-yl)methanoneO-methyloxime,CAS登录号:[361377-29-9] (E-体),[193740-76-0] (E-体和Z-体的混合物);是拜耳 1994年开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。
 
2004年由拜耳上市。2005年,拜耳将氟嘧菌酯授权给爱利思达开发美国、加拿大和日本市场。爱利思达在2012年获得拜耳氟嘧菌酯全球市场独家授权,但拜耳保留了其种子处理剂及公司专利复配产品的开发和销售权。爱利思达已成功开发了氟嘧菌酯的2个品牌产品Evito和Disarm,2014年,富美实从爱利思达获得了Disarm在美国的独家销售权,用于草坪和观赏植物。
 
在拜耳、爱利思达和富美实等公司的共同努力下,氟嘧菌酯现已在全球30多个国家的40多种作物上登记,防治100多种真菌病害,年销售额突破2.00亿美元,成为全球又一个重量级产品。 
 
2、适用范围
 
氟嘧菌酯防治谱很广,可防治卵菌、子囊菌、半知菌和担子菌等病原菌引起的病害。如卵菌纲病害中的腐霉病、晚疫病、霜霉病等;子囊菌病害中的白粉病、白霉病、菌核病等;半知菌病害中的褐斑病、大小斑病、灰斑病、炭疽病、尾孢菌属等;担子菌中的丝核菌、锈病等。应用适期广,无论在真菌侵染早期如孢子萌发、芽管生长以及侵入叶部,还是在菌丝生长期,都能提供非常好的保护和治疗作用,但对孢子萌发和初期侵染最有效。适用于许多作物,其主要应用作物包括:大麦、小麦、谷物、柑橘、咖啡、玉米、棉花、观赏植物、花生、辣椒、马铃薯、大豆、草莓、烟草、番茄、草坪和蔬菜等。
 
3、作用机制/靶点信息
 
氟嘧菌酯同嘧菌酯及其他甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂一样,氟嘧菌酯的作用机理也是线粒体呼吸抑制剂。通过结合于bc1复合物Ⅲ中细胞色素b的Qo位点,阻止bc1间的电子传递,从而通过阻止细胞所需能量(ATP)的产生而干扰真菌内的能量循环,最终导致细胞死亡。其为内吸性茎叶处理杀菌剂,具有保护和治疗作用。喷洒到叶面后向顶传导,抑制孢子萌发和菌丝生长。
 
4、登记信息
 
4.1 中国登记信息:
 

4.2 欧盟登记信息:Approved,2020年7月31日再评审。
 


4.3美国登记信息:EPA registration number: 400-480 ( 96.7 % technical) Chemtura。
 

 
5、专利信息
 
专利过期产品,相关专利信息略。
 
6、合成路线简介
 
方法一(《武汉工程大学学报》,Vol 40, No.1, Feb. 2018):
 
3,5- 二氯-4- 氟嘧啶与邻氯苯酚反应得到4- 氯-6-(2- 氯苯氧基)-5- 氟嘧啶,然后与中间体3-[1-(2- 羟基苯基)-1-(甲氧亚氨基)- 甲基]-5,6- 二氢-1,4,2- 二噁嗪(2)得到氟嘧菌酯。
 
方法二(《现代农药》,Vol.16, No.3, Jun. 2017):
 
中间体3-[1-(2- 羟基苯基)-1-(甲氧亚氨基)- 甲基]-5,6- 二氢-1,4,2- 二噁嗪(2)与邻氯苯酚反应得到[2-(6- 氯-5- 氟嘧啶-4- 氧基)-苯基]-(5,6- 二氢-[1,4,2]- 二噁嗪-3- 基)甲酮O- 甲基肟,然后与3,5- 二氯-4- 氟嘧啶反应得到目的产物氟嘧菌酯。
 
两个中间体的合成路线如下:
 
7、原药预分析及杂质剖析
 
应样品提供方要求,不予公开,敬请见谅。
 
来源: BioGuide
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