从各种现有的历史资料中了解到，在欧洲用植物防治昆虫可追溯到3000多年前。起初，人们以一些芳香植物和其提取物或汤液防治害虫，特别是作为驱避剂对付肠虫或外寄生虫等讨厌的昆虫，也用植物来保护贮存的粮食或食物免受仓储害虫的危害。
后来，随着集约化农业生产的发展，人们开始使用一些植物来对抗植食性害虫。第一个商业化植物源杀虫剂出现在17世纪，当人们发现烟草叶中的尼古丁能杀死豆象虫后，开发上市。1850年左右，一种叫做鱼藤酮的植物源杀虫剂问世了，它是从鱼藤的根中提取获得。第二次世界大战之后，在欧洲廉价的合成杀虫剂(有机氯和有机磷酸盐)的出现，使商业化植物源杀虫剂的进一步发展受到限制。目前在其他大陆，这种传统也仅存在于有限范围内。
根据生产过程，植物源杀虫剂可分为两大类：
⑴“植物产品"（farming products)：此类产品不进行商业化销售。这些产品由农民或种植者根据传统配方配制而成，这些配方是人们世世代代根据生活经验所掌握的一些植物的杀虫活性而形成，因此，难以评估用于制造此类传统杀虫剂所使用的植物物种数量。
⑵商业化生产的植物源杀虫剂：通常由小微企 业生产，仅在当地有重要应用。今天尽管此类产品 的产量大，但其活性成分(图1)仅能从少数几种植物 中提取(表1)。
如果按全球市场的占有额来评估植物源杀虫剂的重要性，那么印楝产品可能居于首位，即印楝种子油(藜科)产品。柠檬苦素化合物是印楝提取物中的活性成分，据报道其中AzadirachtinA-G、nimbin、 deacetylsalannin、salannin及其衍生物是主要的生物活性代谢物，己报道它们对昆虫具有杀虫、拒食、抗氧化和驱避作用。不同印楝油中的印楝素含量不同，为0.01%~0.9%，具体取决于种子的生态类型和 提取条件，故以不同乳化的印楝油为基础的商业植 物源杀虫剂其防效可能有很大差异。印楝素A是柠 檬苦素化合物的主要部分，且被认为是最有效的成分。为此，一些公司通过添加印楝素A，而使其产品的防效达到最高。例如，德国Trifolio-M公司的 NeemAzalT/S产品在欧洲销售量最高，其产品的印楝素A含量达1%，杀虫效果很好。印楝素的作用机制是通过阻断昆虫心侧体释放PTTH，破坏激素的动态平衡。少量的印楝素A就能使昆虫体内激素活性发生不可逆的变化，导致昆虫在蜕皮期的形态异常。因此，一般来说，印楝产品主要针对昆虫幼虫阶段。印楝素A能被植物根系统很好地吸收，随后经木质部被输送到植物组织的绿色部分，并以不变的形式储存于叶中。己发现，即使植物组织中印 楝素A含量非常低，也可以显著降低幼虫对植物的取食危害程度。这一现象己被应用在生产实践中， 例如，人们将印楝饼撒于土壤中，或将印楝产品注射到树的维管束中，或用于水培溶液或给土壤浇水等。目前，印楝素产品是最受欢迎的植物源杀虫剂，它们能有效防治幼虫，减少害虫对植物的威胁。
其他常用的植物源杀虫剂为除虫菊(菊科)花的提取物产品。如上所述，这些产品在欧洲至少使用了3000年。过去主要用除虫菊花粉来防治各种肠道寄生虫，如今主要使用其提取物。在18世纪，生产此类植物源杀虫剂的指定植物大多来自达尔马提亚的种植园，这就是防治虱子和跳圣的杀虫剂被称为“达尔马提亚粉”的原因。然而目前世界上大部分除虫菊作物生长在肯尼亚、坦桑尼亚和澳 大利亚。“除虫菊”是花粉粗品的名称，“除虫菊酯”是指6种相关的杀虫化合物，即3种菊酸酯和 3种除虫菊酸酯。这6种酯中，除虫菊素I和Ⅱ含量最丰富，是主要的杀虫活性成分，因此，用于配制商业化杀虫剂的除虫菊，通常含有20%~25%的 除虫菊酯。
除虫菊酯具有快速击倒效应，尤其是对飞虫， 能引起大多数昆虫极度活跃和抽搐。这是由于除虫菊酯具有神经毒性，能阻断了神经轴突中电压门控钠离子通道。
除虫菊酯对紫外线极为敏感，这在很大程度上限制了室外的使用。最近一项研宄表明，除虫菊酯在大田番茄和甜椒上的半衰期为2 h或更短。为了解决这一问题，科研人员开始研发能在阳光下稳定的合成衍生物(拟除虫菊酯)，并在20世纪70年代开发成功，到目前为止拟除虫菊酯己在害虫的防治中发挥了重要作用，且成为以天然产物化学结构为基础合成化学农药的例子之一。拟除虫菊酯植物源杀 虫剂主要用于防治小型植食性昆虫，例如蚜虫、粉虱、红蜘蛛、蓟马、孵化的昆虫幼虫，以及虫媒昆虫，如苍蝇、蚊子。
当今常用的另一类商业化植物源杀虫剂是植物精油产品。目前，植物精油被认为是一类适合于开发和生产植物源杀虫剂的很有发展前景的植物次生代谢物。目前己知的芳香植物有3 000多种，其中约10%在香水和食品工业上分别用作香料和调味剂，人们近期也把它们用于芳香疗法或作为中药。 己证实一些芳香族物质可以显著提高合成杀虫剂的 杀虫功效，例如，将植物精油与拟除虫菊酯混配。 市场上己存在几十种以各种植物精油为基础的植物 源杀虫剂。广泛用于植物源杀虫剂的植物精油来自迷迭香、 薄荷、蔺花香矛、银斑百里香、丁香和柑桔，一些获得成功的产品实例见表2。
植物源杀虫剂具有许多即使是合成杀虫剂的倡导者们也不能忽视的积极方面，对环境友好是其最主要的优势。虽然对此类杀虫剂持反对意见者提出植物源杀虫剂可能含有某些非选择性物质，这些物质可能会对非靶标生物产生负面影响，但许多研究表明正确的使用，植物源杀虫剂的活性物质对许多非靶标生物体非常安全。由于这些活性物质是植物的天然次生代谢产物，植物源杀虫剂残留会通过自然降解机制很容易快速降解掉，特别是对于没有使 用外来载体和乳化剂的“植物产品”更是如此。植物源杀虫剂的另一个毋庸置疑优点是(除了特殊情况外)其含有的植物提取物对温血动物没有毒性。表3是一些最常用的植物源杀虫剂活性物质的毒理学数据。植物提取物产品通常是具有不同作用机制的活性物质混合物，这些物质具有增效作用(表4),能够阻止害虫种群抗药的产生。
生物农药和植物源杀虫剂越来越受到食品生产商和消费者的一致好评。许多专家都预测，在未来10年，植物制剂的销售量将大幅增长。生物农药将从目前所占全球农药市场的4%-5%增加到2025年的20%。而植物制剂的增长幅度可能会更大，从当前的1%-2%，可能增加到7%。
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