氟苯虫酰胺，2019年下半年化合物专利届满

 

中文通用名称：氟苯虫酰胺

国际通用名称：Flubendiamide

 CAS登录号：272451-65-7

化学名称：N-(2-甲磺酰胺-2,2-二甲基)丙基-N’-{2-甲基-4-七氟异丙基}苯基-3-碘代邻苯二甲酸酰胺

分子式：C₂₃H₂₂F₇IN₂O₄S

相对分子质量：682.4

结构式：

 

理化性质：外观为白色结晶粉末，密度为1.659 (20℃)；熔点为217.5~220.7℃；20℃，pH=7的辛醇/水溶液中，logPow=4.14 ；溶解度：水29.9μg/L(20℃)，对二甲苯0.488，正庚烷0.000835，甲醇26.0，二氯乙烷8.12，丙酮102，乙酸乙酯29.4(g/L)；当pH4~pH9时酸性和碱性介质中均稳定；25℃，蒸馏水中光解DT₅₀=5.5d。
 

毒性：大鼠（雄/雌）急性经口LD₅₀为>2000mg/kg；大鼠急性经皮LD₅₀（雌/雄）均＞2000mg/kg；大鼠急性吸入毒性LC₅₀（雌/雄）均＞0.0685mg/L；对家兔眼睛轻微刺激性；对家兔皮肤无刺激性；对豚鼠皮肤不致敏。对鸟类蜜蜂等环境生物低毒，对水生生物高毒，故氟苯虫酰胺不可在水稻上登记使用。

 

作用机理：氟苯虫酰胺具有胃毒和触杀作用，无内吸性，作用于昆虫细胞兰尼碱受体的化合物，激活兰尼碱受体细胞内钙释放通道，导致贮存钙离子的失控性释放。

 

优势亮点：氟苯虫酰胺具有胃毒和触杀作用，高效，广谱，见效较快，持效期较长，与传统杀虫剂没有交互抗性，可以与多种药剂混配。

 

二、市场概况

 

虽然基于环境风险氟苯虫酰胺在水稻上的使用被限制，对于氟苯虫酰胺的市场影响较大，但总体来看，该成分在玉米、棉花、番茄、核果类作物、葡萄、草坪和蔬菜（特别是十字花科蔬菜）、甘蔗等作物上防治小菜蛾、玉米螟、甜菜夜蛾、蔗螟等鳞翅目害虫上的市场潜力巨大。

 

2007年上市的氟苯虫酰胺，2011年的全球销售额即达1.50亿美元；2012年，氟苯虫酰胺的销售额进一步攀升至2.30亿美元，2007~2012年的复合年增长率为87.2%；2013年，氟苯虫酰胺的全球销售额同比增长了93.5%，达4.45亿美元，2008~2013年的复合年增长率为77.9%。巴西是氟苯虫酰胺的第一大国家市场，其后依次为：印度、中国、美国和日本等。

 

氟苯虫酰胺化合物专利将于2019年11月29日届满，目前国内氟苯虫酰胺产品登记数量相对较少，具体情况见下表：