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除草剂嘧苯胺磺隆专利届满已有1年 国内仅5项登记

来自话题:#专利及维权
2019-06-03
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世界农化网中文网报道:

一、产品化学信息

中文通用名称:嘧苯胺磺隆
国际通用名称:orthosulfamuron
CAS登录号:213464–77–8
化学名称:1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-[2-(二甲基氨基甲酰基)苯胺基磺酰基]脲
分子式:C16H20N6O6S
相对分子质量:424.4
结构式:
 
理化性质:外观白色粉末,具有结块倾向,熔点157℃,沸腾前分解,蒸汽压≤1.116×10-1mPa(20℃),正辛醇水分配系数KowlogP=2.02(pH4),1.31(pH7),<0.3(pH9),亨利常数<7.6×10-5Pam3mol-1(pH7,20℃),密度1.48(22.0℃),溶解度:水26.2(pH4),629(pH7),38900(pH5)(mg/L,20℃),正庚烷0.23,二甲苯129.8 (mg/L,20℃),丙酮19.5,乙酸乙酯3.3,1,2-二氯甲烷56.0,甲醇8.3 (g/L,20℃),稳定性≥14d(54℃),水解半衰期DT50 0.43h(pH4),35h(pH7),8d(pH9)(50℃);半衰期DT508h (pH 5),24d(pH7),228d(pH 9)(25℃)。
 
毒性:嘧苯胺磺隆为低毒农药,经文献查询,嘧苯胺磺隆大鼠、小鼠、家兔急性经口毒性LD50>5000mg/kg,大鼠急性经皮毒性LD50>5000mg/kg,大鼠急性吸入毒性LC50 (4h)>2.190mg/L,对家兔眼睛、皮肤无刺激性,对豚鼠皮肤无致敏性。苯嘧磺草胺对鸟类、鱼类、水蚤等多种生物毒性均较低。
 
作用机理:和其他的磺酰脲类除草剂一样,嘧苯胺磺隆通过抑制杂草的乙酰乳酸合成酶(ALS),阻止缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成,从而阻止杂草蛋白质的合成,使杂草细胞分裂停止,最后杂草枯死。
 
适用范围:嘧苯胺磺隆可用于水稻田(直播、移栽)、谷物、牧草、甘蔗等作物田防治一年生和多年生阔叶杂草。此外,嘧苯胺磺隆可以替代20多年一直使用的吡嘧磺隆、苄嘧磺隆,防除水稻田阔叶杂草、莎草科杂草,使杂草对吡嘧磺隆、苄嘧磺隆的抗性问题得到缓解。
 
二、市场概况
 
嘧苯胺磺隆在美国、韩国、巴西等国家均有登记,既有单剂产品,也有与五氟磺草胺、二氯喹啉酸、双环磺草酮、乙草胺、丙草胺等有效成分的复配产品,主要登记在水稻田。嘧苯胺磺隆的化合物专利在2018年3月已经届满,距离现在已经有1年的时间。经中国农药信息网查询,嘧苯胺磺隆目前共登记了5个产品,包括3个原药和2个制剂,具体登记情况见下表。

 

 

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