科学家在海洋生物碱衍生物相关研究方面取得新进展

近日，国际著名药物化学杂志European Journal of Medicinal Chemistry（IF: 4.816，药物化学一区期刊）在线刊发了湖北省农业科学院首席科学家杨自文和微生物农药资源与新药创制团队的题为“Synthesis and biological evaluation of marine alkaloid-oriented β-carboline analogues”的最新研究成果。该团队成员从Burkholderia sp. NBF227分离得到具有较好活性的海洋生物碱Pityriacitrin，但发酵分离水平较低。为了进一步开发其生物功能，相关科研人员对其制备方法进行了探讨，获得了便利高效的合成方法。他们以Pityriacitrin结构为母体，采用骨架跃迁、药效团杂化等原理，设计合成了系列结构新颖的咔啉衍生物。筛选结果表明：部分化合物的细胞毒性活性显著优于Pityriacitrin，并且部分化合物具有一定的杀虫活性，可作为优势先导物用于天然产物导向的药物开发。
 

该研究得到了国家重点研发计划课题、湖北省农科院人才计划专项及省创新中心等项目的支持。

 

查询网址 https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523419301849