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拜耳除草剂噻酮磺隆核心化合物专利保护期至2020年7月 qrcode

2018-10-09

简介
 
噻酮磺隆(通用名:thiencarbazone-methyl),化学名称:4-[(4,5-二氢-3-甲氧基-4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基)羰基磺酰胺]-5-甲基噻吩-3-羧酸酯,为拜耳作物科学公司开发的磺酰脲类除草剂,拜耳公司在我国申请噻酮磺隆核心化合物专利CN1158280C专利保护期将于2020年7月份届满。噻酮磺隆于2016年2月在国内成功登记,登记原药纯度为98%,制剂产品为噻酮磺隆和异恶唑草酮的复配悬浮剂,用于玉米田杂草的防除。
 
适用范围
 
研究显示,噻酮磺隆可有效防除玉米田禾本科杂草和阔叶杂草, 也可以在春小麦出苗后进行一次性施药,也可以用于草坪和观赏植物,对茼麻和石竹科杂草防效良好,与异恶唑草酮复配后,杀草谱得到有效的拓宽可有效防除超过65种禾本科杂草和阔叶杂草,如野黍、马唐、反枝苋、狗尾草、牛筋草、藜、稗草、苘麻等。
 
作用机制 / 靶点信息
 
噻酮磺隆为乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂,具有内吸性,药剂能够通过植物根部和叶片吸收。
 
登记信息
 
1. 中国登记信息

 
2. 欧盟登记信息

 
 
3. 美国EPA登记信息







 
专利信息(2009-2017)

 
合成路线简介
(US2005130843、WO2006072376)
 
该路线以二酯硫醚为原料,经由分子内缩合、肟化、氨化、磺酰氯化、酰胺化、异氰酸酯化、加成(或者一锅法酰胺化、苯酯酰胺化、酰胺化)等10步反应合成目标化合物。
 
 
最后一步成磺酰胺桥还有如下几种方法:
 
 
原药预分析以及可能含有的杂质剖析
 
 
 
 

 

来源: BioGuide

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