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‘氟苯虫酰胺’中国化合物专利即将到期 在南美大豆、棉花应用潜力巨大

来自话题:#专利及维权
2019-09-11
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世界农化网中文网报道: 说起双酰胺类杀虫剂,首先当然会想到No.1“氯虫苯甲酰胺”. 该类杀虫剂包含:氟苯虫酰胺,溴氰虫酰胺,四氯虫酰胺等. 其他的双酰胺类的杀虫剂存在感往往被氯虫苯甲酰胺的光芒所掩盖。氟苯虫酰胺是双酰胺类杀虫剂中第一个拿到登记证且上市的杀虫剂(2007年上市,而氯虫苯甲酰胺是2008年上市),是双酰胺类杀虫剂中当之无愧的大师兄.
 

氟苯虫酰胺的化学结构
 
氯虫苯甲酰胺的化学结构
 
氟苯虫酰胺虽然在中国的化合物专利有效期将于今年年底到期,但由于国内于2016年禁止其在水稻上使用,但一直处于不温不火的状态,与其同门师弟“氯虫苯甲酰胺”形成鲜明的对比。
 
折戟沉沙?
 
而在2015年召开的第八届全国农药登记评审委员会十七次全体会议上,评审委员建议,将不再受理、批准氟苯虫酰胺在水稻上的登记申请(包括续展登记申请),撤销已登记产品在水稻上使用的登记。这标志着氟苯虫酰胺在中国市场的推广将开启“困难模式”。虽然氟苯虫酰胺将于2019年11月29日中国的化合物专利(CN1328246C)到期,但前路依然坎坷。
 
目前我国已有的氟苯虫酰胺原药登记企业为:日本农药株式会社和拜耳股份公司。制剂剂型为悬浮剂,微乳剂,水分散颗粒剂和可湿性粉剂。复配剂型分别为甲维盐和杀虫单。由于禁止在水稻上使用的关系,登记作物为玉米和十字花科蔬菜。主要防治对象也是鳞翅目害虫。

登记证号
登记名称
总含量
剂型
生产企业
登记作物
防治对象
PD20110318
氟苯虫酰胺
96%
原药
日本农药株式会社
-
-
PD20130121
氟苯虫酰胺
95%
原药
拜耳股份公司
-
-
PD20111424
氟苯虫酰胺
10%
悬浮剂
江苏龙灯化学有限公司
甘蓝|玉米
小菜蛾|玉米螟
PD20140661
氟苯虫酰胺
20%
悬浮剂
日本农药株式会社
玉米
玉米螟
PD20182311
甲维·氟酰胺
12%
微乳剂
中农立华(天津)农用化学品有限公司
小白菜
菜青虫
PD20110319
氟苯虫酰胺
20%
水分散粒剂
日本农药株式会社
白菜|白菜|甘蔗
甜菜夜蛾|小菜蛾|蔗螟
PD20120600
氟苯虫酰胺
20%
水分散粒剂
江苏龙灯化学有限公司
白菜
小菜蛾
PD20172262
氟苯·杀虫单
80%
可湿性粉剂
江苏龙灯化学有限公司
玉米
玉米螟
 
在国内使用的范围具有局限性。
 
昙花一现
 
氟苯虫酰胺是由日本农药株式会社于 1998 年发现、2001 年起与拜耳共同开发的双酰胺类杀虫剂,是邻苯二甲酰胺类化合物。与氯虫苯甲酰胺一样,氟苯虫酰胺也作用于昆虫的鱼尼丁受体,与其目前所面临的困境不同的是,它的诞生可谓是万众瞩目,氟苯虫酰胺的出现标志着双酰胺类杀虫剂正式走进大众的视野。并于2007年正式上市。
 
但在短短的9年后,美国环保署(EPA)于2016年3月1日发布,拟取消农药氟苯虫酰胺的登记。而随后拜耳不得不取消了氟苯虫酰胺在美国200多种作物上的登记。而同年中国也禁止其在水稻上登记。
 
“三宗罪”
 
水生生物高毒
 
氟苯虫酰胺能够分解成更高毒性的代谢物,从而对于水生生物产生危害,进而威胁到水生食物链(尤其鱼类)。尤其对大型溞剧毒,对藻类高毒,同时该代谢物在环境中具有持久性。
 
易产生抗性
 
与氯虫苯甲酰胺类似,氟苯虫酰胺也易使目标害虫产生抗药性,全国农技推广中心组织的抗性监测结果表明,部分地区蔬菜小菜蛾已对氟苯虫酰胺产生了严重抗性;二化螟对氟苯虫酰胺的抗性发展也较快,有的地方达到中等水平抗性。单一用药面临着较大的害虫抗性风险,且由于同样作用于昆虫的鱼尼丁受体,与氯虫苯甲酰胺存在着产生交互抗性的风险。
 
在水稻上易被取代
 
水稻是我国的传统作物, 同时也有大量的杀虫剂应用于水稻。我国登记用于防治水稻二化螟的产品有760 个以上,登记防治稻纵卷叶螟的产品达905 个。无论是氯虫苯甲酰胺还是新烟碱类的杀虫剂,都可以完美取代氟苯虫酰胺。
 
柳暗花明又一村
 
在美国禁用和在中国禁止水稻上使用也并非是一定被判处了死刑。吡唑醚菌酯就是相似的例子,吡唑醚菌酯也由于对水生生物毒性极高(对虹鳟、大型溞剧毒),而禁止在水田中使用,但也不妨碍其成为一种优秀的杀菌剂(并具有植物保健作用),广泛应用于大豆、玉米、花生、棉花、葡萄、蔬菜、马铃薯等作物。对于氟苯虫酰胺,笔者认为有两个突破口:
 
突破口一:南美
 
在2016年,南美洲是氟苯虫酰胺的第一大地区市场,2016 年的销售额为 2.05 亿美元,占全球市场的 46.2%。仅巴西一国,2016 年的销售额就达到了1.86 亿美元,占总市场的 41.9%,几乎全部用于大豆。
 
值得一提的是氟苯虫酰胺在水稻上的销售额(871 万美元)几乎全部来自于亚洲(870 万美元)。水稻上的禁用,并不能代表其在非水田环境下的优异表现。作为氟苯虫酰胺的第一大市场,包括巴西在内的南美洲大豆产区具有着巨大的市场潜力。
 
突破口二:大豆
 
氟苯虫酰胺的最大目标作物并非水稻,大豆是氟苯虫酰胺的第一大用药作物,以禁用前的2015 年为例,大豆用氟苯虫酰胺的销售额为 2.01 亿美元,占氟苯虫酰胺全球市场的 41.8% ;其次为棉花,2015 年,棉花用氟苯虫酰胺的销售额为 0.44 亿美元,占其总市场的 9.1% ;玉米为第三位,市场份额为4.7%、而水稻仅仅排在第四位,市场份额仅占到了2.5%。这意味着失去水稻市场,对于整个氟苯虫酰胺的市场占有来说仅仅是九牛一毛。
 
无论美国还是整个水稻市场,对氟苯虫酰胺来说从来都不是重点。虽然2016年的禁用会对氟苯虫酰胺的产品和市场评价方面产生不利的影响,失去部分市场,但对于氟苯虫酰胺整体的战略布局影响有限。在其2019年11月29日化合物专利过期后,对于南美,南亚的大豆,棉花市场仍然会有着巨大的潜力。
 

 

来源: 农博在线
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